Кетотифен таблетки по 1мг 3 блістера по 10шт

Протиалергічну, мембраностабілізуючу, антигістамінний засіб. гальмує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів, лимфокинов та інших біологічно активних речовин із стовбурових клітин і базофілів. неконкурентно блокує Н1-гістамінові рецептори, інгібує фосфодіестеразу, підвищує рівень цАМФ в клітинах. знижує сенсибілізацію еозинофілів рекомбінантними цитокінами людини та їх накопичення в органах-мішенях. при внутрішньому застосуванні препарат всмоктується практично повністю, біодоступність його становить близько 50% за рахунок ефекту первинного проходження через печінку.

Кетотифен виділяється з організму в дві фази, причому період напіввиведення короткої фази становить 3-5 год, а довгою - 21 год. Основна частина прийнятої дози виводиться з сечею протягом 48 год у вигляді метаболітів (60-70%).

Профілактика і лікування гострого, підгострого і хронічного алергічного кон'юнктивіту і кератокон'юнктивіту, сезонного (весняного) кон'юнктивіту, очних проявів сінної лихоманки. в формі таблеток застосовують для профілактики розвитку бронхоспазму, астматичних нападів і гострих алергічних реакцій, для зниження дози та / або відміни гормональних препаратів (кортикостероїдів) і бронходилататорів при їх одночасному застосуванні.

Препарат у формі крапель дорослим і дітям у віці старше 12 років призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок кожного ока 2 рази на добу. профілактичне введення при підгострих і хронічних процесах слід починати за 3 тижні до контакту з алергеном. лікування продовжують протягом усього періоду дії алергенів. тривалість застосування очних крапель залежить від виду і тяжкості захворювання. флакон слід ретельно закривати після кожного використання.

У формі таблеток призначають дорослим всередину по 1 таблетці 2 рази на добу - вранці та ввечері під час їжі. При необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг, розділивши на 2 прийоми. Дітям старше 3 років препарат призначають по 1 мг 2 рази на добу.

Підвищена чутливість до кетотифену та інших компонентів препарату, період вагітності та годування груддю; діти у віці до 3 років.

Відчуття печіння і поколювання в очах, нечіткість зору безпосередньо після закапування. подразнення слизової оболонки ока, шкірний висип навколо очей; гіперчутливість. при прийомі препарату всередину можливі сонливість, сухість у роті, запаморочення, уповільнення психічних реакцій, які зазвичай зникають після декількох днів прийому. зрідка відзначають збільшення маси тіла, обумовлене підвищенням апетиту.

При гострому запаленні та в період загострення хронічного процесу можливе застосування препарату в поєднанні з кортикостероїдами. пацієнт повинен бути попереджений про необхідність регулярного застосування препарату. лікування починають до контакту з алергеном і продовжують весь період дії алергену.

Препарат не слід застосовувати одночасно з протидіабетичними засобами.

При застосуванні очних крапель не можна користуватися м'якими контактними лінзами у зв'язку з наявністю у складі бензалконію хлориду. Жорсткі контактні лінзи слід вийняти з очей безпосередньо перед закапуванням крапель і вставити не раніше ніж через 15 хв після застосування препарату.

Застосування препарату в період годування груддю. Рекомендується тільки за призначенням лікаря.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. При застосуванні таблеток пацентой слід утримуватися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги. Деякий час після закапування крапель в очі слід утримуватися від виконання роботи, що потребує підвищеної уваги.

При одночасному застосуванні кетотифену і антигістамінних препаратів можливий ефект потенціювання. одночасний прийом з пероральними протидіабетичними препаратами підвищує можливість розвитку тромбоцитопенії.

Випадки передозування у формі крапель не встановлені. при прийомі в формі таблеток можливі сплутаність свідомості та дезорієнтація, тахікардія і зниження пекло, судоми та підвищена збудливість (особливо у дітей), сонливість і важкий седативний ефект, кома. лікування: промивання шлунка, моніторинг показників серцево-судинної системи. в разі психомоторного збудження і розвитку судомного синдрому призначають барбітурати з коротким періодом дії і бензодіазепіни.

В захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C.

Кетотифен як перший успішний (з профілактичною точки зору) антиастматичних препарат був описаний в 1965 році науковий світ дізнався про цей новий прогрес в лікуванні бронхіальної астми, далі йшли дослідження і публікації в цьому напрямку. препарат визнаний ефективним для лікування не тільки бронхіальної астми, але і алергічного риніту і кон'юнктивіту.

Дрібний кристалічний порошок від білого до коричнево-жовтого кольору. Розчинний у воді; дуже мало розчинний в ацетонітрилі (нітрил оцтової кислоти); слабо розчинний в метиловий спирт.

Кетотифен практично повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому, але біодоступність складає всього близько 50% через печінкового метаболізму першого проходження. Максимальна концентрація в плазмі крові після перорального прийому досягається через 2-4 ч. Як правило, препарат виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів і невеликої кількості препарату в незміненому вигляді; Т ^_1/2 - близько 21 год.

Згідно АТС-класифікації, він відноситься до групи «Антигістамінні засоби для системного застосування». Кетотифен є седативним антигістамінним препаратом, який також надає стабілізуючу дію на гладкі клітини. Він використовується при лікуванні алергічних станів, у тому числі алергічного риніту і кон'юнктивіту. Кетотифен також використовується в профілактиці бронхіальної астми, для цього може знадобитися кілька тижнів, щоб проявився його повний терапевтичний ефект. Для лікування гострих нападів бронхіальної астми не застосовується. Застосовується також у вигляді очних крапель.

Результати досліджень ефективності кетотифену при лікуванні астми були суперечливими. Хоча деякі дослідники вважали його ефективним у зменшенні вираженості симптомів, також під час його застосування знижувалося застосування інших протиастматичних препаратів, проте деякі дослідження демонстрували відсутність значних переваг. У британських довідниках по лікуванню астми кетотифен вважають неефективним. При написанні деяких систематичних оглядів було встановлено, що призначення препарату було ефективним для контролю астми та задишки у дітей з легким і середнім ступенем тяжкості захворювання, але відзначили, що висока поширеність атопії в деяких дослідженнях означала, що результати не можуть бути поширені на дітей з бронхіальною астмою в цілому. Дослідження, проведені за участю дітей, показали, що тривала терапія кетотифеном знижує ризик виникнення бронхіальної астми.

Отримані експериментальні дані дають обгрунтування для застосування кетотифену в якості профілактичного препарату при астмі (інгібування вивільнення медіаторів анафілаксії, особливо SRS-A, профілактика бронхоспазму, викликаного SRS-A in vivo, ефект антагоніста кальцію). У відповідних оглядах коротко обговорювалися і розглядалися результати експериментальних і терапевтичних досліджень, проведених протягом 6 років в ряді країн на декількох тисячах пацієнтів. Були виділені деякі важливі особливості оральної профілактики астми за допомогою кетотифену, а саме вплив кетотифену на характерну гіперреактивність бронхіальної астми, типи астми, які найкраще реагують на лікування кетотифеном; ефект кетотифену при зниженні супутнього використання кортикостероїдів і бронходилататорів, порівняння кетотифену зі специфічними антигістамінними, а також побічні ефекти та безпеку препарату при тривалому його застосуванні (Craps L., 1981).

Алергічний кон'юнктивіт є IgE-опосередкованим запаленням кон'юнктиви. Незважаючи на те що гістамін є основним медіатором при цьому стані, застосування місцевих антигістамінних препаратів часто дає лише тимчасове полегшення. Терапевтичні засоби, спрямовані на запальні каскади захворювання, є необхідними, особливо у випадках з тривалим і важким алергічним кон'юнктивітом. Кетотифен був розглянутий для лікування алергічного кон'юнктивіту з точки зору його механізму дії і клінічної ефективності. Таким чином, були рекомендовані очні краплі для лікування цього виду захворювання.

Препарат Кетотифен як антигістамінний засіб другого покоління продемонстрував протизапальні властивості, такі як інгібування вивільнення гістаміну з опасистих клітин, а також втручання в вироблення цитокінів і молекул адгезії з пуповинної крові та огрядних клітин кон'юнктиви. Нині для лікування алергічного кон'юнктивіту доступні кілька варіантів иммуномодуляции. Ці терапевтичні можливості забезпечують кращий терапевтичний результат для пацієнтів з алергічним кон'юнктивітом, особливо тих, хто перебуває у важкому стані (Pacharn Р., 2013).

Також була розглянута терапевтична ефективність кетотифену для проведення профілактики у дітей і підлітків з бронхіальною астмою. Зроблено висновки на основі результатів 4 подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень за участю 194 пацієнтів, 2 подвійних сліпих контрольованих досліджень з клемастин за участю 86 пацієнтів і 5 подвійних досліджень. Тривале застосування орального кетотифену дозволило знизити прийом кортикостероїдів і бронходилататорів при одночасному поліпшенні клінічної симптоматики та підтримці дихальної функції. Оптимальні результати були отримані через 8-12 тижнів терапії. Порівняльні дослідження з клемастин, специфічним H ₁ -блокірующім агентом, показали, що антигістамінні властивості кетотифену не роблять профілактичної дії при бронхіальній астмі. Крім того, було встановлено, що для отримання оптимальних результатів буде потрібно подвійна доза в міліграмах на кілограм маси тіла, розрахована на основі дози, рекомендованої для дорослих, або що доза для дорослих може застосовуватися у дітей. Ці клінічні спостереження кореспондуються з результатами фармакокінетики у дітей, що свідчить про більш швидкому метаболізмі без зміни характеру біотрансформації. Порівняльні дослідження між кетотифеном і динатрій-хромогліката продемонстрували яку можна порівняти ефективність, хоча це не означає, що схема відповіді була однаковою для двох препаратів. Тривале лікування пероральним кетотифеном переносилося так само добре у дітей, як і у дорослих. Основним несприятливим ефектом був седативний ефект, що виникає у 6% дітей на початку лікування, який проходив після декількох днів застосування препарату (Craps L., 1983).

Ефективність та безпечність кетотифену при лікуванні рецидивуючого бронхіту були вивчені у 20 тайських дітей, середній вік яких був 5,3 року. Вивченими симптомами були кашель, підвищена секреція і задишка, і кожному з симптомів були призначені рейтингові бали (максимальна кількість балів - 4). Враховувалися частота, тяжкість і тривалість захворювання, також привласнювалися бали за дозу використаних симптоматичних ліків. Симптоми під час застосування симптоматичних препаратів реєструвалися протягом усього року до терапії кетотифеном і протягом усієї подальшої року. Оцінка ефективності проводилася шляхом порівняння симптомів (оцінювалися за місяць) і дії ліків протягом періоду дослідження із середнім значенням цих показників за попередній рік. Тринадцять дітей отримували кетотифен протягом всього року, в той час як сім дітей, у яких після 4-місячного лікування кетотифеном практично ніякі симптоми не виявлялися, спостерігалися тільки протягом 8 міс. В кінці періоду дослідження терапії кетотифеном лікування було оцінено як дуже хороше і хороше у 85% дітей, задовільний - у 10% і погане - у 5%. Сонливість була єдиним побічним ефектом, про який повідомлялося в декількох випадках, але тільки на початковому етапі терапії. Не було ніяких відхилень в лабораторних показниках (Suwanjutha S., 1985).

17 дітей з нейродермітом у віці від 2 до 14 років отримували Кетотифен в дозі 1 мг 2 рази на добу. У 7 дітей була проведена полівалентна терапія. Терапія кетотифеном викликала помітне полегшення сверблячки протягом тільки двох тижнів; пацієнти повністю звільнялися від сверблячки в середньому через 20 днів. Покращення на шкірі були зафіксовані через 2 місяці лікування. Пацієнти повністю вилікувалися від захворювань шкіри через 7-9 міс. У трьох пацієнтів погіршення стану шкіри було викликано інфекцією. Що стосується тривалої терапії кетотифеном, серйозних побічних ефектів не спостерігалося (Kikindjanin V., 1990).

У подвійному сліпому дослідженні половина з 56 дорослих пацієнтів з атопічним дерматитом лікувалася системно протягом 3 міс капсулами кетотифену по 1 мг два рази на добу, в той час як інший половині вводили плацебо. Стан здоров'я пацієнтів в групі кетотифену значно покращилися під час лікування за всіма клінічними оцінками. Загальна ефективність лікування була значно вище в групі кетотифену. Серйозних побічних ефектів не спостерігалося (Falk ES, 1993).

Вони стосуються всього класу антигістамінних препаратів: сонливість, сухість у роті та запаморочення можуть виникнути на початку лікування, але зазвичай дані симптоми проходять при подальшому застосуванні препарату. Повідомлялася інформація щодо збільшення маси тіла, а також про окремі випадки тяжких шкірних реакцій, циститу і гепатиту. Роздратування, біль і точковий кератит зазвичай спостерігали після закапування в очі. Щоб проявився повний терапевтичний ефект кетотифену, необхідно проводити терапію протягом декількох тижнів. А в разі антиастматичного лікування, воно не повинно бути раптово скасовано після початку кетотіфеновой терапії. Не слід призначати даний препарат для лікування гострих нападів астми.

Кетотифен може призначатися дітям для лікування алергічних станів, таких як риніт або кон'юнктивіт, і застосовується для профілактики бронхіальної астми. Пероральні дози, еквівалентні 1 мг кетотифену 2 рази на добу під час їжі, можна використовувати з 3 років. Доза, еквівалентна 500 мкг кетотифену два рази на добу, була запропонована дітям у віці від 6 місяців до 3 років. Кетотифен також застосовується у вигляді очних крапель 2 рази на добу.

Передозування кетотифен під час прийому дози 10-120 мг була зареєстрована у 8 пацієнтів. Симптоми включали сонливість, сплутаність свідомості, задишку, дезорієнтацію. Найбільш серйозними проявами були втрата свідомості, судоми, брадикардія і тахікардія, а також важка гіпотензивна реакція. У таких випадках слід промити шлунок. Далі призначається симптоматична підтримуюча терапія.

Оборотне зниження кількості тромбоцитів спостерігалося у декількох пацієнтів, які отримували кетотифен у поєднанні з прийомом всередину пероральних антидіабетичних препаратів, і тому було запропоновано уникати цієї комбінації.

Дорослі: по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері), при необхідності добову дозу препарату можна підвищити до 4 мг (це максимальна добова доза).

Діти: по 1 таблетці 2 рази на добу; у віці 6 міс - 3 роки по 500 мкг 2 рази на добу.

Кетотифен також застосовується місцево, як очні краплі еквівалентно 0,025% кетотифену, призначають два рази на добу.

Терапевтичний ефект розвивається повільно. Терапію препаратом проводять протягом 2-3 міс. Закінчувати прийом препарату слід поступово, протягом 2-4 тижнів.