Упаковка / 50 шт.
пластина / 10 шт.
| Торгівельна назва | Карбамазепін |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N03 Протиепілептичні засоби N03A Протиепілептичні засоби N03AF Похідні карбоксаміду N03AF01 Карбамазепін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. карбамазепін-ФС 200 ретард і карбамазепін-ФС 400 ретард надають протиепілептичне, нейротропної і психотропну дію.
Як протиепілептичний засіб, активний щодо парціальних судомних нападів (простих і складних), без або з вторинною генералізацією; генералізованих тоніко-клонічних судом, а також комбінації цих типів судомних нападів.
Механізм дії карбамазепіну, діючої речовини препарату, встановлено лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани гіперактивних нервових клітин, пригнічує повторні розряди нейронів, знижує синаптическое поширення імпульсів збудження. Можливо, протисудомну дію карбамазепіну пов'язано з попередженням повторних розрядів шляхом блокади натрієвих каналів.
Протисудомну дію може також бути пов'язане зі зниженням вивільнення глутамату і стабілізацією нейрональних мембран.
Карбамазепін-ФС ретард попереджає напади невралгії трійчастого нерва.
Антипсихотичний дію карбамазепіну може бути пов'язано з пригніченням обміну дофаміну і норадреналіну в головному мозку.
Фармакокінетика. Після перорального застосування карбамазепін всмоктується майже повністю, хоча і відносно повільно. Після одноразового прийому З max досягається через 24 ч.
Прийом їжі істотно не впливає на швидкість і ступінь всмоктування карбамазепіну.
При застосуванні таблеток у формі ретард спостерігали на 15% нижче біодоступність у порівнянні з таблетками негайного вивільнення діючої речовини. Біодоступність коливається в межах 85-100%.
Рівноважні концентрації препарату в плазмі крові досягаються через 1-2 тиж, що залежить від індивідуальних особливостей метаболізму (аутоіндукції ферментних систем печінки карбамазепіном, гетероіндукція іншими лікарськими засобами, що застосовуються одночасно), а також від стану хворого, дози препарату і тривалості лікування. Спостерігаються істотні міжіндивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні доз: у більшості пацієнтів ці значення коливаються в межах 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрація карбамазепін-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) становить близько 30% концентрації карбамазепіну.
Зв'язування карбамазепіну з білками плазми крові досягає 70-80%. Концентрація незміненого карбамазепіну у спинномозковій рідині та слині пропорційна частці активного речовини, не пов'язаного з білками (20-30%).
Проникає в грудне молоко (25-60% рівня карбамазепіну в плазмі крові) і через плацентарний бар'єр. Уявний об'єм розподілу становить 0,8-1,9 л/кг маси тіла.
Карбамазепін метаболізується в печінці, переважно епоксидним шляхом, з утворенням декількох метаболітів: 10,11-трансдіоловое похідне і його кон'югати з глюкуроновою кислотою, моногідроксілірованние похідні, а також N-глюкуроніди. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром Р450 3А4.
Після одноразового прийому препарату T ½ незміненого карбамазепіну становить в середньому 36 год, а після повторного прийому препарату - в середньому 16-24 год (внаслідок аутоіндукції ферментів метаболізму) в залежності від тривалості лікування. У пацієнтів, які одночасно приймають інші препарати, що індукують ту ж ферментну систему печінки (наприклад фенітоїн, фенобарбітал), T ½ карбамазепіну становить в середньому 9-10 год.
Середній T ½ карбамазепін-10,11-епоксиду з плазми крові після одноразового прийому становить приблизно 6 год.
Після одноразового прийому всередину 400 мг карбамазепіну 72% прийнятої дози виводиться з сечею і 28% - з калом. Приблизно 2% прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді незміненого карбамазепіну, приблизно 1% - у вигляді фармакологічно активного 10,11-епоксидного метаболіту і близько 30% - у вигляді інших метаболітів.
У дітей в зв'язку з більш швидкою елімінацією карбамазепіну може бути необхідним застосування препарату в більш високих дозах з розрахунку на кілограм маси тіла, у порівнянні з дорослими.
Немає даних, які б свідчили про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку (у порівнянні з дорослими особами молодого віку).
Даних про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки на сьогодні немає.
Показання
- Епілепсія. складні або прості парціальні судомні напади (із втратою або без втрати свідомості) із вторинною генералізацією або без неї. генералізовані тоніко-клонічні судомні напади. змішані форми судомних нападів.
Як монотерапія, так і в складі комбінованої терапії.
- Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострення або послаблення клінічних проявів загострення.
- Синдром алкогольної абстиненції (для запобігання судомних нападів).
- Ідіопатична невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі. Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.
- Діабетична нейропатія з больовим синдромом.
- Нецукровий діабет центрального генезу. Поліурія і полідипсія нейрогормональної природи.
Застосування
Препарат можна приймати під час, після їжі, або в проміжках між прийомами їжі разом з невеликою кількістю рідини.
Епілепсія. У тих випадках, коли це можливо, Карбамазепін-ФС ретард слід призначати у вигляді монотерапії.
Лікування починають із застосування низької добової дози, яку в подальшому повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту.
Для підбору оптимальної дози препарату може бути необхідним визначення рівня активної речовини в плазмі крові. Терапевтична концентрація препарату в плазмі крові повинна становити 4-12 мкг/мл. При призначенні препарату Карбамазепін-ФС ретард додатково до проведеної (поточної) протиепілептичної терапії, дозу препарату поступово підвищують, не змінюючи дози поточного (их) застосовуваного (их) протиепілептичного (их) препарату (ів) або, при необхідності, коригуючи дозу.
Для дорослих початкова доза препарату становить 200-400 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту; зазвичай він досягається при дозі 800-1200 мг/добу, розподіленої на 2 прийоми. Деяким хворим може знадобитися підвищення дози препарату Карбамазепін-ФС ретард до 1600 мг/добу.
Рекомендована схема дозування
| вік пацієнта | Початкова доза | підтримуюча доза |
|---|---|---|
| дорослим | За 200-300 мг ввечері | За 200-600 мг вранці За 400-600 мг ввечері |
| Дітям * (в залежності від віку) | ||
| 6-10 років | По 200 мг ввечері | По 200 мг вранці За 200-400 мг ввечері |
| 11-15 років | По 200 мг ввечері | За 200-400 мг вранці За 400-600 мг ввечері |
* Підтримує доза карбамазепіну для дітей в середньому становить 10-20 мг/кг маси тіла на добу.
Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах. Діапазон доз: зазвичай - 200-400 мг/добу, розділені на 2 окремі прийоми. При гострому маніакальному стані рекомендується досить швидке підвищення дози до 800 мг/добу, в той час як з метою забезпечення оптимальної толерантності в рамках підтримуючої терапії при біполярних розладах рекомендовано поступове підвищення малими дозами.
Синдром алкогольної абстиненції (для запобігання судомних нападів). Середня доза - 600 мг/добу, розділені на 2 прийоми. У тяжких випадках протягом перших декількох днів дозу можна підвищити (наприклад до 1200 мг / с
Опис товару завірено виробником Фарма старт.
Зверніть увагу!
Опис препарату Карбамазепин-ФС ретард табл. 200мг №50 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
