Гастроцепін таблетки по 25мг 5 блістерів по 10шт

Пірензепін - селективний блокатор м1-холінорецепторів обкладальних і основних клітин слизової оболонки шлунка, пригнічує продукцію соляної кислоти та підвищує рн шлунка. в терапевтичних дозах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Фармакокінетика. Пірензепін неповністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. C _max в плазмі крові визначається через 1-3 години після перорального прийому і через 20-30 хв після в / м ін'єкції. Після перорального введення величина середньої біодоступності становить 10-20%.

Одночасний прийом з їжею або перед їжею зменшує значення AUC на 30%. Тільки 12% пірензепіна зв'язується з білками плазми крові. Погано проникає через плацентарний бар'єр і ГЕБ, в мінімальних кількостях екскретується в грудне молоко.

Після прийому всередину практично повністю виводиться з калом, при парентеральному введенні - в рівній мірі з сечею та калом. Загальний плазмовий кліренс - близько 250 мл/хв. Ренальний кліренс становить близько половини цієї величини, що приблизно еквівалентно рівню гломерулярної фільтрації. Препарат характеризується тривалим T _½ (10-12 год), чим пояснюється його тривалий терапевтичний ефект.

Фармакокінетика препарату при нирковій або печінковій недостатності істотно не змінюється. Уявний об'єм розподілу становить в середньому 14 л, що відповідає приблизному обсягом позаклітинного простору людини.

Таблетки. гостра і хронічна форми виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Р-р для ін'єкцій. Профілактика і лікування виразок, викликаних стресом; кровоточать ерозії або виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, початкова терапія тяжких гострих і хронічних форм виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Таблетки призначають всередину в дозі 50-150 мг/добу в декілька прийомів. як правило, рекомендується по 50 мг 2 рази на добу. дуже рідко в перші 2-3 дні лікування виникає необхідність в прийомі додаткової дози днем.

Приймати вранці та ввечері за 30 хв до їди з невеликою кількістю рідини. Безперервну пероральну терапію необхідно проводити (навіть при швидкому суб'єктивному поліпшенні стану) не менше 4-6 тижнів без зниження дози препарату.

Р-р для ін'єкцій зазвичай вводять в / м або в / в по 2 мл (1 ампула) з інтервалом 12 год. Для профілактики та лікування стресової виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту рекомендується вводити по 2 мл розчину 3 рази на добу з інтервалом 8 ч.

Парентеральну терапію Гастроцепін слід проводити до клінічного поліпшення (як правило, протягом 2-3 днів), після чого переходять на прийом пероральної форми препарату.

Примітка. В / в введення препарату проводиться болюсно повільно (не менше 3 хв) або, що краще, шляхом інфузії (в / в крапельно). Для в / в інфузії р-р Гастроцепін для ін'єкцій можна розводити у фізіологічному розчині натрію хлориду, розчині Рінгера, 5% р-ре левульози або 5% розчині глюкози.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, паралітична непрохідність кишечника, дитячий вік. для препарату у формі ін'єкцій - період вагітності та годування груддю.

У пацієнтів з рідкісною непереносимістю галактози, дефіцитом лактози Лаппа або порушенням всмоктуваності глюкози та галактози не слід застосовувати препарат у формі таблеток.

Відзначають відчуття сухості в роті, порушення акомодації, тахікардію, діарею, запор, затримку сечі, головний біль, гіперчутливість, анафілактичні реакції, висип.

Препарат слід призначати з обережністю при глаукомі та гіпертрофії передміхурової залози, тахікардії.

Таблетки Гастроцепін містять 833,64 мг лактози в кожній максимальної рекомендованої добової дози.

В / в ін'єкції завжди слід проводити повільно у зв'язку з ризиком розвитку тромбофлебіту внаслідок змісту 39,2% пропіленгліколю; пацієнтам з нестабільною циркуляцією крові через високий початкового рівня артеріального тиску необхідний його постійний контроль.

Період вагітності та годування груддю. Інформація про застосування препарату в період вагітності обмежена. Встановлено, що пірензепін виділяється в грудне молоко в незначній кількості. В результаті цього у дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні, можливий антихолінергічний ефект. Дослідження щодо впливу на фертильність і репродуктивну функцію не проводилися. Слід уникати застосування препарату в період вагітності та годування груддю.

Діти. Чи не застосовують.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та роботі з іншими механізмами. Досліджень щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Але пацієнти повинні бути попереджені про можливі виникненнях таких небажаних реакцій, як порушення акомодації. Тому препарат необхідно застосовувати з обережністю під час керування і при роботі з іншими механізмами. Якщо у пацієнта виникають порушення акомодації, він повинен уникати потенційно небезпечної діяльності.

Одночасне застосування гастроцепін і блокаторів h2-рецепторів призводить до вираженого пригнічення секреції соляної кислоти. ефект протизапальних препаратів не змінюється при одночасному застосуванні з гастроцепін. з іншого боку, поліпшується сприйнятливість травного тракту щодо цих продуктів.

Симптоми: до теперішнього часу не було повідомлень про випадки передозування у людини. однак при введенні препарату в високих дозах можливі антихолінергічні ефекти: сухість, вологість і гіперемія шкіри, відчуття сухості слизової оболонки порожнини рота, мідріаз, делірій, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні руху, хореоатетоз.

Лікування: гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз і повторні дози активованого вугілля неефективні для виведення антихолинергических агентів.

У разі вираженої інтоксикації (гіпертермія, важкий делірій або тахікардія) показано в / в введення фізостигміну в невисоких дозах. У разі розвитку гострої глаукоми необхідно призначити міотичні засоби та негайно звернутися до фахівця.

Р-р для ін'єкцій - в сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C; таблетки - при температурі не вище 30 °C.