Акнестоп крем 200 мг/г туба 30г

Фармакодинаміка. азелаиновая кислота, діюча речовина Акнестоп, являє собою прямоцепную дикарбонову кислоту, наявну в природі, позбавлена токсичності, тератогенності та мутагенності.

Вважається, що терапевтичну ефективність крему Акнестоп при лікуванні акне обумовлюють його антимікробна дія та безпосередній вплив на фолікулярний гіперкератоз.

Клінічно спостерігається значне зниження щільності колонізації Propionibacterium acnes і суттєве зменшення фракції вільних жирних кислот в ліпідах поверхні шкіри.

Азелаиновая кислота in vitro та in vivo інгібуєпроліферацію кератиноцитів, нормалізує порушення процесів термінального диференціювання епідермісу при формуванні акне. У моделі вуха кролика азелаиновая кислота прискорює комедолізис тетрадекан-індукованих комедонов.

При концентрації 0,31-2,5% проявляється біоцидний дію після тривалого контакту протягом 30-120 хв проти грампозитивних і грамнегативнихаеробних бактерій, анаеробних бактерій і грибів.

Дослідження in vitro не продемонстрували наявності мутантних форм, стійких до азелаїнової кислоти, ні у Staphylococcus epidermidis, ні у Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика. Після нанесення крему азелаїнова кислота проникає в усі шари шкіри людини. Проникнення відбувається з більшою швидкістю через уражену шкіру, ніж через неушкоджену шкіру. Після одноразового нанесення на поверхню шкіри 1 г азелаїнової кислоти (5 г крему) підшкірно адсорбується 3,6% нанесеної дози.

Частина азелаїнової кислоти, адсорбованої через шкіру, екскретується з сечею в незміненому вигляді. Інша частина розпадається шляхом β-окислення на дикарбонові кислоти з короткою довжиною ланцюга (C7, C5), які також були виявлені в сечі.

Дослідження системної переносимості після повторного прийому і зовнішнього застосування азелаїнової кислоти не виявило ніяких ознак того, що навіть в екстремальних умовах, наприклад, при нанесенні на велику площу і / або при оклюзії, можна очікувати розвитку побічних ефектів.

Лікування акне (вугрів звичайних), що характеризується наявністю комедонов, папул, пустул і маленьких вузликів.

Крем Акнестоп наносити 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки шкіри та м'яко втирати. приблизно 0,5 г = 2,5 см крему, якого достатньо для всієї поверхні обличчя. перед застосуванням крему Акнестоп шкіру слід ретельно промити водою і висушити. також можна використовувати м'яке косметичне очищуючий засіб.

Важливим є регулярне застосування крему протягом всього курсу лікування.

Тривалість курсу лікування може змінюватися в залежності від індивідуального перебігу захворювання і визначається ступенем його виразності.

У пацієнтів з акне істотне поліпшення відзначають, як правило, приблизно через 4 тижні. Однак для досягнення оптимального результату рекомендується застосовувати препарат безперервно протягом декількох місяців. Існує клінічний досвід безперервного застосування препарату азелаїнової кислоти місцевої дії протягом періоду до 1 року.

У разі надмірного подразнення шкіри (див. Побічна дія) слід зменшити кількість крему для нанесення або частоту застосування крему Акнестоп до 1 разу на добу до зникнення подразнення. При необхідності терапію можна перервати на кілька днів. Після короткого періоду лікування без помітних результатів необхідна повторна медична оцінка.

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Частоту побічних реакцій визначали згідно meddra: дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до 1/10); нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100); рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000), дуже рідко (1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - себорея, акне, депігментація шкіри; рідко - хейліт (запалення губ), висипання.

Місцеві розлади: дуже часто - печіння, свербіж і еритема; часто - лущення, біль, сухість, зміна кольору шкіри та роздратування в місці застосування; нечасто - парестезія, дерматит, дискомфорт і набряк в місці застосування; поодинокі - кропив'янка, виразка в місці нанесення; рідко - везикули, екзема, відчуття тепла і виразка в місці нанесення. Зазвичай місцеві подразнення шкіри зникають в процесі лікування.

З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість.

Зафіксовані випадки загострення симптомів БА у пацієнтів, які отримували азелаїнової кислоту (частота невідома).

Про виникнення будь-яких небажаних ефектів, в тому числі не зазначених в інструкції, слід повідомити лікаря.

Переносимість при місцевому застосуванні препарату у дітей у віці 12 років і старше подібна до такої у дорослих.

Призначений виключно для зовнішнього застосування. не допускається попадання крему в очі, ротову порожнину або на слизові оболонки. при випадковому контакті з очима, ротовою порожниною і іншими слизовими оболонками їх слід негайно промити великою кількістю води. якщо подразнення очей зберігається, рекомендується звернутися до лікаря. після кожного нанесення крему слід вимити руки.

Одночасне застосування косметичних продуктів, спиртних або агресивних мийних засобів, настоянок, в'яжучих або абразивних речовин або отшелушивающих коштів слід обмежити під час лікування, наскільки це можливо.

Бензойна кислота може викликати помірне подразнення шкіри, очей і слизових оболонок. Пропіленгліколь також може викликати роздратування шкіри.

У рідкісних випадках при післяреєстраційний спостереженні повідомлялося про загострення БА у пацієнтів, які отримували азелаїнової кислоту.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Чи не проводилося належних і добре контрольованих досліджень препаратів азелаїнової кислоти для зовнішнього застосування за участю вагітних жінок. Дослідження на тваринах не вказують на пряме або непряме шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток. У вагітних препарат слід застосовувати з обережністю.

Годування грудьми. Невідомо, чи екскретується азелаїнова кислота в грудне молоко in vivo. Однак експеримент in vitro продемонстрував, що діюча речовина може потрапляти в грудне молоко. Як очікується, розподіл азелаїнової кислоти в грудному молоці не може привести до значних змін у ставленні її базового рівня, оскільки вона не концентрується в грудному молоці та менше 4% топічні нанесеною азелаїнової кислоти всмоктується системно (не збільшуючи при цьому ендогенної експозиції зазначеної речовини вище фізіологічного рівня ). Однак у жінок, які годують груддю, слід з обережністю застосовувати препарат.

Слід уникати контактів немовляти зі шкірою / грудьми, обробленої препаратом.

Діти. Застосовують у підлітків з 12 років. При застосуванні крему Акнестоп у дітей у віці 12 років і старше корекції дози не потрібно. Безпека і ефективність застосування крему Акнестоп у дітей у віці до 12 років не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Дослідження взаємодії не проводили.

Під час контрольованих клінічних досліджень взаємодії з лікарськими засобами не відзначалося.

Азелаиновая кислота хімічно несумісна з лугами, сильними окислювачами та відновниками.

З урахуванням складу крему не очікується ніяких небажаних взаємодій окремих компонентів, які могли б негативно вплинути на безпеку препарату.

Результати досліджень гострої токсичності не вказують на існування будь-якого ризику виникнення гострої інтоксикації при одноразовому передозуванні (нанесенні крему на велику поверхню шкіри в умовах, сприятливих для адсорбції) або при ненавмисному прийомі всередину.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати!

діюча речовина: 1 г крему містить кислоти азелаїнової у перерахуванні на 100 % суху речовину 200 мг;

допоміжні речовини: кислота бензойна (Е 210), гліцерол моностеарат 40-55, макроголу стеарат, «CUTINA CBS», октилдодеканол, пропіленгліколь, гліцерин, вода очищена.

Крем.

Основні фізико-хімічні властивості: білий непрозорий крем.

Місцеві засоби для лікування акне.

Код АТХ D10A X03.

Фармакодинаміка

Азелаїнова кислота, діюча речовина Акнестоп, являє собою прямоланцюгову дикарбонову кислоту, наявну в природі, що позбавлена токсичності, тератогенності та мутагенності.

Вважається, що терапевтичну ефективність крему Акнестоп при лікуванні акне зумовлюють його антимікробна дія та безпосередній вплив на фолікулярний гіперкератоз.

Клінічно спостерігається значне зниження щільності колонізації Propionibacterium acnes і суттєве зменшення фракції вільних жирних кислот у ліпідах поверхні шкіри.

Азелаїнова кислота in vitro і in vivo інгібує проліферацію кератиноцитів та нормалізує порушення процесів термінального диференціювання епідермісу при утворенні акне. У моделі вуха кролика азелаїнова кислота прискорює комедолізис тетрадекан-індукованих комедонів.

При концентрації 0,31 – 2,5 % проявляється біоцидна дія після тривалого контакту протягом 30-120 хвилин проти грампозитивних та грамнегативних аеробних бактерій, анаеробних бактерій та грибів.

Дослідження in vitro не продемонстрували наявності мутантних форм, стійких до азелаїнової кислоти, ні у Staphylococcus epidermidis, ні у Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика

Після нанесення крему азелаїнова кислота проникає в усі шари шкіри людини. Проникнення відбувається з більшою швидкістю через уражену шкіру, ніж через неушкоджену шкіру. Після одноразового нанесення на поверхню шкіри 1 г азелаїнової кислоти (5 г крему) підшкірно адсорбується 3,6 % нанесеної дози.

Частина азелаїнової кислоти, адсорбованої через шкіру, екскретується з сечею у незмінному вигляді. Інша частина розпадається шляхом β-окиснення на дикарбонові кислоти з коротшою довжиною ланцюга (С7, С5), що також були виявлені у сечі.

Дослідження системної переносимості після повторного перорального та зовнішнього застосування азелаїнової кислоти не виявили жодних ознак того, що навіть в екстремальних умовах, наприклад, при нанесенні на велику площу та/або при оклюзії можна очікувати розвиток побічних ефектів.

Лікування акне (вугрів звичайних), що характеризується наявністю комедонів, папул, пустул і маленьких вузликів.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Дослідження взаємодії не проводили.

Під час контрольованих клінічних досліджень взаємодії з лікарськими засобами не спостерігалося.

Азелаїнова кислота хімічно несумісна з лугами, сильними окислювачами і відновниками.

Склад крему не дозволяє очікувати будь-яких небажаних взаємодій окремих компонентів, які могли б негативно вплинути на безпеку препарату.

Винятково для зовнішнього застосування. Не допускати потрапляння крему в очі, ротову порожнину або на слизові оболонки. Якщо препарат потрапив в очі, ротову порожнину або на слизові оболонки, слід негайно промити їх великою кількістю води. Якщо подразнення очей триває, рекомендується звернутися до лікаря. Після кожного нанесення крему слід вимити руки.

Супутнє застосування косметичних продуктів, спиртових або агресивних миючих засобів, настоянок, в’яжучих або абразивних речовин або відлущувальних засобів слід обмежити під час лікування, наскільки це можливо.

Бензойна кислота може спричиняти помірне подразнення шкіри, очей та слизових оболонок. Пропіленгліколь також може спричиняти подразнення шкіри.

У рідкісних випадках під час постреєстраційного нагляду повідомлялося про загострення бронхіальної астми у пацієнтів, які отримували азелаїнову кислоту.

Вагітність.

Не проводилося належних і добре контрольованих досліджень препаратів азелаїнової кислоти для зовнішнього застосування з участю вагітних жінок.

Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

Вагітним жінкам слід з обережністю застосовувати препарат.

Годування груддю.

Невідомо, чи секретується азелаїнова кислота у грудне молоко in vivo. Однак експеримент in vitro продемонстрував, що може мати місце потрапляння діючої речовини у грудне молоко. Як очікується, розподіл азелаїнової кислоти у грудному молоці не може призвести до значних змін відносно її базового рівня, оскільки вона не концентрується у грудному молоці та менше 4 % топічно нанесеної азелаїнової кислоти всмоктується системно (не збільшуючи при цьому ендогенну експозицію вказаної речовини вище фізіологічного рівня). Однак жінкам, які годують груддю, слід з обережністю застосовувати препарат.

Слід уникати контактів немовляти зі шкірою/груддю, обробленою препаратом.

Не впливає.

Крем Акнестоп 2 рази на добу (вранці та ввечері) наносити на уражені ділянки шкіри і м’яко втирати. Приблизно 0,5 г = 2,5 см крему достатньо для всієї поверхні обличчя. Перед застосуванням крему Акнестоп шкіру слід ретельно промити водою та висушити. Також можна використати м’який косметичний очищувальний засіб.

Важливим є регулярне застосування крему Акнестоп протягом усього курсу лікування.

Тривалість курсу лікування може змінюватися залежно від індивідуального перебігу захворювання і визначається ступенем його вираженості.

У пацієнтів з акне відчутне покращення спостерігається, як правило, приблизно через 4 тижні. Однак для досягнення оптимального результату рекомендується застосовувати препарат Акнестоп безперервно протягом кількох місяців. Існує клінічний досвід безперервного застосування препарату азелаїнової кислоти місцевої дії упродовж періоду до 1 року.

У випадку надмірного подразнення шкіри (див. розділ «Побічні реакції»)слід зменшити кількість крему для нанесення або частоту застосування крему Акнестоп до 1 разу на добу аж до зникнення подразнення. При необхідності терапію можна тимчасово перервати на кілька днів. Після короткого періоду лікування без помітних результатів необхідна повторна медична оцінка.

Діти. Застосовувати підліткам віком від 12 років. Немає необхідності у корекції дози при призначенні крему Акнестоп підліткам віком від 12 років. Безпека та ефективність застосування крему Акнестоп дітям віком до 12 років не встановлена.

Результати досліджень гострої токсичності не вказують на існування будь-якого ризику виникнення гострої інтоксикації при одноразовому передозуванні (нанесенні крему на велику поверхню шкіри за умов, сприятливих для адсорбції) або при ненавмисному прийомі всередину.

Частоту побічних реакцій визначали згідно з MedDRA: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – себорея, акне, депігментація шкіри; рідко – хейліт (запалення губ), висипання.

Місцеві розлади: дуже часто – печіння, свербіж та еритема; часто – лущення, біль, сухість, зміна кольору шкіри та подразнення у місці застосування; нечасто – парестезії, дерматит, дискомфорт та набряк у місці застосування; поодинокі – кропив’янка, виразка у місці нанесення; рідко – везикули, екзема, відчуття тепла та виразка у місці застосування. Зазвичай місцеві подразнення шкіри минають під час лікування.

Розлади з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість.

Зафіксовані випадки загострення симптомів бронхіальної астми у пацієнтів, які застосовували азелаїнову кислоту (частота невідома).

При виникненні будь-яких небажаних ефектів, у т. ч. не зазначених у цій інструкції, слід повідомити лікаря.

Місцева переносимість препарату у дітей віком від 12 років подібна до переносимості у дорослих пацієнтів.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 30 г у тубах, 1 туба в пачці.

Без рецепта.

ПАТ «Київмедпрепарат».

Адреса

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139