Тіопентал

діюча речовина: 1 флакон містить тіопенталу натрію 0,5 г або 1,0 г.

Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса світло-жовтого або жовтувато-зеленого кольору зі специфічним запахом. Гігроскопічна.

Засоби для загальної анестезії. Барбітурати, монопрепарати. Код АТХ N01A F03.

Фармакодинаміка

Тіопентал натрію належить до засобів для неінгаляційного наркозу. Під дією препарату подовжується період відкриття ГАМК(γ-аміномасляна кислота)-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, час входу іонів хлору всередину нервової клітини і виникає гіперполяризація мембран. Пригнічує збудливу дію амінокислот (аспартату і глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, чинить ГАМК-міметичну дію. Володіє протисудомною активністю - підвищуючи поріг збудливості нейронів і блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу по головному мозку. Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, і сповільнює проведення по вставних нейронах спинного мозку. Уповільнює метаболічні процеси в головному мозку, утилізацію мозком глюкози і кисню. Чинить снодійну дію, яка проявляється прискоренням процесу засинання і зміною структури сну. Пригнічує дихальний центр і зменшує його чутливість до вуглекислого газу. Чинить негативний інотропний ефект: зменшує ударний об'єм, серцевий викид і артеріальний тиск. Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні швидко проникає у головний мозок, скелетні м'язи, нирки, печінку та жирову тканину. У жирових депо концентрація препарату вища за плазмову в 6-12 разів. З білками плазми крові зв'язується на 80-86%. Проникає крізь плацентарний бар'єр та екскретується у грудне молоко. Здебільшого біотрансформації піддається у печінці з утворенням неактивних метаболітів, незначна частина інактивується у нирках і головному мозку. Період напіввиведення становить 10-12 годин. Виводиться переважно нирками. При правильному дозуванні препарату період введення в наркоз відбувається легко і швидко - 40 секунд. Хірургічна стадія наркозу характеризується зменшенням або зникненням сухожильних і рогівкових рефлексів, невеликим звуженням (або нормальними розмірами) зіниць, нерухомим або «плаваючим» положенням очних яблук, розслабленням мускулатури глотки із западанням язика, зменшенням глибини дихання і зниженням артеріального тиску. Тривалість наркозу після внутрішньовенного введення становить у середньому 20 хвилин. При виході з наркозу аналгетична дія тіопенталу натрію припиняється з пробудженням хворого. Має кумулюючу дію при повторних введеннях. 

• Індукційний наркоз.
• У якості додаткового засобу для базисного наркозу (з подальшим використанням анальгетиків та міорелаксантів).
• У якості додаткового засобу для купірування судомних станів різної етіології, у т.ч. зумовлених використанням засобів для місцевої анестезії.
• Для зниження внутрішньочерепного тиску у пацієнтів з підвищеним внутрішньочерепним тиском під час проведення штучної вентиляції легень.

Підвищена чутливість до тіопенталу та/або до інших барбітуратів, напади гострої переміжної порфірії (в анемнезі хворого або у його близьких родичів), загострення астми, гостро виражене порушення кровообігу, хвороба Аддісона, колапс, термінальна стадія шоку, гарячкові стани.

Слід проявляти обережність пацієнтам із тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, тяжкими бронхолегеневими захворюваннями і при гіпертензії різної етіології. Барбітурати протипоказані при диспное або обструкції дихальних шляхів, наприклад, при гострій важкій астмі, або коли не можна гарантувати підтримання прохідності дихальних шляхів.

Тіопентал натрію підвищує ефект гіпотензивних і гіпотермічних лікарських засобів. Препарат потенціює пригнічувальний вплив на центральну нервову систему седативних і снодійних засобів, кетаміну, нейролептиків, сульфату магнію, етанолу.

Активність препарату підвищується Н1-адреноблокаторами та пробенецидом; знижується - аналептиками та деякими антидепресантами, амінофіліном. Тому слід з обережністю застосовувати Тіопентал із переліченими вище препаратами.

При одночасному застосуванні тіопенталу натрію із сульфофуразолом показане зниження початкової дози і за необхідності - підтримання анестезії повторними дозами.

При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії з такими препаратами як β-блокатори та блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ, α-адреноблокатори, антагоністи ангіотензину ІІ, фенотіазин, діазоксид, діуретики, метилдопа, моксонідин, нітрати, периферичні вазодилататори (гідралазин, міноксидил, нітропрусид) можливе потенціювання їхньої гіпотензивної дії.

Анальгетики.

Є дані про підвищення активності тіопенталу натрію при попередньому застосуванні аспірину. У зв'язку з можливістю пригнічення дихання слід з обережністю застосовувати тіопентал натрію у поєднанні з наркотичними аналгетиками. Тіопентал натрію може знизити знеболювальну дію петидину.

Антибактеріальні препарати.

Є дані про те, що засоби для загальної анестезії можуть потенціювати гепатотоксичність ізоніазиду, підвищення чутливості та побічні реакції можуть виникнути також при одночасному застосуванні тіопенталу натрію та внутрішньовенному введенні ванкоміцину.

Антидепресанти.

При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами підвищується ризик виникнення аритмії та гіпотонії. При одночасному застосуванні тіопенталу натрію з інгібіторами МАО існує ризик розвитку гіпотонії та гіпертензії.

Антипсихотичні препарати.

Тіопентал натрію може посилювати седативні властивості деяких фенотіазинів, особливо прометазину.

Бензодіазепіни.

Мідазолам потенціює анестезуючу дію тіопенталу натрію.

При одночасному застосуванні тіопенталу натрію з метоклопрамідом і дроперидолом необхідно зменшити дозу тіопенталу натрію.

При одночасному застосуванні інших препаратів, що пригнічують ЦНС для премедикації, можливий синергізм їхньої дії, тому в деяких випадках необхідно використовувати менші дози препаратів для загальної анестезії.

Є дані про виникнення брадикардії при індукції анестезії тіопенталом натрію у поєднанні з фентанілом. 

Translated with DeepL.com (free version)

Слід враховувати, що досягнення та підтримка наркозу потрібної глибини та тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого. Слід враховувати, що препарат спричиняє кардіодепресію: зменшує ударний об’єм, серцевий викид і артеріальний тиск. З метою запобігання реакціям, пов’язаним з підвищенням тонусу блукаючого нерва, хворому перед наркозом слід проводити премедикацію атропіном або метацином.

Рекомендовано з обережністю застосовувати тіопентал натрію при порушенні скорочувальної функції міокарда.

Не рекомендується використання тіопенталу натрію в якості єдиного засобу для наркозу при інтубаційному наркозі, оскільки присутній ризик виникнення спазму гортані і кашлю. Тіопентал натрію спричиняє пригнічення дихання у хворих з серцево-судинними захворюваннями, застосування тіопенталу натрію може спричинти гостру недостатність кровообігу.

З особливою обережністю рекомендоване застосування тіопенталу натрію пацієнтам при: гіповолемії, сильній кровотечі, опіках, серцево-судинних захворюваннях, міастенії, недостатності кори надниркових залоз (навіть при контролі рівня кортизону), кахексії, підвищеному внутрішньочерепному тиску, підвищеному рівні сечовини крові.

Необхідно зменшити дозу при шоці, зневодненні, тяжкій анемії, гіперкаліємії, токсемії, тиреотоксикозі, мікседемі і діабеті.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Тіопентал натрію легко проникає через плацентарний бар’єр, а також виявляється в грудному молоці. Тому годування груддю має бути тимчасово припинене або грудне молоко повинно бути зціджено перед застосуванням ввідного наркозу. Доведено, що тіопентал натрію можна застосовувати без виникнення побічних реакцій у період вагітності, але при цьому загальна доза не повинна перевищувати 250 мг. Тіопентал в період вагітності можна призначати, тільки якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Діти

Препарат застосовувати з перших днів життя (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Післяопераційні запаморочення, дезорієнтація та седативний ефект можуть спостерігатися тривалий час після застосування Тіопенталу, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або виконання роботи, що вимагає посиленої уваги та швидкості психомоторних реакцій, особливо у перші 24-36 годин після застосування препарату.

Застосування Тіопенталу можливе тільки в умовах стаціонару.

Виключно для внутрішньовенного введення, повільно.

Внутрішньовенні ін'єкції.

Готувати робочий розчин тільки безпосередньо перед вживанням на стерильній воді для ін'єкцій. Розчини повинні бути абсолютно прозорими.

Не слід вводити каламутний розчин або розчин із не повністю розчиненим вмістом флакона.

Тіопентал застосовувати у вигляді розчину 25 мг/мл. В окремих випадках Тіопентал можна застосовувати у вигляді розчину 50 мг/мл.

Застосування в анестезії.

Доза препарату завжди визначається ефектом, тому наведені нижче дані використовуються тільки як загальне керівництво. Загалом, необхідна доза пропорційна масі тіла хворого.

Для вступного наркозу, як правило, використовувати дозу 100-150 мг Тіопенталу, яку вводити внутрішньовенно повільно за 10-15 секунд. За необхідності можливе повторне введення дози 100-150 мг через 1 хвилину.

Доза препарату має бути ретельно відкоригована залежно від відповіді пацієнта, щоб звести до мінімуму ризик пригнічення дихання або можливість передозування, при цьому слід враховувати також такі фактори, як вік, стать і вага пацієнта. Тіопентал натрію досягає ефективної концентрації у тканині мозку протягом 30 секунд, і анестезія зазвичай настає протягом 1 хвилини після внутрішньовенного введення.

Дорослі.

Середня доза для дорослого з масою тіла 70 кілограм становить 200-300 мг (8-12 мл розчину 25 мг/мл), максимальна доза становить 500 мг.

Діти.

Середня доза розчину Тіопенталу 25 мг/мл становить 2-7 мг/кг маси тіла, вводиться внутрішньовенно повільно за 10-15 секунд. За необхідності можливе повторне введення дози 2-7 мг/кг маси тіла через 1 хвилину. Доза препарату має бути ретельно відкоригована залежно від відповіді пацієнта. Максимальна доза Тіопенталу не повинна перевищувати 7 мг/кг.

Пацієнти літнього віку.

Рекомендуються зменшені дози для дорослих.

Застосування для купірування судомних станів.

Середня доза становить 75-125 мг (3-5 мл розчину 25 мг/мл). Препарат необхідно ввести якомога швидше після початку судом. Повторне введення препарату може знадобитися з метою купірування судомних станів, спричинених застосуванням засобів для місцевої анестезії.

Для купірування судомних станів також можуть бути використані інші схеми лікування, такі як внутрішньовенне або ректальне застосування діазепаму.

Застосування неврологічним пацієнтам для зниження внутрішньочерепного тиску. Використовуються інтермітуючі болюсні ін'єкції препарату в дозі 1,5-3 мг/кг маси тіла з метою зниження підвищеного внутрішньочерепного тиску під час проведення штучної вентиляції легень.

Препарат застосовувати з перших днів життя (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Купити Тіопентал натрію можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна Тіопентал натрію вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При передозуванні відзначається пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, артеріальна гіпотензія, колапс, тахікардія, зупинка серця, набряк легень; післянаркозний делірій.

Лікування: вводити специфічний антагоніст – бемегрид. При зупинці дихання застосовувати штучну вентиляцію легень, 100% кисень; при ларингоспазмі – міорелаксанти та 100% кисень під тиском; при артеріальній гіпотензії – плазмозамінні розчини, гіпертензивні препарати.

Під час індукції тіопенталом, як і під час застосування будь-яких барбітуратів, можуть виникати кашель та чихання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив’янку, свербіж, набряк Квінке, гіперемію шкіри, озноб, анафілактичний шок. Є інформація щодо розвитку гемолітичної анемії та ниркової недостатності, асоційованої з ростом антитіл до тіопенталу.

З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання.

З боку обміну речовин та харчування: можливі анорексія, гіпо- та/або гіперкаліємія.

З боку центральної та периферичної нервової системи: гіпертонус м’язів, сонливість, головний біль, сплутаність свідомості, амнезія, запаморочення.

Психичні розлади: можливий делірій у пацієнтів літнього віку.

З боку дихальної системи: пригнічення або зупинка дихання, ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, серцева недостатність, зниження скоротливої здатності міокарда.

Інші: нездужання, підвищена втомлюваність.

Місцеві реакції: у випадку екстравазації барбітуратами (проникнення препарату у навколишні м’які тканини при внутрішньовенному введенні) існує ризик виникнення некрозу і сильного болю. При введенні 5% розчину можливий розвиток тромбофлебіту. При випадковому внутрішньоартеріальному введенні тіопенталу натрію розвивається сильний артеріальний спазм та інтенсивний пекучий біль навколо місця ін’єкції (див. розділ «Особливості застосування»).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.