Новокаїнамід

Таблетки по 0,25 г і 0,5 г в упаковці по 20 штук; ампули по 5 мл 10% розчину в упаковці по 10 штук; 10% розчин в герметично закритих флаконах.

1 таблетка містить 250 мг прокаїнаміду гідрохлориду (новокаїн аміду) в перерахунку на 100% суху речовину;

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, аеросил, кальцію стеарат.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Фармакодинаміка

Знижує збудливість м'язів серця, пригнічує ектопічні вогнища збудження (зміщені джерела ритму серця), а також має місцевоанестезуючу властивість. Діюча речовина препарату - прокаїнамід - належить до IA класу препаратів антиаритмічної дії та чинить мембраностабілізуючу дію. Гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижуючи швидкість деполяризації у фазі 0. Таким чином, пригнічує проведення імпульсів у передсердях, AV-вузлі та шлуночках, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь, пригнічує автоматизм синусового вузла та ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції шлуночків. Має слабку негативну інотропну, холіноблокуючу та вазодилатуючу дію, внаслідок чого призводить до розвитку тахікардії та зниження артеріального тиску. Електрофізіологічна дія прокаїнаміду проявляється у подовженні комплексу QRS, подовженні інтервалу PQ та QT.

Фармакокінетика

Розподіл.

При внутрішньовенному введенні час досягнення максимальної концентрації (Тmax) прокаїнаміду становить кілька хвилин. При концентрації у плазмі крові 2-4 мг/л прокаїнамід деякою мірою нормалізує ритм серця, при 4-10 мг/л - ефективний, понад 8 мг/л - токсичний.

Близько 15 % прокаїнаміду зв'язується з білками плазми крові. У більшості тканин, крім мозку, концентрація прокаїнаміду вища, ніж у плазмі крові. При внутрішньовенному введенні через 1-1,5 години рівень препарату в плазмі крові знижується на 50 %. Проходить через плаценту і проникає у грудне молоко.

Метаболізм.

Біотрансформується у печінці з утворенням N-ацетилновокаїнаміду (при повільному ацетилюванні - лише 7-12 %, при швидкому - близько 23 %). N-ацетилновокаїнамід чинить дію подібну до прокаїнаміду.

Виділення.

Виділяється нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції: 50-60 % - у незміненому вигляді, близько 15 % - у вигляді N-ацетилновокаїнаміду, 2-10 % - у вигляді параамінобензойної кислоти. Період напіввиведення (Т1/2) прокаїнаміду з плазми крові - 3-4 години, а його ацетилрегульованої форми - близько 4 годин.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів.

Зазвичай прокаїнамід не кумулює, але в хворих із серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена і при тривалому застосуванні може відбутися кумуляція. При нирковій недостатності період напіввиведення (Т1/2) подовжується до 7-17 годин, а ацетилованого похідного - до 40 годин. При тяжкій печінковій недостатності метаболізм прокаїнаміду подовжується на 1/3. При лужній сечі екскреція прокаїнаміду знижується. При гемодіалізі прокаїнамід і його ацетилований метаболіт діалізують.

Порушення серцевого ритму (екстрасистолія, пароксизмальна тахікардія, пароксизми мерехтіння передсердь та ін.).

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

з аміноглікозидами (наприклад, віоміцином, дигідрострептоміцином, канаміцином, неоміцином, стрептоміцином), бацитрацином, блокаторами нервово-м’язової провідності (наприклад, сукцинілхоліном), граміцидином, колістиметатом, поліміксином В - посилення міорелаксуючого ефекту, що може призвести до апное та м’язової слабкості;

з антиаритмічними засобами класу I (наприклад, хінідином або дизопірамідом) - уповільнення провідності або пригнічення скорочувальної функції міокарда, розвиток артеріальної гіпотензії, особливо у хворих із серцевою декомпенсацією; така комбінація препаратів може бути призначена пацієнтам із серйозною аритмією, що не піддається монотерапії, і має застосовуватись тільки за умови ретельного медичного спостереження; при одночасному застосуванні з аміодароном також можливе підвищення концентрації прокаїнаміду та N-ацетилпрокаїнаміду в плазмі крові, що призводить до посилення їх ефектів та токсичності; слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні препаратів, особливо у людей літнього віку, та при необхідності провести корекцію дози;

з антигістамінними засобами, м-холіноблокаторами - посилення антихолінергічного ефекту;

з антихолінестеразними засобами - зниження ефективності останніх;

з бета-адреноблокаторами - посилення кардіодепресивного ефекту; при одночасному застосуванні з соталолом також можливе подовження інтервалу QT;

з каптоприлом - збільшення ризику розвитку лейкопенії;

з лідокаїном, сульфаніламідними засобами - посилення побічних неврологічних ефектів;

з офлоксацином, триметопримом, циметидином - підвищення концентрації прокаїнаміду та N-ацетилпрокаїнаміду в плазмі крові, що призводить до посилення їх ефектів та токсичності; слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні препаратів, особливо у людей літнього віку та при необхідності провести корекцію дози.

При взаємодії з антибактеріальними засобами змінюється нирковий кліренс прокаїнаміду та N-ацетілпрокаінаміду, що впливає на рівень концентрації в сироватці.

При введенні препарату слід проводити моніторинг пульсу, артеріального тиску, електрокардіограми та інших життєво важливих функцій організму.

При виникненні блокади І ступеня або артеріальної гіпотензії слід зменшити дозу або припинити введення препарату, при необхідності - з обережністю призначити вазопресори.

У разі надмірного розширення комплексу QRS чи подовження інтервалу PR слід припинити введення препарату.

Під час застосування препарату слід ретельно спостерігати за пацієнтом на предмет розвитку реакцій гіперчутливості, особливо при наявності в анамнезі алергічних реакцій до прокаїну або до інших місцевих анестетиків, а також м’язової слабкості в пацієнтів зі схильністю до міастенії.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам із гострою ішемічною хворобою серця, кардіоміопатіями та інфарктом міокарда через можливість пригнічення скоротливої здатності міокарда.

У пацієнтів зі швидким ацетилюванням менш імовірний розвиток вовчакового синдрому навіть після тривалої терапії прокаїнамідом.

У пацієнтів із серцевою, печінковою або нирковою недостатністю можливе накопичення прокаїнаміду.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю. При застосуванні новокаїнаміду вагітним існує потенційний ризик кумуляції та розвитку артеріальної гіпотензії у матері, що може призвести до матково-плацентарної недостатності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат застосовувати в умовах стаціонару.

При шлуночкової екстрасистолії призначають всередину спочатку в дозі 0,25-0,5-1 г (дорослим), потім по 0,25-0,5 г кожні 4-6 год. При необхідності добова доза може бути доведена до 3 г (іноді до 4 г). Тривалість лікування залежить від ефективності та переносимості препарату.
Для купірування (зняття) пароксизмальної шлуночкової тахікардії вводять препарат в вену в дозі 0,2-0,5 г (рідко 1 г) зі швидкістю 25-50 мг за хвилину, або вводять "ударну" дозу 10-12 мг/кг (в протягом 40-60 хв), а далі проводять підтримуючу інфузію з розрахунку 2-3 мг на хвилину.

Після купірування пароксизму (нападу) призначають підтримуючу дозу всередину - по 0,25-0,5 г кожні 4-6 год. При пароксизмах миготливої аритмії спочатку рекомендується всередину доза 1,25 г ( "ударна"). Якщо ця доза неефективна, то через годину дають додатково 0,75 г і далі через кожні 2 год - по 0,5-1 г до купірування пароксизму; загальна добова доза 3 г (іноді 4 г).

Можна також призначати новокаїнамід внутрішньом'язово по 5-10 мл 10% розчину (до 20-30 мл на добу). При необхідності препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 0,5-1 г (5-10 мл 10% розчину), а далі через інтервали 6 год вводять в вену (повільно) по 0,2-0,5 г (рідко 1 г) або вводять у вену з розрахунку 10-20 мг/кг протягом 40-60 хв з подальшою підтримуючою інфузією з розрахунку 2-3 мг на хвилину.

При внутрішньовенному введенні розчин новокаїнаміду розводять в 5% розчині глюкози або у фізіологічному розчині натрію хлориду. Швидкість введення не повинна перевищувати 50 мг на хвилину. При цьому необхідно постійно стежити за пульсом, артеріальним тиском і електрокардіограмою. При швидкому введенні можливий розвиток колапсу (різкого падіння артеріального тиску), внутрішньосерцевої блокади (порушення проведення збудження по провідній системі серця), асистолії (припинення скорочень серця).

При явищах колапсу зазвичай вводять мезатон або норадреналін; проте слід враховувати, що у людей похилого віку, особливо які страждають на артеріальну гіпертензію (підвищеним артеріальним тиском), внутрішньовенне введення мезатону може викликати різке підвищення артеріального тиску з небажаними наслідками.

Вищі дози для дорослих всередину: разова - 1 г, добова - 4 г; внутрішньом'язово і в вену (капельно): разова - 1 г (10 мл 10% розчину), добова - 3 г (30 мл 10% розчину).

Купити Новокаїнамід у таблетках і ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Новокаїнамід ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Колаптоїдний реакції (різке падіння артеріального тиску), загальна слабкість, головний біль, нудота, безсоння.

Виражена серцева недостатність, порушення провідності, підвищена чутливість до препарату, блокади серця, включаючи передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, тріпотіння-мерехтіння шлуночків, поєднане з подовженням інтервалу QT, блокада ніжок пучка Гіса, аритмії, пов’язані з глікозидною інтоксикацією, артеріальна гіпотензія, тяжка ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, кардіогенний шок, червоний вовчак, бронхіальна астма, міастенія.

В захищеному від світла місці.