Міжнародна непатентована назва | Acetylcysteine |
ATC-код | R05CB01 |
Тип МНН | Моно |
Форма випуску |
таблетки шипучі по 600 мг по 2 таблетки у блістері; по 5 блістерів у картонній пачці |
Умови відпуску |
без рецепта |
Склад |
1 таблетка шипуча містить ацетилцистеїну 600 мг |
Фармакологічна група | Муколітичні засоби. |
Заявник |
Замбон С.П.А. Італія |
Виробник |
Замбон Світцерланд Лтд. Швейцарія |
Реєстраційний номер | UA/3083/01/01 |
Дата початку дії | 10.02.2022 |
Дата закінчення строку дії | необмежений |
Дострокове припинення | Ні |
Тип ЛЗ | Звичайний |
ЛЗ біологічного походження | Ні |
ЛЗ рослинного походження | Ні |
ЛЗ-сирота | Ні |
Гомеопатичний ЛЗ | Ні |
Термін придатності | 3 роки |
Лікарська форма | таблетки шипучі |
діюча речовина: ацетилцистеїн;
1 таблетка шипуча містить ацетилцистеїну 600 мг;
допоміжні речовини: кислота лимона безводна, натрію гідрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор лимонний.
Таблетки шипучi.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі таблетки з характерним лимонним, злегка сірчаним запахом.
Муколітичні засоби.
Код АТХ R05C B01.
N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в'язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє до поліпшенню мукоциліарного кліренсу.
N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину - ферменту, якій інгібує еластазу, хлорноватистою кислотою (HOCl) - сильним окислювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.
Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.
Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатiону, таким чином, посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.
У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.
У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.
У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.
При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.
Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів в дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, активно виділяють багаті еластазою гранули.
Абсорбція
У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечнику і ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10%). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%), при цьому переважно він виявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об'єм розподілу АЦ від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 50% через 4 години після прийому і зменшується до 20% через 12 годин.
Метаболізм і виведення
Після перорального прийому АЦ швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30% дози виводиться нирками. Т1/2 АЦ становить 6,25 години.
Лікування гострих та хронiчних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються пiдвищеним утворенням мокротиння.
Передозування парацетамолом.
Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.
Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.
При одночасному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати тяжкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головних болів.
Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.
Вплив на лабораторні дослідження
Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечi.
Пацієнти, хворi на бронхіальну астму, повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.
Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому iнших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.
Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.
Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).
Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об'єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.
Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для дiючої речовини.
Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи, здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколiтики не слід застосовувати дітям віком до 2 років
Флуімуцил містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам з фенілкетонурєю.
Разова доза Флуімуцилу, таблеток шипучих по 600 мг містить 6,82 ммоль (156,74 мг) натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрiю.
Вагітність
Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Годування груддю
Інформація про проникнення в грудне молоко відсутня.
Приймати препарат під час вагітності та годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.
Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Дорослі та діти вiком вiд 12 років
Таблетку шипучу 600 мг розчиняють у 1/3 склянці води та приймають 1 раз на день.
Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).
Передозування парацетамолом
У перші 10 годин після прийому токсичної речовини, якнайшвидше приймають Флуімуцил з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.
Флуімуцил необхідно прийняти без зволікання, відразу ж після приготування розчину.
Діти.
Застосовують дітям вiком вiд 12 років.
Немає даних про випадки передозування лiкарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.
Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на день протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.
Ацетилцистеїн при прийманні у дозах 500 мг/кг/день не викликає передозування.
Симптоми.
Передозування може виявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.
Лікування.
Специфічного антидоту при отруєннi ацетилцистеїном немає, терапiя симптоматична.
Далі представлено небажані реакції після застосування ацетилцистеїну для прийому всередину.
Клас систем органів |
Побічні реакції |
|||
Нечасто (≥1/1000- |
Рiдко (≥1/10000- |
Дуже рiдко ( |
Невiдомо |
|
З боку імунної системи |
Гіперчутливість |
Анафілактичний шок, анафілак-тичні/анафілак-тоїдні реакції |
||
З боку крові та лімфатичної системи |
Анемія |
|||
З боку нервової системи |
Головний біль |
|||
З боку органів слуху та лабіринту |
Дзвін у вухах |
|||
З боку серця |
Тахікардія |
|||
З боку судин |
Геморагії |
|||
З боку органів грудної клітки та середості-ння |
Бронхоспазм, диспное |
|||
З боку дихальної системи |
Ринорея |
|||
З боку шлунково-кишкового тракту |
Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота |
Диспепсія |
Неприємний запах з рота |
|
З боку шкіри і підшкірних тканин |
Кропив'янка, висипання, набряк Квiнке, свербіж |
Екзема |
||
Загальні розлади та порушення у місці введення |
Гіпертермія |
Набряк обличчя |
||
Дослідження |
Зниження артеріального тиску |
У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, таких як, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків, як мінімум, ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.
Відмічались випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.
3 роки. Не застосовувати пiсля закiнчення термiну придатностi, зазначеного на упаковцi.
Не потребує особливих умов зберiгання. Зберігати в мiсцях, недоступних для дітей.
При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.
Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з iншими препаратами.
Таблетки шипучi по 600 мг, по 2 таблетки у блістерi, по 5 блiстерiв у картоннiй пачцi.
Без рецепта.
Замбон Світцерланд Лтд. / Zambon Switzerland Ltd.
Адреса
Віа Індустріа 13, СН - 6814 Кадемпіно, Швейцарія / Via Industria 13, CH – 6814 Cadempino, Switzerland.
Замбон С. П. А. / Zambon S.P.A.
Віа Лiлло дел Дука, 10 - 20091 Брессо, Мiлан, Італія / Via Lillo del Duca, 10 – 20091 Bresso, Milan, Italy.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
АЦЦ горяч. напій мед лимон пор. д/орал. р-ну 600мг пак. 3г №6
Виробник: Салютас фарма
Країна: Німеччина
Бренд: АЦЦ
Евкабал спрей р-н назал. 1мг/мл фл. 10мл
Виробник: Фарма Вернігороде
Країна: Німеччина
Бренд: ЕВКАБАЛ
АЦЦ гаряч. напій мед лимон пор. д/орал. р-ну 200мг пак. 3г №20
Виробник: Салютас фарма
Країна: Німеччина
Бренд: АЦЦ
Евкабал 600 саше пор. д/орал. р-ну 600мг саше 3г №20
Виробник: Ліндофарм
Країна: Німеччина
Бренд: ЕВКАБАЛ
Мультигрип назаль спрей назал. р-н 0,1% фл. 10мл
Виробник: Біофарма
Країна: Румунія
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Дваце Лонг гарячий напій гран. д/оральн. р-ну 600мг саше 3г №6
Виробник: Дарниця
Країна: Україна
Бренд: ДВАЦЕ
Ацетилцистеїн пор. д/орал. р-ну 600мг саше 3г №20
Виробник: Тернофарм
Країна: Україна
Бренд: АЦЕТИЛЦИСТЕЇН
Евкабал 200 саше пор. д/орал. р-ну 200мг саше 3г №20
Виробник: Ліндофарм
Країна: Німеччина
Бренд: ЕВКАБАЛ
Дваце 200 гарячий напій гран. д/оральн. р-ну 200мг/1г саше №20
Виробник: Дарниця
Країна: Україна
Бренд: ДВАЦЕ
Ацетилцистеїн пор. д/орал. р-ну 200мг саше 3г №20
Виробник: Тернофарм
Країна: Україна
Бренд: АЦЕТИЛЦИСТЕЇН
Евкабал краплі назал. д/дітей 0,5мг/мл фл. 10мл
Виробник: Фарма Вернігороде
Країна: Німеччина
Бренд: ЕВКАБАЛ
Мультигрип назаль крап. назал. р-н 0,1% фл. 10мл
Виробник: Біофарма
Країна: Румунія
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Вітамін С таблетки шипучі по 1000 мг туба 10 шт
Виробник: Pez produktion
Країна: Угорщина
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Бронхо пор. д/оральн. р-ну 600мг саше 3г №10
Виробник: Билим
Країна: Туреччина
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Бронхо табл. шип. 600мг туба №10
Виробник: Алпекс фарма
Країна: Швейцарія
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Дієтична добавка Мультигрип льодяники з медом та зі смаком лимона 2 блістера по 12 шт
Виробник: Meksmar natural & healthy
Країна: Туреччина
Бренд: МУЛЬТИГРИП