Феназепам

Препарат Феназепам (бромдигідрохлорфенілбензодіазепін) є оригінальним транквілізатором із групи похідних бензодіазепіну, був відкритий у 1970-х роках на базі Фізико-хімічного інституту ім. О.В. Богатського Національної академії наук України, м.Одеса і сьогодні широко застосовується. Існують історичні відомості про застосування феназепаму як психотропної зброї за часів холодної війни. І хоча його застосування суворо обмежене, феназепам як представник групи бензодіазепінів має низку переваг над іншими психотропними препаратами: ширший діапазон дозування між анксіолітичним і седативним ефектами, більший діапазон між ефективною і токсичною дозою.
За своїм механізмом дії феназепам - класичний агоніст ГАМК-рецепторів (бензодіазепінових рецепторів). Він тривало зв'язується з рецепторами, завдяки чому знижує збудливість підкіркових центрів головного мозку і гальмує процеси їхньої взаємодії з різними відділами кори головного мозку. Експериментально доведено, що феназепам сприяє активації тета-ритму гіпокампа, що проявляється антиконфліктною (анксіолітичною) дією. Крім того, при тривалому застосуванні феназепаму відмічається індукція ферментних систем, що беруть участь в утилізації ксенобіотиків (у тому числі етилового спирту), продуктів перекисного окислення ліпідів.
При вивченні нейровегетотропної активності феназепаму було встановлено, що препарату властива переважно симпатотропна дія. Це і пояснює його призначення при різних вегетативних дисфункціях.
У результаті перших великомасштабних досліджень було встановлено, що феназепам доцільно застосовувати в терапії психотичних станів (шизофренія, ендогенна депресія, інволютивні та органічні психози). Найкращі результати були отримані в лікуванні тривожно-депресивних, деперсоналізуючих та афективно-маревних станів - у 37 % досягнуто повного зникнення психопатологічної симптоматики, а в 27 % відзначався значний регрес.
В експерименті на щурах встановлено, що в умовах змодельованого набряку мозку феназепам чинить позитивний вплив на відновлення електричної активності головного мозку після розповсюдження хвилі депресії Леао - своєрідного механізму пригнічення нейрональної передачі у відповідь на вплив хімічного, електричного чи іншого подразника. Таким чином, встановлено сприятливий вплив препарату на метаболізм нейронів і його протинабрякові властивості.
Для феназепаму також характерний антиаритмічний ефект, який був зафіксований в умовах змодельованої in vivo ішемії та реперфузії міокарда. Причому оскільки ефект неможливо відтворити на ізольованому серці, імовірно, він має центральний генез - реалізація ГАМК-інгібуючого контролю центрів регуляції серцевого ритму. Завдяки такій дії феназепам чинить позитивний ефект на психопатологічні зміни у хворих з ІХС - тривожність, депресію та кардіофобію. Причому в результаті клінічних досліджень було встановлено достовірну ефективність феназепаму (57,2%) порівняно з плацебо (43,8%).
Цікавою властивістю феназепаму є його протикахектичний ефект в умовах іммобілізаційного стресу - він знижує рівні адренергічних нейротрансмітерів у період адаптації до іммобілізації тіла (наприклад, у разі набутих парезів і паралічів).
Феназепам застосовується в медицині завдяки його протисудомному, анксіолітичному, міорелаксувальному та снодійному ефектам. 

Невротичні, неврозоподібні, психопатичні, психопатоподібні стани, іпохондрично-синестопатичний синдром, вегетативні дисфункції, що супроводжуються підвищеною роздратованістю, почуттям тривоги, страху, психомоторним збудженням, емоційною лабільністю, розладами сну та іншими проявами.

Як анксіолітичний засіб у складі комплексної терапії при абстинентному синдромі, тиках, гіперкінезах.

Лікарський препарат Феназепам можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гіперчутливість до бензодіазепінів або до будь-якого з компонентів лікарського засобу, тяжкі респіраторні захворювання (дихальна недостатність, гостра легенева недостатність, тяжке хронічне обструктивне захворювання легені, бронхіальна астма), синдром нічного апное, міастенія гравіс, гостра закритокутова глаукома або схильність до її розвитку, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, астенія, кахексія, тяжка депресія, шоковий стан, гострі отруєння алкоголем, іншими транквілізаторами, нейролептиками, снодійними та наркотичними засобами. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік (до 18 років). Вживання алкоголю під час лікування.

З боку психіки: на початку лікування (особливо у пацієнтів літнього віку) – зниження здатності до концентрації уваги, дезорієнтація в часі та просторі, сплутаність свідомості; нечасто – зниження пам’яті; рідко – ейфорія, депресія, емоційна бідність, пригніченість настрою; дуже рідко – парадоксальні реакції, такі як почуття неспокою, страху, тривоги, гніву, емоційне збудження, психомоторне збудження, ажитація, напади агресії, дратівливості, марення, галюцинації, психози, втрата пам’яті, безсоння, кошмарні сновидіння, розлади поведінки, м’язовий спазм, суїцидальні думки.

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у пацієнтів літнього віку) – сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, атаксія, нестійкість ходи, уповільнення психічних та рухових реакцій; часто – помірний головний біль, м’язова слабкість, порушення рівноваги та ходи (особливо у пацієнтів літнього віку); нечасто – порушення мовлення; рідко – головний біль, тремор, порушення координації рухів (особливо при застосуванні високих доз), дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, у т. ч. очей), астенія, дизартрія, епілептичні припадки (у пацієнтів з епілепсією).

З боку органів зору: рідко – порушення зору (мідріаз, диплопія, розфокусований зір).

З боку серцево-судинної системи: рідко – незначна артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, підвищена втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, запор, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок; часто – порушення сечовипускання (нетримання сечі, затримка сечовипускання).

З боку репродуктивної системи: дисменорея; нечасто – порушення менструального циклу, зниження або підвищення лібідо.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у т. ч. висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк.

Інші: рідко – зниження маси тіла.

Відзначається взаємне посилення ефектів при одночасному застосуванні феназепаму з іншими депресантами ЦНС, такими як нейролептики (у тому числі похідні фенотіазину), протиепілептичні засоби, снодійні засоби (у тому числі барбітурати), центральні міорелаксанти, наркотичні анальгетики, алкоголь. При одночасному застосуванні феназепаму та клозапіну можливе посилення пригнічення дихання. Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (наприклад циметидин) підвищують ризик розвитку токсичних ефектів феназепаму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин) знижують ефективність феназепаму. Феназепам знижує ефективність леводопи у пацієнтів з паркінсонізмом. Одночасне застосування феназепаму із зидовудином підвищує токсичність зидовудину. Не слід застосовувати феназепам одночасно з інгібіторами МАО. Феназепам підвищує концентрацію іміпраміну у плазмі крові та посилює седативний ефект. При одночасному застосуванні феназепаму з антигіпертензивними засобами можливе посилення антигіпертензивної дії.

Тривалість лікування феназепамом має бути якомога коротшою залежно від показань.
Одночасне застосування феназепаму з депресантами ЦНС може посилити клінічні ефекти феназепаму, включаючи тяжкий седативний ефект, клінічно значущу респіраторну та/або кардіоваскулярну депресію. Тому одночасне застосування феназепаму з депресантами ЦНС, включаючи алкоголь, протипоказане (див. протипоказання).
Толерантність. Пацієнтам, які раніше не приймали психотропні лікарські засоби, можуть знадобитися нижчі дози феназепаму, ніж особам, які раніше отримували терапію антидепресантами, анксіолітиками, або пацієнтам з алкогольною залежністю.
Тривале застосування феназепаму спричиняє послаблення його терапевтичного ефекту, що може призвести до самовільного підвищення дози феназепаму пацієнтом для досягнення бажаного терапевтичного ефекту.
Залежність. Застосування феназепаму протягом кількох тижнів у дозі вище 4 мг/добу може призвести до розвитку психічної та фізичної залежності. Пацієнти з алкогольною залежністю або залежністю від інших лікарських засобів мають підвищений ризик розвитку залежності від феназепаму.
Раптове припинення прийому феназепаму може спричинити синдром відміни (у тому числі дратівливість, відчуття тривоги, порушення сну, підвищене потовиділення, депресію), особливо при довготривалому прийомі лікарського засобу (понад 8-12 тижнів). У деяких пацієнтів симптоми відміни можуть спостерігатися навіть після короткочасного лікування феназепамом, особливо при застосуванні препарату у високих дозах. Щоб уникнути розвитку симптомів відміни, припиняти лікування феназепамом необхідно поступовим зниженням дози.
Парадоксальні реакції. Ліки Феназепам, як і всі бензодіазепіни, може спричинити парадоксальні реакції, такі як відчуття тривоги, страху, гніву, напади агресії, дратівливості, галюцинації, нічні жахи, безсоння, поверхневий сон, посилення м'язових судом, суїцидальні думки, неадекватна поведінка та інші розлади поведінки. Такі реакції частіше спостерігаються в осіб літнього віку та пацієнтів із психічними розладами, а також у разі супутнього застосування феназепаму з іншими лікарськими засобами та вживання алкоголю. У разі розвитку парадоксальних реакцій необхідно припинити лікування феназепамом.
Особливі групи пацієнтів. Феназепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із церебральною та спінальною атаксією, алкогольною, медикаментозною або наркотичною залежністю в анамнезі, зі схильністю до зловживання психоактивними лікарськими засобами, з гіпопротеїнемією.
Пацієнти з психічними порушеннями, органічними ураженнями головного мозку при застосуванні феназепаму можуть мати парадоксальні реакції. Монотерапія феназепамом підвищує ризик появи суїцидальних думок у цих пацієнтів.
У пацієнтів з БА та осіб літнього віку застосування феназепаму може погіршувати прохідність дихальних шляхів.
У пацієнтів із печінковою та/або нирковою недостатністю феназепам може накопичуватися в організмі, посилюючи дію інших лікарських засобів і вираженість побічних реакцій.
Особам літнього віку, ослабленим хворим, пацієнтам із печінковою та/або нирковою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ) необхідне зниження дози через підвищений ризик розвитку побічних реакцій. Порушення рівноваги, координації рухів і м'язова слабкість можуть призводити до падінь і травм.
При тривалій терапії феназепамом слід контролювати склад периферичної крові та активність печінкових ферментів.
Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Не застосовувати лікарський засіб у період вагітності або годування груддю.
Дані щодо безпеки застосування бензодіазепінів у період вагітності обмежені. Феназепам чинить токсичну дію на плід. Застосування феназепаму у І триместр вагітності підвищує ризик виникнення вроджених вад розвитку плода. Застосування бензодіазепінів у ІІІ триместр вагітності або під час пологів у високих дозах може спричинити гіпотермію, гіпотонію ("синдром млявої дитини"), порушення серцевого ритму, помірне пригнічення дихання та слабкий смоктальний рефлекс у новонародженого. У новонароджених, матері яких тривалий час приймали бензодіазепіни у пізній період вагітності, після народження можливий розвиток фізичної залежності та може існувати певний ризик розвитку симптомів синдрому відміни.
Бензодіазепіни проникають у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.
Якщо жінки репродуктивного віку, які застосовують феназепам, мають намір завагітніти або підозрюють, що вагітні, вони повинні звернутися до лікаря з приводу необхідності припинення лікування.

Діти.

Через відсутність даних щодо ефективності та безпеки застосування феназепаму дітям (віком до 18 років) лікарський засіб не застосовують пацієнтам цієї вікової групи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні феназепаму слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами. 

Таблетки Феназепам застосовують внутрішньо, не розжовуючи. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від показань, перебігу захворювання та чутливості до препарату.
Для досягнення призначеної дози препарату слід застосовувати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини.
Необхідно застосовувати найефективніші дози. За необхідності дозу слід підвищувати поступово.
Для лікування при невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станах, іпохондрично-синестопатичному синдромі, вегетативних дисфункціях, що супроводжуються відчуттям тривоги, страху, психомоторного збудження, емоційною лабільністю, середня доза зазвичай становить 0,5-1 мг 2-3 рази на добу. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості препарату за необхідності доза може бути підвищена до 4-6 мг/добу. Ранкова і денна дози становлять 0,5-1 мг; на ніч - решта від встановленої добової дози. У разі значно вираженої ажитації, страху, тривоги лікування розпочинають із дози 3 мг/добу, швидко підвищуючи дозу до 4-6 мг/добу до отримання терапевтичного ефекту.
При розладах сну доза становить 0,5 мг за 20-30 хв до сну.
У складі комплексної терапії при тику, гіперкінезі разова доза становить 0,5-3 мг (1 або 2 рази на добу); при абстинентному синдромі - 2,5-5 мг/добу.
Максимальна добова доза становить 10 мг і може застосовуватися тільки в умовах стаціонарного лікування під наглядом лікаря.
Тривалість курсу лікування - до 2 міс - визначається лікарем індивідуально залежно від стану хворого та перебігу захворювання. Тривале застосування лікарського засобу не рекомендується. Відміну лікарського засобу слід проводити шляхом поступового зниження дози. Для пацієнтів, які застосовували феназепам протягом тривалого часу, може бути потрібен більш тривалий період для зниження дози.

Симптоми: кома, виражене пригнічення свідомості, серцевої та дихальної діяльності, зниження рефлексів, тривала сплутаність свідомості, брадикардія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, задишка або утруднене дихання, виражена сонливість, ністагм, порушення зору і мови, виражене порушення рівноваги та координації рухів, тремор можливі алергічні реакції.
Лікування. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля (протягом 1 год після прийому препарату в надмірній дозі), гемодіаліз малоефективний. Моніторинг основних життєвих функцій організму. Симптоматична терапія, спрямована на підтримання функцій серцево-судинної, дихальної систем і ЦНС: забезпечення адекватної гемодинаміки, прохідності дихальних шляхів (за необхідності ШВЛ). При пригніченні дихання - застосування флумазенілу - антагоніста бензодіазепінів (в умовах стаціонару в/в 0,2 мг - у разі необхідності до 1 мг - на 5% р-ні глюкози або 0,9% р-ні натрію хлориду). Флумазеніл має короткий Т½ (близько 1 год). Під час застосування флумазенілу та після завершення його дії слід ретельно спостерігати за станом пацієнта. 

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Актуальна ціна на Феназепам вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Феназепам: інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.