Ванкомицин

Состав

• действующее вещество: vancomycin;
• 1 флакон содержит ванкомицина гидрохлорида в пересчете на ванкомицин 500 мг или 1000 мг;
• вспомогательные вещества: натрия гидроксид / соляная кислота разведенная (возможно присутствие в связи с необходимостью коррекции рН).

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (по 500 или 1000 мг во флаконе из стекла, по 1 флакону в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке).

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная пористая масса или порошок от белого до светло-коричневого цвета во флаконах. Допускается розовый оттенок.

Ванкомицин таблетки часто ищут в аптеках, хотя такой формы препарата не существует.

Фармакодинамика

Ванкомицин - это трициклический гликопептидный антибиотик, полученный из Amycolatopsis orientalis, эффективен против многих грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ванкомицина заключается в угнетении синтеза бактериальной стенки за счет торможения полимеризации гликопептидов и селективного ингибирования синтеза РНК-бактерий. Перекрестной резистентности между ванкомицином и антибиотиками не возникает.

Комбинация ванкомицина и аминогликозида действует синергетически in vitro против многих штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus bovis, энтерококков и стрептококков группы viridans.

Доказано, что ванкомицин эффективен против большинства штаммов нижеупомянутых микроорганизмов, как in vitro, так и при клинических инфекциях.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Diphtheroids Enterococci (например, Enterococcus faecalis ) Staphylococci, в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе гетерогенные метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus bovis Streptococci группы viridans.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 1 г ванкомицина концентрация в плазме крови через 2:00 составляет 23 мг / л и 8 мг / л - через 11:00 после завершения ввода. Почти 55% введенного ванкомицина связывается с белками плазмы крови. После введения ингибирующая для микроорганизмов концентрация оказывается в плевральной, перикардиальной, асцитической и синовиальной жидкостях, в моче, жидкости перитонеального диализа в тканях предсердия. Несмотря на плохое проникновение через мягкую мозговую оболочку при нормальных условиях, при наличии воспаления ванкомицин хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Метаболизм этого препарата незначителен. Инструкция сообщает, что период полувыведения составляет в среднем 4-6 часов. В первые 24 часа около 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой путем клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение ванкомицина замедляется. Так, у пациентов с удаленной почкой период полувыведения составляет 7,5 дня.

Лечение инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, которые чувствительны к препарату, в том числе у пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе:

• эндокардит;
• сепсис;
• остеомиелит;
• инфекции центральной нервной системы;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• стафилококковый энтероколит (для приема внутрь);
• псевдомембранозный колит (для приема внутрь).

Предотвращение эндокардита у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновых антибиотиков. Предотвращение инфекции после хирургических процедур в полости рта и ЛОР-органов.

Повышенная чувствительность к ванкомицину или к любому другому компоненту препарата.

При одновременном или последовательном введении ванкомицина с другими препаратами нейротоксического и / или нефротоксического действия, в частности гентамицином, этакриновая кислота, амфотерицином В, стрептомицином, неомицином, канамицином, амикацином, тобрамицином виомицином, бацитрацином, полимиксином В, колистином и цисплатином, возможно усиление нефротоксического и / или ототоксического влияния ванкомицина.

Из-за синегического действия с гентамицином максимальную дозу ванкомицина следует ограничить 500 мг каждые 8:00.

Одновременное назначение ванкомицина и препаратов для анестезии повышает риск гипотензии, может вызвать эритему, гистаминоподобные приливы, анафилактоидные реакции.

При введении ванкомицина во время или непосредственно после хирургической операции действие миорелаксантов, например сукцинилхолина, может вырасти или удлиняться.

Не следует смешивать ванкомицин с препаратами аминофиллин или фторурацил, поскольку свойства ванкомицина могут значительно ослабляться с течением времени.

Комбинация ванкомицина с аминогликозидами действует синергически in vitro на Staphylococcus aureus , стрептококки неентерококовои группы D, энтерококки и Streptococcus species (различные виды).

Лекарственные средства, которые уменьшают перистальтику кишечника, противопоказаны при псевдомембранозном колите.

Холестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Реакции в месте введения инфузии

Быстрое болюсное введение (например, в течение нескольких минут) может сопровождаться чрезмерной артериальной гипотензией, включая шок и изредка остановку сердца. Поэтому для уменьшения риска развития гипотензивных реакций следует контролировать АД пациента во время введения лекарственного средства.

Ванкомицин следует применять только внутривенно из-за опасности развития некроза мягких тканей.

Ванкомицина гидрохлорид для инъекций следует вводить в виде разбавленного раствора в течение не менее 60 минут, чтобы предотвратить развитие инфузионных реакций, частота которых растет при сопутствующем введении анестетиков. Прекращение инфузии обычно приводит к быстрому устранению этих реакций. Реакции, связанные со скоростью введения лекарственного средства могут проявиться при любой концентрации и скорости введения и исчезнуть после завершения введения лекарственного средства.

Мониторинг функции печени следует проводить постоянно, поскольку заболевания печени при приеме ванкомицина могут обостряться в связи с повышением билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и, изредка, повышения лактатдегидрогеназы и гамма-глутаминтрансферазы.

Нефротоксичность

Пациентам с почечной недостаточностью, включая анурию, ванкомицин следует применять с осторожностью, поскольку возможность развития токсических эффектов намного выше в условиях длительного поддержания высокой концентрации препарата в крови.

Регулярный контроль концентрации ванкомицина в крови показан при применении высоких доз препарата и длительном применении, в частности пациентам с нарушением функции почек или ухудшением слуха, а также при одновременном применении нефротоксических веществ (в частности пиперациллина/тазобактама) (см. раздел «Способ применения и дозы»). и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Системное влияние ванкомицина может привести к развитию острого поражения почек (ОПП). Риск ОПП растет с повышением системной экспозиции/сывороточной концентрации препарата. Необходимо обеспечить мониторинг функции почек у всех пациентов, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые обусловливают склонность к развитию почечной недостаточности, а также у пациентов, одновременно принимающих нефротоксические препараты.

Тяжелые побочные реакции со стороны кожи

В период лечения ванкомицином у пациентов отмечали тяжелые побочные реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями, которые могут привести к летальному исходу (см. раздел «Побочные реакции»). Кожные симптомы, о которых сообщалось, включают кожную сыпь, поражение слизистой и волдыри. Большинство таких реакций возникло в период от нескольких дней до 8 недель после начала лечения ванкомицином. При появлении подозрений или симптомов таких реакций ванкомицин следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение.

Со стороны глаз

Ванкомицин не предназначен для интракамерного и интравитреального применения.

Геморрагический окклюзивный васкулит сетчатки

Геморрагический окклюзивный васкулит сетчатки, включая необратимую потерю зрения, возникали у пациентов, получавших ванкомицин во время или после операции по удалению катаракты внутриамидомически или внутривитреально. Не установлена безопасность и эффективность применения ванкомицина при внутрикамерном или внутривитреальном пути введения. Ванкомицин не показан для профилактики эндофтальмитов. Были зафиксированы клинически значимые концентрации в сыворотке крови у некоторых пациентов, получавших лечение от активного псевдомембранозного колита, вызванного C. Difficile после многократного перорального применения ванкомицина.

Диарея, ассоциированная с Clostridioides difficile (CDAD)

При применении почти всех антибактериальных средств, включая ванкомицин, сообщалось о случаях диареи, ассоциированной Clostridioides difficile. В редких случаях сообщалось о появлении псевдомембранозного колита из-за развития C. difficile у пациентов, получавших ванкомицин внутривенно. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию C. difficile, который производит токсины A и B, способствующие развитию CDAD. Поскольку CDAD может возникать в течение двух месяцев после введения антибактериальных средств, следует тщательно изучать историю болезни пациента.

Серийные тесты слуховой функции могут быть полезны для того, чтобы свести к минимуму риск ототоксичности.

Сообщалось, что пациенты с ожогами имеют более высокие показатели общего клиренса ванкомицина, а потому нуждаются в частой применения с увеличением дозы. При применении ванкомицина таким больным рекомендуется индивидуальное определение дозы и внимательное наблюдение за состоянием.

Длительное применение ванкомицина может привести к развитию резистентных микроорганизмов и грибов. Тщательное наблюдение за пациентом имеет большое значение. Если во время терапии имеет место суперинфекция (вторичное инфицирование на фоне инфекционного заболевания, продолжается), следует принять соответствующие меры.

Есть сообщения о случаях, когда введение стерильного ванкомицина внутриперитонеально во время непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (CAPD) привело к синдрому химического перитонита. Синдром проявлялся появлением непрозрачного диализата, что могло сопровождаться болью в животе разной степени и лихорадкой. Этот синдром непродолжителен и исчезает после прекращения внутриперитонеального приема ванкомицина.

С особой осторожностью следует применять ванкомицин недоношенным детям из-за незрелости их почечной системы, что может привести к росту сывороточной концентрации ванкомицина.

Рекомендуется контролировать уровень концентрации ванкомицина в сыворотке недоношенных новорожденных и детей грудного возраста.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нет данных о безопасности применения препарата во время беременности. Применение ванкомицина в I триместре беременности противопоказано. Назначение ванкомицина во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода, при этом необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке крови.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат Ванкомицин можно применять детям при пневмонии и прочих заболеваниях сразу после рождения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении автомобилем или выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Ванкомицин антибиотик применяют для внутривенного введения (капельница) при лечении угрожающих жизни инфекций. Ни в коем случае ванкомицин нельзя вводить в виде болюсной инъекции или внутримышечно через болезненность и возможный некроз в месте ведения.

Реакции на введение препарата могут зависеть как от концентрации раствора, так и от скорости его введения. Для лечения взрослых рекомендуется, чтобы концентрация при введении не превышала 5 мг / мл, а скорость введения не превышала 10 мг / мин. Отдельным больным, которым необходимо ограничивать количество вводимой жидкости, можно вводить препарат с концентрацией до 10 мг / мл, но скорость введения не должен превышать 10 мг / мин. Высокая концентрация введенного препарата увеличивает риск возникновения побочных реакций.

Продолжительность лечения зависит от терапевтических показаний, при которых применяется препарат.

Внутривенное применение препарата

Растворить содержимое флакона по 500 мг в 10 мл или содержимое флакона по 1 г в 20 мл воды для инъекций.

После разведения раствор препарата во флаконах остается стабилен в течение 24 часов при температуре 25°С или в течение 96 часов в холодильнике при температуре от +2°С до +8°С.

Восстановленный раствор требует дальнейшего разведение: к раствору, содержащему 500 мг или 1 г ванкомицина, следует добавить не менее 100 мл или 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций соответственно. Восстановленный раствор остается стабильным в течение 48 часов в холодильнике при температуре от + 2°С до + 8°С, или в течение 24 часов при температуре 25°С.

С микробиологической точки зрения раствор желательно ввести немедленно после разведения.

Конечная концентрация полученного раствора ванкомицина не должен превышать 5 мг / мл.

Водный раствор ванкомицина можно разводить такими инфузионными растворителями:

• раствор Рингера лактатный,
• раствор Рингера лактатный и 5% раствор глюкозы,
• раствор Рингера ацетатный.

Растворы ванкомицина, полученные с помощью вышеупомянутых растворителей, могут храниться в холодильнике при температуре от + 2 ° С до + 8 ° С в течение 96 часов.

Перед применением разбавленного раствора следует убедиться, что отсутствует осадок или изменение цвета.

Препарат вводят непрерывно внутривенно капельно в течение 60 мин.

Пациенты с нормальной функцией почек

Взрослые 500 мг каждые 6:00 или 1000 мг каждые 12:00. Раствор вводить инфузионно не менее 60 мин. Максимальная разовая доза - 1000 мг, максимальная суточная доза - 2 г.

Дети

Новорожденные в возрасте до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг / кг массы тела, а затем - по 10 мг / кг массы тела каждые 12:00.

Новорожденные в возрасте от 7 дней до 1 месяца : начальная доза составляет 15 мг / кг массы тела, а затем - по 10 мг / кг массы тела каждые 8:00.

Дети в возрасте от 1 месяца: обычная доза ванкомицина составляет 10 мг / кг массы тела каждые 6 часов.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг / кг массы тела, максимальная суточная доза - 2 г.

Концентрация раствора ванкомицина для детей не должна превышать 2,5-5 мг / мл. Раствор следует вводить в течение не менее 60 мин.

Дети: рекомендуемая доза составляет 40 мг / кг массы тела, распределенных на 3-4 приема в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Недоношенные дети: у недоношенных детей клиренс ванкомицина уменьшается, поэтому может потребоваться увеличение интервалов между введением доз. Может потребоваться снижение дозы из-за пониженной функции почек. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке крови у этих пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек и пациенты пожилого возраста

Для пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция дозировки. Может потребоваться большее снижение дозы, чем ожидалось, для недоношенных новорожденных и пожилых людей из-за худшей функции почек.

Измерение концентрации ванкомицина в сыворотке крови может быть полезно в оптимизации терапии, особенно для тяжелобольных пациентов с нарушением функции почек. Сывороточные концентрации ванкомицина можно определять с помощью микробиологического анализа, радиоиммунного анализа, флуоресцентно поляризационного иммунного анализа, флуоресцентного иммунного анализа или жидкостной хроматографии высокого давления.

Пероральное применение

Ванкомицин плохо всасывается после перорального применения, поэтому его можно назначать таким способом только для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Ванкомицин не эффективен при пероральном применении для лечения других видов инфекций.

Взрослые: обычная суточная доза составляет от 500 до 2000 мг, распределенных на 3 – 4 приема, в течение 7 – 10 дней. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 2 г.

Дети: обычная суточная доза составляет 40 мг/кг массы тела, распределенных на 3 – 4 приема, в течение 7 – 10 дней. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 2 г.

Раствор для перорального применения готовят добавлением к содержимому флакона ванкомицина по 500 мг около 30 мл воды. Для улучшения вкуса к раствору можно добавить сладкий сироп со вкусовыми добавками.

Полученный раствор можно применять перорально или вводить через назальный зонд.

Купить флаконы препарата Ванкомицин Фармекс можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Ванкомицин 500 мг и Ванкомицин 1000 мг цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Передозировка характеризуется усилением выраженности побочных явлений.

Рекомендуется лечение, направленное на поддержание адекватной клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо выводится путем диализа. Избыток ванкомицина удаляют путем гемофильтрации и гемодиализа с применением полисульфонова мембран. Специфический антидот неизвестен.

Во время или сразу после быстрого введения препарата в редких случаях могут возникать анафилактические реакции (артериальная гипотензия, одышка, одышка, крапивница или зуд), расстройства сердечной деятельности (сердечная недостаточность, вплоть до остановки сердца). Быстрое введение препарата может также вызвать прилив крови к верхней части тела или боль или спазмы мышц груди и спины. Эти реакции обычно исчезают за 20 мин, но могут наблюдаться в течение нескольких часов. Такие реакции практически не встречаются при медленном введении препарата в течение 60 мин.

Со стороны крови и лимфатической системы : нейтропения *, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.

Возможна обратимая нейтропения. Она обычно начинается через 1 неделю или позже после введения терапии ванкомицином или после получения общей дозы 25 г или более.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, флебит, васкулит, остановка сердца (эти реакции преимущественно связаны с быстрой инфузией препарата).

Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, IgА-буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум или звон в ушах, снижение остроты слуха, вертиго.

Ототоксический влияние наблюдалось чаще при применении препарата в высоких дозах или при одновременном введении с другими лекарственными средствами, имеющими ото действие, а также при сниженной функции почек или повреждениях слуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции (реакция, связанная с инфузией), реакции гиперчувствительности, анафилактоидный шок (реакция, связанная с инфузией).

Инфекции и инвазии: псевдомембранозный колит.

Результаты лабораторных исследований: увеличен уровень креатинина в сыворотке крови, увеличен уровень мочевины сыворотки, повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, лейцин-аминопептидазы.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы (реакция, связанная с инфузией).

Со стороны нервной системы : головокружение, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, азотемия, острая почечная недостаточность.

Общие нарушения и осложнения в месте введения: медикаментозная лихорадка, озноб, изменения в месте инъекции, включая боль, воспаление, раздражение, некроз тканей, боль и спазмы мышц груди и спины, рост резистентных бактерий и грибов, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), слезотечение, воспаление слизистых оболочек, покраснение верхней части тела и лица.

*Возможно ослабление функции почек (обычно сопровождающееся увеличением уровня сывороточного креатинина или азота мочевины сыворотки крови), в основном после применения больших доз лекарственного средства. Интерстициальный нефрит возникает изредка. В большинстве случаев такие побочные реакции наблюдаются у пациентов, принимавших одновременно с ванкомицином аминогликозиды или дисфункцию почек в анамнезе. При прекращении лечения ванкомицина азотемия исчезала почти у всех пациентов.

При лечении тяжелых бактериальных инфекций врач может рассмотреть Ванкомицин аналоги, обладающие схожим антимикробным действием против грамположительных микроорганизмов, включая метициллинрезистентные штаммы стафилококков.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Ванкомицин инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 2 года.