ЦЕТЛО®

Состав

Действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлорида 5 мг;

Другие составляющие: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry white (03K58884): гипромелоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: от почти белого до белого цвета, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1 гистаминовых рецепторов. Родство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Он оказывает влияние на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция.

Препарат быстро всасывается после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но скорость его абсорбции снижается, максимальная концентрация (Сmах) достигает своего максимального значения позже. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. Смах в плазме крови достигается через 50 минут и составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг/сут. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Биодоступность достигает 100%.

Деление.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация.

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизации и отсутствие способности к угнетению других процессов метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводилось во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Исследование левоцетиризина по взаимодействию с другими препаратами (в т. ч. с индукторами CYP3A4) не проводилось. Исследования рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) при параллельном применении с цетиризином.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Нет данных об усилении седативных эффектов при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства следует прекратить за 3 дня до его проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях он может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Зуд должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, т. е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и поэтому при необходимости применения кормления грудью следует прекратить.

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки. принимать независимо от приема пищи; таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекция дозы препарата не требуется. Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени.

Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице, приведенной ниже.

Для использования этой таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) определять по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью формулы:

КЛкр = [ 140 – возраст (годы)] * масса тела (кг) (* 0,85 для женщин)

72* креатинин плазмы крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных о применении левоцетиризина детям с нарушениями функции почек нет.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать дозировочный режим.

Согласно приведенной выше таблице.

Педиатрическая популяция

Дети от 6 до 12 лет

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 2 до 6 лет

Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Продолжительность применения.

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет

В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет 4 суток в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами врач может назначить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до

1 год.

Дети.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Этой категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой лекарственной форме, подходящей для использования в педиатрии.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов

Передозировка рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции

Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% пациентов (часто (≥1/100,

Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость;

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;

Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.

Нечасто (≥1/1000,

Также есть сообщения о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте 6-11 месяцев и у детей от 1 до 6 лет:

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор;

Со стороны нервной системы: сонливость;

Со стороны психики: нарушение сна.

Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 до 12 лет.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

В послерегистрационном периоде также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, редко (≥1/10000, редко (неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным)).

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна – повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны нервной системы:

Частота неизвестна – судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: частота неизвестна – нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасающие сновидения.

Со стороны сердца: частота неизвестна – усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушение питания и обмен веществ: частота неизвестна – повышенный аппетит.

Общие нарушения: частота неизвестна – отек.

Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед/

Evertogen Life Sciences Limited.

Адрес

Забор №: Эс-8, Эс-9, Эс-13/Пи и Эс-14/Пи Ти Ec Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (Ви), Эдчерла (Эм), Махабубнагар, Телангана , ІH-509 301, Индия/

Плотно: S-8, S-9, S-13/P&S-14/P TSIIC, Парма SEZ, Зеленый промышленный парк, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины