Упаковка / 30 шт.
пластина / 10 шт.
| Торговое название | Монтулар |
| Действующие вещества | Монтелукаст |
| Количество действующего вещества: | 10 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Производитель: | КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД |
| Страна производства: | Индия |
| Заявитель: | Kusum Healthcare |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы R03 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением бронхиальной проводимости R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей R03DC Антагонисты лейкотриеновых рецепторов R03DC03 Монтелукаст |
|
Фармакодинамика. цистеиниллейкотриены (ltc4, ltd4, lte4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (cyslt), находящимися в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, гиперсекреция, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 ч после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной агонистами β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом угнетало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванной антигенной стимуляцией. Существуют клинические данные о том, что прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в периферической крови и дыхательных путях (по замерам мокроты), улучшал клинический контроль БА.
Фармакокинетика
Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг средняя Cmax в плазме крови достигалась через 3 ч (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на Cmax при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг независимо от приема пищи.
Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет 8–11 л. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченного монтелукаста прохождение через ГЭБ было минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Цитохром CYP 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы CYP 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально.
Выведение. Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема монтелукаста, меченного изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у различных групп пациентов. Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлда — Пью) нет.
При приеме высоких доз монтелукаста (которые в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечают при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.
Как дополнительное лечение при ба у пациентов с персистирующей ба легкой и средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными гкс, а также при недостаточном клиническом контроле ба с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия, которые применяют при необходимости. у пациентов с ба, принимающих монтулар, этот препарат также уменьшает выраженность симптомов сезонного аллергического ринита.
Профилактика БА, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Доза для пациентов (в возрасте старше 15 лет) с ба или ба и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки вечером. для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.
Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели контроля БА наступает в течение 1 дня. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата Монтулар, даже если достигнут контроль БА, а также в периоды обострения БА. Монтулар не следует применять одновременно с препаратами, содержащими действующее вещество монтелукаст.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, с нарушением функции почек или функции печени легкой и средней степени. Нет данных относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.
Лечение препаратом Монтулар в зависимости от другого лечения БА. Препарат Монтулар можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды. Препарат Монтулар можно применять как дополнительное лечение у пациентов, у которых ингаляционные кортикостероиды вместе с агонистами β-адренорецепторов короткого действия, применяемыми при необходимости, не обеспечивают удовлетворительного клинического контроля заболевания.
Препаратом Монтулар не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Возраст до 15 лет.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны нервной системы: головная боль, вялость, сонливость, головокружение, парестезии/гипоэстезия, судороги.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АлАТ, АсАТ), гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: нарушения сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревожность, возбуждение, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, тремор, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), психомоторная гиперактивность, тремор, дезориентация, нарушение внимания, ухудшение памяти.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синдром Черджа — Стросс, легочная субтропическая эозинофилия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.
Общие нарушения и местные реакции: астения/усталость, недомогание, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка, жажда.
Пациентов следует предупредить, что монтулар никогда не применяют для лечения острых приступов ба, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат для экстренной помощи. при остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее количество β-агониста короткого действия, чем обычно.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.
Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно снизить при одновременном применении монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монтелукаст (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли они с применением монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и/или их сиделками. Пациентам и/или сиделкам следует дать указания о том, чтобы они сообщали врачу о возникновении таких изменений.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Черджа — Стросс, лечение которого проводится с помощью системной ГКС-терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны со снижением дозы или отменой ГКС-препарата. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Черджа — Стросс, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитных высыпаний, ухудшении легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой БА применять ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.
Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.
Монтелукаст можно принимать в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью. Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, экскретируется ли монтелукаст с грудным молоком у женщин.
Монтелукаст можно применять в период кормления грудью только если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Дети. Применяют у детей в возрасте старше 15 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливости или головокружении.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения ба. при исследовании взаимодействия между лекарственными средствами монтелукаст в рекомендованной клинической дозе не оказывал важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, AUC для монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, 2C8 и 2C9, например с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).
Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекции дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.
Нет специальной информации по лечению передозировки монтелукаста. в ходе исследования у взрослых пациентов с хронической ба монтелукаст применяли в дозах до 200 мг/сут в течение 22 нед и в ходе краткосрочных исследований — в дозах до 900 мг/сут в течение примерно 1 нед без клинически значимых побочных реакций.
Случаи острой передозировки зафиксированы в постмаркетинговый период и во время исследований монтелукаста. Такие случаи зафиксированы при применении у взрослых и детей доз, превышающих 1000 мг (около 61 мг/кг массы тела у 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные данные согласовывались с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовавшие профилю безопасности монтелукаста и включающие боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.
При температуре не выше 25 °с.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Монтулар табл. п/о 10мг №30 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Монтулар табл. п/о 10мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
Склад:
діюча речовина: монтелукаст натрію (montelukast sodium);
1 таблетка містить монтелукасту натрію у перерахуванні на монтелукаст 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, покриття Opadry 20А520035 жовтий: гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), віск карнаубський, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: бежевого кольору, круглі, двоопуклі, гладкі з обох боків таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Блокатори лейкотрієнових рецепторів. Код АТХ R03D C03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT). Рецептори CysLT 1-го типу (CysLT1) знаходяться у дихальних шляхах людини (включаючи гладком’язові клітини дихальних шляхів та макрофаги у дихальних шляхах), а також на інших прозапальних клітинах (включаючи еозинофіли та певні мієлоїдні стовбурові клітини). Наявність рецепторів CysLT корелює з патофізіологією астми та алергічного риніту. При астмі опосередковані лейкотрієнами ефекти включають бронхоспазм, гіперсекрецію слизу, посилення проникності судин і збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті білок CysLT виділяється зі слизової оболонки носа після впливу алергену при розвитку реакцій як раннього, так і пізнього типу, і це супроводжується симптомами алергічного риніту. Інтраназальне введення CysLT призводило до підвищення резистентності дихальних шляхів носової порожнини та посилення симптомів закладеності носа.
Монтелукаст при пероральному застосуванні є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв’язується зі CysLT1-рецепторами. Згідно з клінічними дослідженнями, монтелукаст пригнічує бронхоспазм після інгаляції LTD4 у дозі 5 мг. Бронходилатація спостерігається упродовж 2 годин після перорального застосування, цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами. Лікування монтелукастом пригнічувало як ранню, так і пізню фази бронхоконстрикції, спричиненої антигенною стимуляцією. Монтелукаст порівняно з плацебо зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. Є клінічні дані про те, що прийом монтелукасту значно зменшував число еозинофілів у периферичній крові та у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння), покращував клінічний контроль астми.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Монтелукаст швидко всмоктується після перорального прийому. Після застосування дорослими натще таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг середня максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягалася через 3 години (Tmax). Середня біодоступність при пероральному застосуванні складає 64 %. Вживання звичайної їжі не впливало на біодоступність і на Cmax при пероральному застосуванні. Безпека і ефективність були підтверджені під час клінічних досліджень при застосуванні таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг незалежно від часу вживання їжі.
Для таблеток жувальних по 5 мг показник Cmax у дорослих досягався через 2 години після прийому натще. Середня біодоступність при пероральному застосуванні складає 73 % і знижується до 63 % при прийомі зі стандартною їжею.
Розподіл
Понад 99 % монтелукасту зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу монтелукасту в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. У процесі досліджень на щурах із застосуванням радіоактивно міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар’єр було мінімальним. Крім того, у всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується. Під час досліджень із застосуванням терапевтичних доз концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.
Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом у метаболізмі монтелукасту. Крім того, цитохроми CYP 3A4 і 2С9 відіграють незначну роль у метаболізмі монтелукасту, хоча ітраконазол (інгібітор CYP 3А4) не змінював фармакокінетичні показники монтелукасту у здорових добровольців, які отримували 10 мг монтелукасту на добу. Згідно з результатами досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини, терапевтичні плазмові концентрації монтелукасту не пригнічують цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.
Виведення
Кліренс монтелукасту із плазми крові у здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту, міченого ізотопом, 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2 % – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при пероральному застосуванні цей факт вказує, що монтелукаст і його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.
Фармакокінетика в різних груп пацієнтів
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки легкого і середнього ступеня корекція дози не потрібна. Дослідження за участю пацієнтів із порушеннями функції нирок не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня (понад 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) немає.
При прийомі великих доз монтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг 1 раз на добу.
Клінічні характеристики.
Показання.
Як додаткове лікування при бронхіальній астмі у пацієнтів з персистуючою астмою від легкого до середнього ступеня, яка недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткої дії, які застосовують при необхідності. У пацієнтів з астмою, які приймають Монтулар®, цей лікарський засіб також полегшує симптоми сезонного алергічного риніту.
Профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичним навантаженням.
Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту. Оскільки користь від застосування монтелукасту у пацієнтів із алергічним ринітом може не перевищувати ризик виникнення психоневрологічних симптомів (див. розділ «Особливості застосування»), лікарський засіб Монтулар® слід застосовувати як препарат резерву пацієнтам із неадекватною відповіддю або непереносимістю альтернативної терапії.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Дитячий вік до 15 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, що зазвичай застосовуються для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії між лікарськими засобами монтелукаст у рекомендованій клінічній дозі не мав важливого клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.
У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізуєтся СYР 3А4, 2C8 і 2C9, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3А4, 2C8 і 2C9, наприклад із фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.
Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (маркерний субстрат; препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).
Під час досліджень in vitro було встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8 і меншою мірою 2C9 та 3A4. У процесі клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням монтелукасту і гемфіброзилу (інгібітора CYP2C8 і 2С9) гемфіброзил підвищував системну експозицію монтелукасту в 4,4 раза. При одночасному застосуванні з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 корекція дози монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.
За результатами досліджень in vitro, не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторами CYP2C8 (наприклад, із триметопримом). Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не призводило до істотного підвищення системної експозиції монтелукасту.
Особливості застосування.
Пацієнтів необхідно попередити, що Монтулар® ніколи не застосовують для лікування гострих нападів астми, а також про те, що вони повинні завжди мати при собі відповідний лікарський засіб екстреної допомоги. При гострому нападі слід застосовувати інгаляційні β-агоністи короткої дії. Пацієнти повинні якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, якщо вони потребують більшої кількості β-агоніста короткої дії, ніж зазвичай.
Не слід раптово замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдами.
Немає даних, які підтверджують, що дозу пероральних кортикостероїдів можна зменшити при одночасному застосуванні монтелукасту.
Повідомлялося про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, які застосовували монтелукаст (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти та лікарі повинні бути уважними до психоневрологічних реакцій. Пацієнтам та/або доглядальникам слід дати вказівки про те, щоб вони повідомляли свого лікаря про виникнення таких змін. Лікарі повинні ретельно оцінювати ризики та переваги продовження застосування лікарського засобу Монтулар®, якщо такі реакції виникають.
У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, інколи разом із клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарга-Стросса, лікування якого проводиться за допомогою системної кортикостероїдної терапії. Такі випадки зазвичай (але не завжди) були пов’язані зі зменшенням дози або відміною кортикостероїдного засобу. Імовірність того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов’язані з появою синдрому Чарга-Стросса, неможливо спростувати або підтвердити. Лікарі повинні пам’ятати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипання, погіршання легеневої симптоматики, ускладнення з боку серця та/або нейропатії. Пацієнтів, у яких виникли такі симптоми, слід повторно обстежити і переглянути їх схему лікування.
Лікування монтелукастом не дає змоги пацієнтам з аспіринзалежною астмою застосовувати ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Дослідження на тваринах не демонструють шкідливого впливу на вагітність або ембріональний/фетальний розвиток.
Наявні дані опублікованих проспективних та ретроспективних когортних досліджень із застосуванням монтелукасту вагітними жінками, які оцінюють значущі вроджені вади у дітей, не встановили ризику, пов’язаного із застосуванням лікарського засобу. Наявні дослідження мають методологічні обмеження, включаючи невеликий розмір вибірки, в деяких випадках – ретроспективний збір даних і несумісні групи порівняння.
Монтелукаст можна приймати під час вагітності лише за явної потреби.
Період годування груддю. Дослідження на щурах продемонстрували, що монтелукаст проникає у грудне молоко. Невідомо, чи виводиться монтелукаст у грудне молоко у жінок.
Монтелукаст можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не очікується, що монтелукаст впливатиме на здатність пацієнта керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте дуже рідко повідомлялося про сонливість або запаморочення.
Спосіб застосування та дози.
Доза для пацієнтів (віком від 15 років) з астмою або з астмою і супутнім сезонним алергічним ринітом становить 10 мг (1 таблетка) на добу, приймати увечері. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально.
Загальні рекомендації. Терапевтичний вплив монтелукасту на показники контролю астми настає упродовж 1 дня. Лікарський засіб можна застосовувати незалежно від вживання їжі. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати приймати лікарський засіб Монтулар®, навіть якщо досягнуто контролю астми, а також у періоди загострення астми. Монтулар® не слід застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять у складі діючу речовину монтелукаст.
Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів літнього віку, з порушеннями функції нирок або з порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня. Немає даних щодо пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня. Дозування для чоловіків і жінок однакове.
Застосування лікарського засобу Монтулар® залежно від іншого лікування астми
Лікарський засіб Монтулар® можна додавати до існуючого курсу лікування пацієнта.
Інгаляційні кортикостероїди. Лікарський засіб Монтулар® можна застосовувати як додаткове лікування пацієнтам, у яких інгаляційні кортикостероїди разом з β-агоністами короткої дії, що застосовуються при необхідності, не забезпечують задовільного клінічного контролю захворювання.
Лікарським засобом Монтулар® не слід різко заміняти інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти.
Застосовують дітям віком від 15 років.
Дітям віком до 15 років слід застосовувати монтелукаст у вигляді жувальних таблеток.
Передозування.
Немає жодної спеціальної інформації щодо лікування передозувань монтелукастом. У процесі дослідження дорослим хворим на хронічну астму монтелукаст застосовували в дозах до 200 мг на добу протягом 22 тижнів та у процесі короткострокових досліджень – у дозах до 900 мг на добу протягом приблизно 1 тижня без клінічно значущих побічних реакцій.
Випадки гострого передозування зафіксовані протягом постмаркетингового періоду та під час досліджень монтелукасту. Такі випадки зафіксовані при застосуванні дорослим та дітям доз, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг у 42-місячної дитини). Клінічні та лабораторні дані узгоджувалися з профілем безпеки у дорослих та дітей. У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялось. Найчастіше спостерігалися побічні реакції, що відповідали профілю безпеки монтелукасту та включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.
Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.
Побічні реакції.
Нижченаведені побічні реакції спостерігалися у процесі клінічних досліджень та у післяреєстраційний період. Побічні реакції класифіковано за їхньою частотою. Частота визначена таким чином: часті (≥ 1/100, нечасті (≥ 1/1000, поодинокі
(≥ 1/10000,
|
Системи органів |
Побічні реакції |
Частота |
|
Інфекції та інвазії |
Інфекції верхніх дихальних шляхів* |
Дуже часто |
|
З боку системи крові та лімфатичної системи |
Тенденція до посилення кровоточивості |
Рідко |
|
Тромбоцитопенія |
Дуже рідко |
|
|
З боку імунної системи |
Реакції підвищеної чутливості, в тому числі анафілаксія |
Нечасто |
|
Еозинофільна інфільтрація печінки |
Дуже рідко |
|
|
З боку психіки |
Порушення сну (у тому числі нічні жахи, безсоння, сомнамбулізм), тривожність, ажитація (включаючи агресивну поведінку або ворожість), депресія, психомоторна гіперактивність (включаючи дратівливість, неспокій, тремор§) |
Нечасто |
|
Порушення уваги, погіршення пам’яті, тик |
Рідко |
|
|
Галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність), обсесивно-компульсивні розлади, дисфемія |
Дуже рідко |
|
|
З боку нервової системи |
Запаморочення, млявість, парестезія/гіпестезія, судоми |
Нечасто |
|
З боку серця |
Пальпітація |
Рідко |
|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння |
Носова кровотеча |
Нечасто |
|
Синдром Чарга – Стросса (див. розділ «Особливості застосування»), легенева еозинофілія |
Дуже рідко |
|
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
Діарея**, нудота**, блювання** |
Часто |
|
Сухість у роті, диспепсія |
Нечасто |
|
|
З боку гепатобіліарної системи |
Підвищення рівня трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ) |
Часто |
|
Гепатит (включаючи холестатичне, гепатоцелюлярне та змішане ураження печінки) |
Дуже рідко |
|
|
З боку шкіри і підшкірних тканин |
Висипання** |
Часто |
|
Гематома, кропив’янка, свербіж |
Нечасто |
|
|
Ангіоневротичний набряк |
Рідко |
|
|
Вузликова еритема, мультиформна еритема |
Дуже рідко |
|
|
З боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини |
Артралгія, міалгія, включаючи м’язові спазми |
Нечасто |
|
З боку нирок та сечовивідних шляхів |
Енурез у дітей |
Нечасто |
|
Загальні розлади і побічні реакції, викликані прийомом лікарського засобу |
Пірексія** |
Часто |
|
Астенія/втома, нездужання, набряк |
Нечасто |
|
|
*Ця побічна реакція спостерігалася з частотою «дуже часто» у пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а також у пацієнтів, які отримували плацебо, під час клінічних досліджень. **Ця побічна реакція спостерігалася з частотою «часто» у пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а також у пацієнтів, які отримували плацебо, під час клінічних досліджень. §Ця побічна реакція спостерігалася з частотою «рідко». |
||
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про усі підозрювані побічні реакції у ДП «Державний експертний центр МОЗ України» та заявнику через форму зворотного зв’язку вебсайту: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
СП-289 (A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
