Окситоцин

Окситоцин является пептидным гормоном (октапептидом) задней доли гипофиза. Состоит из пентапептидного цикла и боковой цепи из остатков трех аминокислот.

Цикл образован таким образом, что две группы цистеина (в положении 1 и 6), замыкаясь, создают дисульфидный мостик.

В настоящее время окситоцин получают синтетическим путем.

1 мл раствора содержит 5 МО окситоцина;

Ампулы по 1 мл и 2 мл (5 ЕД и 10 ЕД) в упаковке по 5 штук.

Купить Окситоцин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на Окситоцин в ампулах (укол Окситоцина) указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Обладает стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность и тонус миометрия (мышечного слоя матки), способствует сокращению миоэпителиальных клеток (специальных секреторных клеток), окружающих альвеолы (структурно-функциональные образования) молочных желез (что облегчает продвижение молока в крупные протоки и молочные синусы), обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами (усиливает обратное всасывание воды почками, т.е. уменьшает мочеотделение).
При быстром струйном введении раслабляюше действует на гладкие мышцы сосудов, что приводит к временной артериальной гипотонии (снижению артериального давления) и рефлекторной тахикардии (учащенному пульсу).

Фармакокинетика.

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и сохраняется в течение 1 часа. После введения препарата миотоническое действие наступает через 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Подобно вазопрессину, окситоцин распределяется во внеклеточном пространстве. В небольшом количестве окситоцин, вероятно, проникает в кровеносную систему плода.

Период полувыведения окситоцина составляет от 1 до 6 минут (меньше – на поздних сроках беременности и во время лактации). Большая часть лекарственного средства подвергается быстрому метаболизму в печени и почках. Окситоцин инактивируется в процессе ферментативного гидролиза, предпочтительно под действием тканевой окситокиназы. Окситокиназа также выявляется в тканях плаценты и плазме крови. Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизмененном виде.

Почечная недостаточность

Исследование с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая путь вывода и ухудшение почечной экскреции окситоцина благодаря антидиуретическому действию, существует вероятность кумуляции и пролонгированного действия окситоцина.

Индукция (стимуляция) родов по медицинским показаниям; стимуляция родовой деятельности; кесарево сечение (во время операции); атония (потеря тонуса) матки и атонические (связанные с потерей тонуса матки) кровотечения (для профилактики и лечения); недостаточная инволюция матки (обратное развитие после родов) и лохиометр (задержка послеродовых маточных выделений вследствие снижения сократительной способности матки или спазма /резкого сужения просвета/ ее шейки). Преимущественно вырабатывается гормон Окситоцин у женщин и мужчин, однако Окситоцин у мужчин вырабатывается в значительно меньшем количестве. Окситоцин применяется для возбуждения и усиления сократительной деятельности матки, для искусственной стимуляции родовой деятельности при осложнениях беременности.
Окситоцин при родах. Окситоцин уколы назначают в первый или во второй период родов в случае длительных родов, слабой родовой деятельности, а также для усиления сократительной активности миометрия при оперативном родоразрешении. В послеродовый период препарат применяют для профилактики/лечения гипотонического маточного кровотечения.
Окситоцин для сокращения матки. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки за счет увеличения внутриклеточной концентрации кальция и таким образом вызывает схватки, подобные таковым при физиологических спонтанных родах, а также временно снижает кровоток в матке. Окситоцин после родов вводимый в мышцу или в вену нужен для снижения кровопотери после вагинальных родов (Окситоцин при кровотечениях). Известно, что Окситоцин останавливает кровотечение. Эффективен Окситоцин для стимуляции родов. Применяют Окситоцин при сгустках в матке. Окситоцин после аборта, Окситоцин после кесарева сечения, а также Окситоцин при медикаментозном аборте применяется для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений. Окситоцин при выкидыше вызывает маточные сокращения, способные отторгнуть погибший плод.

Обычно более предпочтительной является внутримышечная инъекция препарата. Иногда врач может назначить вводить Окситоцин интраназально. Если внутримышечное введение не дает результата или нужен незамедлительный эффект, то прибегают к внутривенному введению окситоцина, которое следует осуществлять медленно.
Окситоцин назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1-3 ME. При кесаревом сечении вводят в мускулатуру матки в дозе 5 ME. По гинекологическим показаниям назначают подкожно или внутримышечно в дозе 5-10 ME.
Перед введением окситоцина шприц, в случае хранения его в спирте, необходимо промыть в дистиллированной воде.

Для индукции и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Обязательным условием является строгое соблюдение скорости инфузии. Для обеспечения безопасной индукции и стимуляции родовой деятельности окситоцин следует вводить с помощью инфузионной помпы или другого подобного аппарата. Кроме того, необходимо регулярно контролировать сократительную деятельность матки и частоту сердечных сокращений плода. При чрезмерном усилении скоротливоидияльности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить, при этом наблюдается быстрое уменьшение избыточной мышечной активности матки.

Терапия при неполном аборте или аборте несостоявшимся

Десять единиц окситоцина необходимо добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% глюкозы с физиологическим раствором; скорость инфузии должна составлять 20-40 капель/мин.

Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 mМЕ/мин. Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 mМЕ/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, только в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8-9 mМЕ/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться ускоренное введение окситоцина, редко скорость может превышать 20 mМЕ/мин.

Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не было достигнуто адекватной сократительной деятельности матки после инфузии в общем количестве 5 МЕ окситоцина, то рекомендуется прекратить попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена ​​на следующий день, начиная с дозы 0,5-4 mМЕ/мин.

Больше информации о дозировке и способе применения содержит инструкция для Окситоцин.

В отношении матери: анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа), гипертонус (повышенный тонус) матки, тетанические (стойкие) сокращения матки и ее разрыв, кратковременная артериальная гипотензия (снижение артериального давления), приливы и рефлекторная тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота, рвота, нарушения сердечного ритма. В отношении плода: сдавление, асфиксия (нарушение кровоснабжения) и гибель плода.

Окситоцин, раствор для инъекций, противопоказан при любом из следующих состояний:

• клинически узкий таз;
• неблагоприятное положение плода, препятствующее спонтанному рождению без предварительного вмешательства (поперечное положение плода);
• так называемые акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства;
• в случаях фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности;
• длительное применение при инертности матки или сепсисе;
• гипертонус матки;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда влагалищные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины, полном предлежании плаценты или предлежании сосудов;
• тяжелые сердечно-сосудистые расстройства.

Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцина и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. При гиперстимуляции возникают сильные (гипертонические) или длительные (тетанические) сокращение или увеличение тонуса матки в покое (между двумя сокращениями) до 15-20 мм. водн. ст. и более, что приводит к беспорядочной родовой деятельности, разрыва тела или шейки матки, влагалища, кровотечения в послеродовом периоде, утер-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии и гибели.

Как тяжелая побочная реакция, при водной интоксикации могут возникнуть судороги, что обусловлено присущим антидиуретическим эффектом окситоцина, который может возникнуть, если большие дозы (от 40 до 50 мл/мин) вводятся в течение длительного периода. Лечение гипергидратации заключается в следующем: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, в/в введение гипертонического раствора хлорида натрия, восстановление электролитного баланса, купирования судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Беременность

В первом триместре беременности препарат применяют только при спонтанном или искусственном прерывании беременности; другие известные показания к применению отсутствуют. Учитывая большой опыт применения, химическую структуру и фармакологические свойства препарата, при его назначении по показаниям не ожидается повышения риска формирования пороков развития плода.

Период кормления грудью

Окситоцин в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

В случаях, когда препарат назначается для остановки маточного кровотечения, не рекомендуется начинать грудное вскармливание до окончания курса лечения окситоцином.

Есть сообщения о тяжелой АГ, когда окситоцин назначали через 3-4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.

Анестезия с помощью циклопропана, энфлурана, галатона, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может привести к синусовой брадикардии и атриовентрикулярному ритму.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут продлевать интервал QTс.

Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном использовании простагландинов и окситоцина.

Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса) и разрыву матки или травме шейки, например применение простагландинов может увеличить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию мускулатуры матки.

Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать:

• кислотно-щелочной баланс;
• частоту, продолжительность и силу сокращений матки;
• сердцебиение плода;
• сердечные сокращения и артериальное давление матери;
• тонус матки;
• жидкостный баланс.

Хранить в прохладном, защищенном от света месте.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.