Окситоцин раствор для инъекций 5 МЕ/мл ампулы по 1 мл в пачке 10 шт

Действующее вещество: окситоцин;

1 мл раствора содержит 5 МО окситоцина;

Вспомогательные вещества: хлорбутанол гемигидрат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом.

Гормоны задней доли гипофиза.

Код АТХ Н01В В 02.

Фармакодинамика

Клинико-фармакологические свойства окситоцина сходны с свойствами эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки, увеличивая внутриклеточную концентрацию кальция, имитируя таким образом родовые схватки при нормальной, спонтанной сократительной деятельности матки и временно препятствуя кровотоку в матке.

С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов к окситоцина и чувствительность матки к нему возрастают и до конца беременности достигают своего максимума. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для самопроизвольной родовой деятельности до тетанического состояния.

Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеол грудной железы, и тем самым способствует выделению молока.

Влияя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. При этом артериальное давление остается обычно неизменным, однако при введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина артериальное давление может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальным снижением артериального давления наступает длительное, хотя и небольшое, его повышение.

В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает слабым антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими количествами безелектролитних жидкостей и/или при быстром введении.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение часа. При введении миотоническая действие наступает в первые 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Подобно вазопрессина окситоцин распределяется по всему внеклеточной пространства. Небольшие количества окситоцина, вероятно, попадают в кровоток плода.

Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 минут, он короче в позднем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде.

Окситоцин применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки.

Показания к применению в дородовой период.

Индукция родов.

Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовая кровотечение, или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 недель). Индукция сократительной деятельности матки может также быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода.

Усиление сократительной деятельности матки.

В первом или втором периоде родов можно применять внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах или при отсутствии или вялости сокращений матки.

Показания в послеродовой период.

В случае гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.

Другие показания к применению.

В качестве адъювантной терапии при неполном аборте или аборте, который не состоялся.

Применение с целью диагностики.

Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).

Окситоцин, раствор для инъекций, противопоказан при любом из следующих состояний:

• Клинически узкий таз;
• неблагоприятное положение плода, препятствует спонтанному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное положение плода);
• так называемые акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства;
• в случаях фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности;
• длительное применение при инертности матки или сепсис;
• гипертонус матки;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда вагинальные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины, полном предлежании плаценты или предлежании сосудов;
• тяжелые сердечно-сосудистые расстройства.

Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда окситоцин назначали через 3-4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.

Анестезия с помощью циклопропана, энфлурана, галатона, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таких как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановый анестезии может привести к синусовой брадикардии и атриовентрикулярный ритм.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять QTс интервал.

Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельностью матки следует соблюдать осторожность при последовательном использовании простагландинов и окситоцина.

Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса) и разрыва матки или травмы шейки, например, применение простагландинов может увеличить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию мускулатуры матки.

Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать:

• Кислотно-щелочной баланс;
• частоту, продолжительность и силу сокращений матки;
• сердцебиение плода;
• сердечные сокращения и артериальное давление матери;
• тонус матки;
• жидкостный баланс.

За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при:

• Преждевременных родах;
• клинически узком тазе (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы);
• хирургических операциях на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение;
• чрезмерном растяжении матки;
• многоплодная беременность;
• инвазивной карциноме шейки матки.

К моменту вставки головки или таза плода во вход таза матери применять окситоцин для индукции родов нельзя. Выявление так называемых «особых случаев», обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует тщательно взвесить ожидаемые положительные эффекты терапии с опасностью (могут быть гипертонус и тетания матки).

С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, которая получает инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт применения препарата.

Чтобы избежать осложнений при введении окситоцина, следует постоянно контролировать:

• Сокращение матки;
• частоту сердечных сокращений плода и роженицы;
• артериальное давление (АД) роженицы.

При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно утихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальных родов. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении, опасна как для роженицы, так и для плода.

Стимуляции родовой деятельности следует избегать в случае гибели плода в матке и/или при наличии мекония в околоплодных водах, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.

Необходимо иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при применении обычных доз препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.

Окситоцин не следует применять в течении длительного времени пациенткам с устойчивой к окситоцина слабостью родовой деятельности, с тяжелым токсикозом и преэклампсией или тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами.

Окситоцин не следует применять в виде инъекции, поскольку это может вызвать острую кратковременную гипотонию, что сопровождается приливами и рефлекторной тахикардией.

Окситоцин следует применять с осторожностью пациентам, со склонностью к ишемии миокарда в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, гипертрофическая кардиомиопатия, порок сердца и/или ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий), чтобы избежать значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений у этих пациентов.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам с известным «синдромом удлиненного интервала QT» или связанными с ним симптомами, а также пациентам, принимающим препараты, продлевающие интервал QT.

Известны случаи летального исхода роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, гипертонических эпизодов, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи гибели плода по разным причинам во время парентерального применения препарата с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.

Исследования показали, что окситоцин имеет антидиуретический эффект, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается непрерывной инфузии и пациент получает жидкость внутрь. Методом профилактики этого являются следующие процедуры: использование электролита для инфузий, при длительной инфузии окситоцина необходимо поддерживать низкий объем инфузии жидкостей; ограничения приема жидкости внутрь, непрерывная запись водного баланса и контроль уровня электролитов в сыворотке крови, если подозревается аберрации.

Окситоцин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе гиперчувствительность к препарату.

Окситоцин нельзя назначать одновременно разными путями введения.

Нет никаких известных показаний для применения в I триместре беременности, кроме как в связи со спонтанным или искусственным прерыванием беременности. Широкий опыт применения препарата и его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при применении препарата по показаниям к применению он не влияет на формирование пороков развития плода.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения кормления грудью возможно только после окончания курса лечения окситоцином.

Препарат применять в условиях стационара.

Дозу определять с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применять исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательна. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

Инфузию окситоцина нельзя проводить в течение первых 6 часов после применения вагинальных простагландинов.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии содержимое 1 ампулы - 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворить в стерильных условиях в 1000 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, 5% растворглюкозы)и тщательно перемешать, вращая емкость. В 1 мл приготовленного таким образом раствора содержится 5 mМО окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное устройство.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 mМО/мин. Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 mМО/мин, пока не будет достигнут желаемый степени сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорения. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, только в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8-9 mМО/мин. В случае преждевременных родов может понадобиться ускоренное введение окситоцина, в редких случаях скорость может превышать 20 mМО/мин. Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не было достигнуто адекватной сократительной деятельности матки после инфузии в общем количестве 5 МЕ окситоцина, то рекомендуется прекратить попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена на следующий день, начиная с дозы 0,5-4 mМО/мин.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
5. В случае маточной гиперактивности или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина. Роженицы следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должны находиться под контролем врача-специалиста.

Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде:

А) инфузия (капельный метод): в 1000 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы) растворить 10-40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 mМО/мин окситоцина;

Б) внутримышечное введение 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.

Адъювантной терапии при неполном аборте или аборте, не состоялся.

Инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или смеси 5% глюкозы с физиологическим раствором со скоростью 20-40 капель/мин.

Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином).

Начать инфузию со скоростью 0,5 mМО/мин и каждые 20 минут удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза обычно составляет 5-6 mМО/мин, до 20 mМО/мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 секунд каждый следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.

Дети. Не применять детям.

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и длительных (тетаническим) сокращениям, или к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может повлечь разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксии, гиперкапнии и гибель плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться серьезным осложнением - гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина. Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, введения гипертонического солевого раствора, корректировки электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении симптоматического лечения в специализированном стационаре для ухода за пациенткой в состоянии комы.

Побочные эффекты у рожениц

Существуют данные, что у женщин во время кесарева сечения под спинальной анестезией, введение 10 МЕ окситоцина вызывает на ЭКГ удлинение интервала ST.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре от 2°до 8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы, растворах натрия лактата. Готовый раствор физически и химически стабилен на протяжении 8 часов после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

По 1 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке из картона.

По 1 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ЗАО «БИОФАРМА», Украина;

ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.

Адрес

Украина, 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 9;

Украина, 09100, Киевская обл., Г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.