Ципралекс

Ципралекс — оригинальный лекарственный препарат фармацевтической компании «Х.ЛУНДБЕК А/С», производитель Дания. Это антидепрессант. Активным компонентом медикамента является вещество эсциталопрам.

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит 12,77 мг оксалата эсциталопрама соответственно 10 мг эсциталопрама;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, силиконизированная, тальк, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, макрогол-400, титана диоксид (E 171).

Медикамент на фармацевтическом рынке Украины можно встретить в форме таблеток:

Ципралекс таблетки в пленочной оболочке 10 мг блистер №28.

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит к клиническим и фармакологическим эффектам препарата. Он имеет высокую аффинность к основному связующему сайту и смежному с ним аллостерическому сайту транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, a1-, a2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Фармакокинетика

Абсорбция практически полна и не зависит от еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками ниже 80%. Метаболизм происходит в печени к метаболитам, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба они являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама к деметилированному метаболиту происходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная доля в изоферментах CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения препарата составляет примерно 30 лет. Клиренс при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения более длинный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится посредством метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается через 1 нед.

У пациентов от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлду-Пью) час полувыведения был вдвое длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с пониженной функцией почек при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный час полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое большую концентрацию эсциталопрама в плазме, чем у пациентов с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при пониженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Ципралекс рекомендован к приему при таких заболеваниях, как:

• обсессивно-компульсивное расстройство;
• депрессивные эпизоды;
• генерализованные тревожные расстройства;
• панические и социальные тревожные расстройства.

• Повышенная чувствительность к активным компонентам медикамента Ципралекс.
• Одновременное применение Ципралекса с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы или же с пимозидом.
• Детский возраст.

В течение беременности и в период лактации прием медикамента противопоказан.

Пимозид

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинению интервала QTc примерно на 10 мсек. Вследствие взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Антидепрессант Ципралекс рекомендован к применению 1 р./сутки независимо от употребления пищи. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от заболевания:

• Обсессивно-компульсивное расстройство — 10 мг 1 р./сутки, при необходимости дозу разрешено увеличить до максимальной суточной — 20 мг. Лечение длится до исчезновения симптомов.
• Депрессивный эпизод — 10 мг 1 р./сутки. Должный терапевтический эффект наступает спустя 2–4 нед. В целях укрепления фармакологического действия прием медикамента следует продолжать на протяжении не менее чем 6 месяцев.
• Генерализованные тревожные расстройства — 10 мг 1 р./сутки. Разрешено дозировку повышать при необходимости до 20 мг/сутки. Курс лечения курс Ципралекс длится 3 мес. Индивидуально возможно назначение препарата в течение 6 месяцев, такая длительность терапии предупреждает рецидив.
• Панические расстройства — начальная доза составляет 5 мг/сутки, применять ее следует на протяжении первой недели терапии, далее дозировку повышают до 10 мг 1 р./сутки. Курс приема препарата зависит от тяжести заболевания и может длиться несколько месяцев.
• Социальные тревожные расстройства — 10 мг 1 р./сутки. Курс лечения длится 3 мес. Индивидуально возможно назначение препарата в течение 6 месяцев, такая длительность терапии предупреждает рецидив.

Максимальная концентрация эсциталопрама в крови наблюдается спустя 4 ч после приема. Его метаболиты и само действующее вещество из организма выводятся почками и печенью. Большая часть — с мочой.

Почечная недостаточность. В случае почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина).

Купить Ципралекс в таблетках можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Парадоксальная тревога. Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная дозировка.

Судорожные приступы. Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией – обеспечить пристальное наблюдение.

Применение в период беременности или кормление грудью

Клинические данные применения эсциталопрама для лечения беременных ограничены. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре.

У новорожденных, матери которых принимали СИЗОС/СИЗОС на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперморгация , раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие осложнения могут являться как следствием чрезмерного серотонинергического действия, так и симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормление грудью не рекомендуется.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения по поводу любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Способность влиять на управление транспортом и другими механизмами

Любые психоактивные лекарственные средства могут нарушать способность к здравому мышлению, поэтому есть риск влияния на управление автотранспортом.

В период применения лекарственного средства Ципралекс возможно развитие нежелательных реакций, таких как снижение или, наоборот, повышение аппетита, увеличение массы тела, тремор, бессонница, головокружение, тревога, тошнота, зевота, миалгия, гипергидроз, синусит, сухость во рту, носовое кровотечение, нарушение сна, запор, судорожные состояния, возбуждение, серотониновый синдром.

Не рекомендуется сочетать Ципралекс и алкоголь так как это может привести к усилению побочных эффектов обоих веществ. 

Ципралекс и набор веса. Препарат может вызывать набор веса, но это не является частым побочным эффектом.

Эпидемиологические исследования преимущественно у пациентов в возрасте от 50 лет продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

При возникновении побочных действий, не описанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Признаки передозировки эсциталопрама – это главным образом симптомы со стороны центральной нервной системы, тахикардия, пролонгация интервала QT, гипокалиемия, гипонатриемия, головокружение, кома, судороги, тремор, артериальная гипотензия, рвота, тошнота.

Лечение: симптоматическое. Нужны прием сорбентов, мониторинг жизненно важных функций.

Неселективные необратимые ИМАО. Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, только что закончивших лечение СИОС и начавших прием ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Зверобой. Применение одновременно СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Медицинские препараты, снижающие судорожный порог. СИОС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Лекарство Ципралекс купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов, цену в ближайших аптеках-партнерах МИС Аптека 9-1-1, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от контакта с источниками инфекции. Стоимость на Ципралекс в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 самая низкая.

Полными аналогами Ципралекса с идентичным действующим веществом и дозировкой являются такие препараты, как Эсциталопрам, Эсцитам Асино, Гиацинтия. Сравнивать эти медикаменты нецелесообразно, так как отличие только в производителе.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.