Лирика

Лирика — это противосудорожное и противоэпилептическое лекарственное средство.

Состав

Действующее вещество: прегабалин;

1 капсула содержит 50 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг прегабалина;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; оболочка капсулы: желатин, вода, диоксид титана (Е 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172) (для капсул по 75 мг и 300 мг); чернил: шеллак, железа оксид черный (Е 172), пропиленгликоль, гидроксид калия.

Формы выпуска

Препарат на фармрынке Украины представлен в форме твердых капсул с порошком белого цвета:

• Лирика 75 мг капсулы №14. Отпечаток на корпусе «PGN 75», на крышечке – «Pfizer» черными чернилами.
• Лирика 150 мг капсулы №14, №56. Отпечаток на корпусе «PGN 150», на крышечке – «Pfizer» черными чернилами.
• Лирика 300 мг капсулы №21. Отпечаток на корпусе «PGN 300», на крышечке – «Pfizer» черными чернилами.

Посетители аптеки часто просят выдать медикамент Лирика таблетки. Но такой формы, как таблетка Лирика, нет. Выпускается только препарат Лирика капсулы.

Фармакодинамика

Действующее вещество – прегабалин, являющийся аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].

Механизм деяния. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a2-d белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС).

Клиническая эффективность и сохранность.

– Нейропатическая боль.

В ходе исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучалась. Прегабалин изучали в ходе 10 контролируемых клинических исследований длительностью до 13 недель с режимом дозирования препарата дважды в сутки и в ходе исследований длительностью до 8 недель с режимом дозирования трижды в сутки. В общем, профили безопасности и эффективности для режимов дозировки дважды и трижды в сутки были подобными. В ходе клинических исследований длительностью до 12 недель, в которых лекарственное средство применяли для лечения нейропатической боли, уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения. В ходе контролируемых клинических исследований периферической нейропатической боли у 35% пациентов, применявших прегабалин, и у 18% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли. Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов, применявших прегабалин, и у 18% пациентов из группы плацебо. Среди пациентов с сонливостью доля пациентов, ответивших на терапию, составляла 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.

В ходе контролируемого клинического исследования нейропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, применявших прегабалин, и у 7% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

– эпилепсия.

Дополнительное излечение. Прегабалин изучали в ходе 3 контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 недель с режимом дозирования дважды или трижды в сутки. В общем, профили безопасности и эффективности для режимов дозировки дважды и трижды в сутки были подобными. Уменьшение частоты судорожных приступов наблюдалось уже на первой неделе.

- фибромиалгия.

Эффективность препарата Лирика была установлена в одном 14-недельном двойно слепом плацебо-контролируемом мультицентровом исследовании (F1) и в одном 6-недельном рандомизированном исследовании отмены (F2). В эти исследования вовлекались пациенты с диагнозом «фибромиалгия» на основе критериев Американского колледжа ревматологии (распространенная боль в течение 3 месяцев в анамнезе и боль, присутствующая в 11 или более 18 специфических болевых точек). Исследования продемонстрировали снижение боли по визуальной аналоговой шкале. Улучшение дополнительно было продемонстрировано по общей оценке пациента и по опросу влияния фибромиалгии.

Дети. Было проведено плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 15 недель с участием 107 детей в возрасте 12–17 лет с фибромиалгией, применявших препарат Лирика в дозе 75–450 мг/сут. По результатам оценки первичной конечной точки эффективности (изменение общей интенсивности боли от базового уровня до недели 15; рассчитано с помощью 11-балльной шкалы оценки) было продемонстрировано численно большее улучшение состояния пациентов, применявших прегабалин, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, но это улучшение не достигло статистической значимости. Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в клинических исследованиях, были головокружение, тошнота, головные боли, увеличение массы тела и утомляемость. Общий профиль безопасности у подростков был похож на взрослых с фибромиалгией.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были сходными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, принимавших противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.

Абсорбция действующего вещества лекарственного средства Лирика, прегабалина, происходит быстро, максимальное его накопление в плазме крови наблюдается спустя 1 ч после приема. Биодоступность составляет 90%. Выводится прегабалин почками с мочой в неизменном виде.

Деление. В ходе доклинических исследований было показано, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Было установлено, что прегабалин проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека объем распределения прегабалина после перорального применения составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку препарат выводится в основном почками, пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа применять дополнительную дозу. Почечный и плазменный клиренс прегабалина пропорционален клиренсу креатинина.

Пол. Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Дети. Фармакокинетику прегабалина оценивали с участием детей с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при применении доз 2,5 мг/кг/сут, 5 мг /кг/сутки, 10 мг/кг/сутки и 15 мг/кг/сутки в ходе исследования фармакокинетики и переносимости. После перорального применения прегабалина детям натощак время достижения максимальной концентрации в плазме было в целом аналогичным во всех возрастных группах и составляло от 0,5 часа до 2 часов после приема. Значения Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) прегабалина возрастали линейно по мере увеличения дозы в каждой возрастной группе. У детей с массой тела до 30 кг значение AUC было ниже на 30%, что обусловлено увеличением на 43% клиренса, скорректированного по массе тела, у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг. Конечный период полувыведения прегабалина составлял в среднем около 3–4 часов у детей до 6 лет и 4–6 часов у детей от 7 лет. В ходе популяционного фармакокинетического анализа было показано, что клиренс креатинина был значимой ковариатой для клиренса перорального прегабалина, а масса тела была значимой ковариатой для мысленного объема распределения перорального прегабалина, и эта связь была аналогична.Фармакокинетику прегабалина у пациентов младше 3 месяцев не изучали.

Пациенты пожилого возраста. Клиренс прегабалина имеет тенденцию к уменьшению с возрастом. Такое уменьшение клиренса прегабалина при его применении перорально согласуется с уменьшением клиренса креатинина, связанным с увеличением возраста. Пациентам с нарушением функции почек, связанным с возрастом, может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.

Лирика лекарство применяется как противоэпилептическое средство также при генерализованных тревожных расстройствах для устранения чувства тревоги, при лечении системных заболеваний, таких как фибромиалгия, которая вызывает боль в мышцах и связках при травмах спинного мозга. Широко применяется при нейропатических болях, при парциальных судорожных приступах со вторичной генерализацией или без нее, у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Используют в послеоперационном периоде как обезболивающее средство. Несмотря на положительный опыт отдельных психиатров, не используют как антидепрессант при депрессии.

Медпрепарат Лирика в капсулах противопоказан к приему в возрасте до 12 лет. Также среди противопоказаний — восприимчивость к активным компонентам препарата.

Пациенты с сахарным диабетом.

Согласно действующей клинической практике некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась во время терапии прегабалином, могут потребовать коррекции дозы сахароснижающих лекарственных средств.

Реакции гиперчувствительности.

После выхода препарата на рынок сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек. При возникновении таких симптомов ангионевротического отека как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, применение прегабалина следует немедленно прекратить.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.

Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может увеличить риск возникновения травматических случаев (падения) у пациентов пожилого возраста. Также после выхода препарата на рынок сообщалось о случаях потери сознания, спутанности сознания и нарушениях психики. В связи с этим пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного средства.

Расстройства зрения.

Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, принимавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. В ходе клинических исследований, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота случаев ухудшения остроты зрения и изменения поля зрения была выше у пациентов, применявших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо. После выхода препарата на рынок также сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых были временными. После прекращения использования прегабалина эти симптомы со стороны органов зрения могут исчезнуть или уменьшиться.

Суицидальное мышление и поведение.

Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших терапию противоэпилептическими препаратами по некоторым показаниям. По результатам метаанализа данных, полученных в ходе рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также наблюдалось небольшое повышение риска суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В этой связи необходимо тщательно наблюдать за пациентами для выявления признаков суицидального мышления и поведения и рассмотреть целесообразность назначения соответствующего лечения. В случае появления признаков суицидального мышления или поведения пациенты (и ухаживающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью.

Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

После выхода препарата на рынок сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (такие как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), при применении прегабалина вместе с лекарственными средствами, вызывающими запор, например опиоидными анальгетиками. . При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры по профилактике запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Застойная сердечная недостаточность.

После выхода препарата на рынок сообщалось о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция наблюдалась в основном при лечении прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с уже существующими сердечно-сосудистыми нарушениями. Таким пациентам следует применять прегабалин с осторожностью. При прекращении применения прегабалина это явление может исчезнуть.

Неправильное применение, злоупотребление или зависимость.

Сообщалось о случаях неправильного применения, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью применять препарат пациентам со злоупотреблением разными веществами в анамнезе; необходимо наблюдать за пациентом для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышении назначенной дозы; поведения, направленного на получение препарата).

Энцефалопатия.

Сообщалось о случаях энцефалопатии, которые возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут спровоцировать энцефалопатию.

Непереносимость лактозы.

Лирика содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует применять этот препарат.

Беременность и кормление грудью

Соответствующие данные по применению прегабалина беременными женщинами отсутствуют. В ходе исследований на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Лирика не следует применять в период беременности без необходимости (когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода).

Небольшое количество прегабалина было обнаружено в молоке кормящих грудью. Следует сообщить кормящим грудью женщинам, что кормление грудью не рекомендуется при применении прегабалина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Лирика может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Лирика может вызвать головокружение и сонливость, и таким образом влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. В связи с этим пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами, от работы со сложной техникой и другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, влияет ли это лекарственное средство на их способность к такой деятельности.

Капсулы Лирика следует применять внутрь, независимо от употребления пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным объемом воды.

Продолжительность курса устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и клинического ответа пациента на лечение.

Рекомендуемый режим дозирования при эпилепсии — 150 мг/сутки (начальная доза). Суточную дозировку необходимо разделить на 2–3 приема. После 1-й недели применения дозировку можно повысить до 300 мг/сутки. Спустя 3–7 дней разрешено повышать дозу до максимальной — 600 мг/сутки.

При невропатической боли дозировка составляет 75 мг 2 р./сутки, если есть необходимость увеличивают дозу до 150 мг/день.

Для устранения генерализованного тревожного расстройства дозировку подбирают в диапазоне от 150 до 600 мг/сутки.

В терапии фибромиалгии капсулы Лирика используют в дозе 300–450 мг/сутки, разделенной на 2 приема.

Прекращать лечение прегабалином необходимо постепенно, в течение как минимум семи дней.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции печени в коррекции дозы нет необходимости

Поскольку прегабалин экскретируется преимущественно в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительный метаболизм в организме человека (≤ 2% дозы выделяется с мочой в форме метаболитов), не ингибирует метаболизм других препаратов in vitro и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что Прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС. Прегабалин может потенцировать эффекты этанола и лоразепама. В период постмаркетингового наблюдения сообщалось о случаях дыхательной недостаточности, комы и смерти у пациентов, принимавших прегабалин вместе с опиоидами и/или другими лекарственными средствами, подавляющими функцию ЦНС. Прегабалин, вероятно, усугубляет нарушения когнитивных и основных моторных функций, вызванных оксикодоном.

При совместном использовании с этанолом и диазепамом Лирика усиливает их эффект.

В случае одновременного назначения оксикодона с прегабалином усиливается нарушение двигательной и мнестической функций, вызванное употреблением оксикодона.

В случае приема прегабалина с сопутствующими противоэпилептическими медикаментами после достижения контроля над судорогами, связанными с добавлением к терапии прегабалина, данных об отмене первых недостаточно, чтобы перейти к монотерапии медикаментом Лирика.

Исходя из плацебо-контролируемых исследований, самым значимым побочным действием является привыкание, которое возникает уже после приема третьей капсулы медикамента. Также от пациентов поступают жалобы на боль в области затылка, головокружение и сонливость, сухость кожи. Одним из побочных эффектов является отечь — это опухоль вследствие отека.

Снижается внимательность, нарушается координация движений, начинаются провалы в памяти, тремор, появляется отечность, происходит снижение или повышение либидо, мидриаз, гипокинезия. Также возможны нарушение речи, зрения, психомоторное возбуждение, ступор, искажение вкуса, кома, судороги и обморок, нечасто - боли в молочных железах. Часто со стороны психики - эйфорическое настроение, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, понижение либидо.

После выхода препарата на рынок сообщалось, что наиболее частыми побочными реакциями при передозировке прегабалина были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Также поступали сообщения о судорогах. Редко сообщалось о случаях комы. Лечение передозировки прегабалина состоит в общих поддерживающих мерах и при необходимости может включать гемодиализ

Медикамент хранится в картонной пачке с 14 или 21 капсулой в блистерах.

Хранится медикамент до трех лет с даты производства.

Средство не нуждается в специальном хранении. Главное — ограничить доступ к нему для детей.

Компания «ПФАЙЗЕР МЕНЮФЕКЧУРИНГ ДОЙЧЛЕНД ГМБХ», Германия.

Строго по рецепту врача.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.