Линесса

Товаров: 2
Сортировка:  
Вид:  


С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 29.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: линезолид;

1 мл 2 мг линезолида;

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, кислота соляная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий.

По 300 мл препарата в контейнере. По 1 контейнера в пленке в картонной коробке.

Таблетки. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит линезолида 600 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Линезолид - синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу антимикробных средств - оксазолидинонами. Он проявляет активность in vitroпротив аэробных грамположительных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид избирательно подавляет синтез белков бактерий через уникальный механизм действия. Он непосредственно связывается с рибосомами бактерий (23S с 50S субъединиц) и препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S (важного компонента процесса трансляции). Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно опираться на местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости, когда уровень распространенности резистентности микроорганизмов на местном уровне является таким, что польза от применения лекарственного средства, по крайней мере по отношению к некоторым видам инфекций, вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к эксперту.

Фармакокинетика

Препарат содержит линезолид, что является биологически активным веществом и метаболизируется до неактивных производных.

абсорбция.Линезолид интенсивно всасывается после перорального. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после применения, а биодоступность препарата составляет около 100%. Поэтому линезолид можно применять перорально или без коррекции дозы. Линезолид можно применять независимо от приема пищи. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, и C max снижается примерно на 17% при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, которая оценивается по AUC 0- ¥ , подобная в обоих случаях.

распределение. Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Примерно 31% линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40-50 л.

Концентрации линезолида определялись в различных жидкостях с участием ограниченного количества участников в исследованиях фазы 1 после многократного введения линезолида. Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2: 1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови - 0,55: 1.

метаболизм. Линезолид в основном метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоетоксиоцтовои кислоты (А) и метаболита гидроксиетилглицину (В). Предполагается, что метаболит А образуется ферментативным путем, тогда как образование метаболита В опосредуется неферментативные механизмом, включающим химическое окисление в условиях in vitro . Исследования in vitro показали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека 450. Однако метаболические пути для линезолида до конца не изучены.

вывод. Непочечный клиренс составляет примерно 65% от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30% дозы препарата обнаруживается в моче в виде линезолида, 40% - в виде метаболита В и 10% - в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл / мин, что указывает на канальцевую реабсорбцию. Линезолид в кале практически не определяется, тогда как примерно 6% дозы препарата оказывается в кале в виде метаболита В и 3% - в виде метаболита А.

Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что, очевидно, является следствием низкого почечного и непочечный клиренса этого препарата при его высоких концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительна и не влияла на воображаемый период полувыведения.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:

  • госпитальная пневмония
  • внебольничная пневмония
  • осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метицилинчутливимы и метициллин изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
  • неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метицилинчутливимы изолятами) или Streptococcus pyogenes;
  • инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis .

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолида или любого другого компонента препарата.

Линесса не следует применять пациентам, которые принимают любые медицинские препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), или в течение двух недель после приема таких препаратов.

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного надзора и мониторинга артериального давления, Линессу не следует назначать пациентам с сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом нижеуказанных препаратов:

неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективными расстройство, острые эпизоды головокружение

ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ 1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и косвенные симпатомиметики включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон .

Следует прекратить кормление грудью в течение применения препарата.

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Рекомендации по длительности терапии, которые приведены ниже, были применены в клинических исследованиях. Для некоторых видов инфекций может быть уместна короче продолжительность лечения, но это не было оценено в клинических исследованиях.

Максимальная продолжительность лечения - 28 дней. Безопасность и эффективность применения линезолида дольше 28 дней не изучены.

Не требуется повышение рекомендованных доз или длительности лечения в случаях инфекций, сопровождающихся бактериемией.

Пациенты, лечение которых было начато с назначения Линессы в виде внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение линезолида в форме для перорального применения. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.

Рекомендации по дозировке согласно показаниям приведены в таблице ниже.

показания

Доза и способ применения

Рекомендуемая продолжительность лечения (суток подряд)

Пациенты детского возраста (от рождения до

11 лет)

Взрослые и дети

(Старше 12 лет)

нозокомиальная пневмония

10 мг / кг или перорально каждые 8:00

600 мг или внутрь каждые 12:00

 

10–14

Внебольничная пневмония (в частности формы,

сопровождаются бактериемией)

Осложненные инфекции кожи и ее структур

Инфекции, вызванные Enterococcus faecium , резистентными к ванкомицину , в частности инфекции, сопровождающиеся бактериемией

10 мг / кг или перорально каждые 8:00

600 мг или внутрь каждые 12:00

14–28

 

Неосложненные инфекции кожи и ее структур

Дети младше 5 лет 10 мг / кг перорально каждые

8:00.

5-11 лет: 10 мг / кг перорально каждые

12:00

Взрослые 400 мг перорально каждые

12:00.

Дети в возрасте от 12 лет 600 мг каждые 12:00

10–14

 

† Новорожденные < 7 дней . Большинство недоношенных новорожденных в возрасте <7 дней (<34 недель гестации) имеют более низкие показатели системного клиренса линезолида и высокие показатели AUC, чем большинство доношенных новорожденных и детей до 1 года. Лечение таких новорожденных следует начинать с дозы 10 мг / кг каждые 12:00. Для новорожденных с недостаточным клиническим ответом на препарат можно рассмотреть возможность применения дозы 10 мг / кг каждые 8:00. Все пациенты до 7 дней должны получать дозу 10 мг / кг каждые 8:00.

‡ Применяют в другой лекарственной форме с возможностью соответствующего дозирования.

Антибиотик можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Передозировка

Специфического антидота нет.

Не было зарегистрировано случаев передозировки.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержке уровня клубочковой фильтрации. Около 30% принятой дозы препарата выводится в течение 3:00 гемодиализа, но нет данных по выводу линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболитов линезолида также выводятся путем гемодиализа.

Побочные действия

Чаще всего сообщалось о диарею (8,4%), головная боль (6,5%), тошноту (6,3%) и рвота (4,0%). Наиболее частыми побочными реакциями, которые приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Примерно 3% пациентов прекратили лечение из-за развития обусловленных препаратом побочных реакций.

Побочные реакции приведены ниже такой классификации частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна - нельзя установить частоту по имеющимся данным.

Инфекции и инвазии: часто - кандидоз, оральный кандидоз, вагинальный кандидоз, грибковые инфекции; нечасто - вагинит; редко - антибиотикасоцийовани колиты, включая псевдомембранозный *.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто - анемия * † ; нечасто - лейкопения *, нейтропения, тромбоцитопения *, эозинофилия; редко - панцитопения *; частота неизвестна - миелосупрессия * сидеробластная анемия *.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания: часто - гипонатриемия частота неизвестна - лактоацидоз *.

Со стороны психики: часто - бессонница.

Неврологические расстройства: часто - головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус), головокружение нечасто - судороги *, гипестезия, парестезии; частота неизвестна - серотониновый синдром **, периферическая нейропатия *.

Со стороны органа зрения: нечасто - затуманенное зрение *; редко - дефект поля зрения *; частота неизвестна - зрительная нейропатия *, неврит зрительного нерва * потеря зрения * изменение зрительного ощущения *, изменение восприятия цвета *.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - аритмия (тахикардия).

Со стороны сосудов: часто - артериальная гипертензия; нечасто - транзиторная ишемическая атака, флебит, тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота, локальный или генерализованный боль в животе, запор, диспепсия нечасто - панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, частый жидкий стул, стоматит, расстройства или изменение цвета языка; редко - обесцвечивание поверхности зубов.

Со стороны пищеварительной системы: часто - отклонение от норм показателей функции печени, повышение уровня АЛТ, АСТ или щелочной фосфатазы; нечасто - повышение общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, сыпь, нечасто - крапивница, дерматит, чрезмерное потоотделение; частота неизвестна - буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - повышение азота мочевины крови нечасто - почечная недостаточность, повышение креатинина, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - вульвовагинальные нарушения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка, локализованная боль; нечасто - озноб, усталость, боль в месте инъекции, жажда.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение в период беременности. Данные по применению линезолида беременным женщинам ограничены. Результаты исследований на животных наличие репродуктивной токсичности. Существует потенциальный риск для человека. Линессу не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение в период кормления грудью. Результаты исследований на животных показали, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Итак, следует прекратить кормление грудью в течение применения препарата.

Дети

Инструкция сообщает, что можно применять с первых дней жизни.

В возрасте от 1 недели до 12 лет назначение препарата в дозе 10 мг / кг каждые 8:00 ежедневно обеспечивает экспозицию, которая приближается к такой, что достигается у взрослых при назначении препарата в дозе 600 мг дважды в сутки.

У новорожденных в возрасте до 1 недели системный клиренс линезолида (из расчета на 1 кг массы тела) быстро растет в течение первой недели жизни. Таким образом, у новорожденных, получающих препарат в дозе 10 мг / кг каждые 8:00 ежесуточно, наблюдается более высокая системная экспозиция препарата в первый день после рождения. Однако ожидается чрезмерной кумуляции препарата в организме при такой дозировке в течение первой недели жизни младенца (вследствие быстро растущего клиренса препарата в течение первых 7 дней жизни).

В возрасте от 12 до 17 лет фармакокинетика линезолида сходна с таковой у взрослых при применении препарата в дозе 600 мг. Таким образом, у подростков, получающих препарат в дозе 600 мг каждые 12:00 ежедневно, будет наблюдаться такая же экспозиция, как и у взрослых пациентов при приеме препарата в той же дозе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения во время приема линезолида и рекомендовать им не управлять автомобилем и не работать с другими механизмами в случае возникновения названных симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является неселективным ингибитором МАО (МАО) обратной силы. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида у пациентов, получающих терапию препаратами, создают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида при таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента.

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления

У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид увеличивает повышение артериального давления, вызванное псевдоэфедрина и фенилпропаноламиду гидрохлорид. Одновременное применение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламин гидрохлорида приводит к росту систолического артериального давления в среднем на 30-40 мм. рт. ст. по сравнению с ростом на 11-15 мм. рт. ст. под влиянием исключительно линезолида, на 14-18 мм. рт. ст. под влиянием только псевдоэфедрина или фенилпропаноламин, и на 8-11 мм. рт. ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией не проводили. Рекомендуется тщательно подбирать дозы препаратов, которые оказывают вазопрессорный влияние, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат при комбинированном применении линезолида с этими препаратами.

Потенциальные серотонинергические взаимодействия

Потенциальные взаимодействия между линезолидом и декстрометорфаном изучали в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4:00) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологический румянец, усиленное потоотделение, гиперпирексия).

Есть одно сообщение о возникновении реакций, подобных проявлений серотонинового синдрома, у пациента, принимал линезолид и декстрометорфан; эти проявления исчезли после отмены обоих препаратов.

В течение клинического применения линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)), были описаны случаи развития серотонинового синдрома. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано, лечение пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергическими препаратами имеет решающее значение, описано в разделе «Особенности применения».

Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами

У пациентов, получавших линезолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не наблюдали значительного вазопрессорного эффекта. Это свидетельствует о необходимости избегать только избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержанием тирамина (а именно - зрелых сыров, дрожжевых экстрактов, недистиллированных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус).

Препараты, метаболизируется с помощью цитохрома P450

Линезолид не является индуктором цитохрома P450 (CYP450). Кроме того, линезолид не ингибируется активность клинически значимых изоформ СYР (например 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4) у человека. Поэтому ожидается влияния линезолида на фармакокинетику других лекарственных средств, которые метаболизируются этими основными ферментами.

Рифампицин. Одновременное применение рифампина и линезолида приводило к снижению C max линезолида на 21% и снижение AUC линезолида на 32%. Механизм этого взаимодействия и его клиническое значение неизвестны.

Варфарин. При добавлении варфарина к курсу лечения линезолидом в равновесном состоянии наблюдали 10% снижение среднего максимального МЧС при одновременном применении, при этом AUC МЧС снижалась на 5%. Данных о пациентах, которые одновременно получали варфарин и линезолид, недостаточно для оценки клинического значения, если оно есть, эти результаты.

антибиотики

Азтреонам. Фармакокинетика линезолида или азтреонаму не изменяется при одновременном применении этих препаратов.

Гентамицин. Фармакокинетика линезолида или гентамицин не изменяется при одновременном применении этих препаратов.

Исследования in vitro продемонстрировали аддитивность или индифферентность между линезолидом и ванкомицином, гентамицином, рифампином, имипенем-циластатином, азтреонамом, ампициллином, стрептомицином.

Антиоксиданты

При одновременном применении с витамином С или витамином Е проводить коррекцию дозы линезолида не рекомендуется.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Линесса на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Линесса: инструкции

Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 600 мг по 5 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит линезолида 600 мг

Производитель: Индия

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг по 5 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит линезолида 600 мг

Производитель: Индия

Форма выпуска: таблетки покрыты пленочной оболочкой по 600 мг in bulk № 1000 (5х200): по 5 таблеток в блистере, по 200 блистеров в картонной коробке; in bulk № 1000: по 1000 таблеток в контейнерах

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит линезолида 600 мг

Производитель: Индия

Форма выпуска: таблетки покрыты пленочной оболочкой по 600 мг in bulk № 1000 (5х200): по 5 таблеток в блистере, по 200 блистеров в картонной коробке; in bulk №1000: по 1000 таблеток в контейнерах

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит линезолида 600 мг

Производитель: Индия

Форма выпуска: раствор для инфузий, 2 мг/мл, по 300 мл в контейнере, по 1 контейнеру в коробке

Состав: 1 мл раствора содержит 2 мг линезолида

Производитель: Индия

Динамика цен на "Линесса табл. п/о 600мг №5"

Линесса цена в Аптеке 911

Категория препаратов Линесса
Количество препаратов в каталоге 2
Средняя цена препарата 565.00 грн.
Самый дешевый препарат 382.00 грн.
Самый дорогой препарат 748.00 грн.
Промокод скопирован!
Загрузка