Ко-Валодип

Ко-Валодип - антагонисты ангиотензина II, другие комбинации.

Фармакодинамика
В состав Ко-Валодипа входят 3 антигипертензивных средства с механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией, дополняющих друг друга: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, валсартан – к классу антагонистов ангиотензина II, а гидрохлоротиазид – диахлоритиидид. Комбинация этих трех компонентов характеризуется взаимодополняющим антигипертензивным действием.
Амлодипин
Амлодипин, входящий в состав Ко-Валодипа, ингибирует трансмембранный вход ионов кальция в мышцы сердца и гладкие мышцы сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина происходит путем прямого релаксирующего действия на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению резистентности периферических сосудов и артериального давления.
Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в дигидропиридиновых и негидропиридиновых местах связи. Сократительность сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы. Амлодипин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией приводит к вазодилатации, что приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя. Такое снижение АД не сопровождается выраженными изменениями частоты сердечных сокращений или уровня катехоламинов в плазме крови при длительном применении.
Концентрации в плазме крови соотносятся с эффектом как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к снижению резистентности почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.
Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, измерение гемодинамики сердечной функции в покое и при нагрузке у пациентов с нормальной функцией желудочков, пролеченных амлодипином, в целом показало небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на dP/dt и на левожелудочковый и диастолический. . В гемодинамических исследованиях при применении терапевтических доз амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта у интактных животных и людей даже при совместном введении людям бета-блокаторов.
Амлодипин не изменяет функции синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с бета-блокаторами пациентам с гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.
Наблюдались положительные клинические эффекты амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью, подтвержденной ангиографически.
Валсартон
Валсартан активен при пероральном применении, мощным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II). Валсартан действует селективно на подтип рецепторов АТ1, отвечающих за известные эффекты ангиотензина II.
Прием валсартана пациентами с артериальной гипертензией способствует снижению АД без влияния на скорость пульса.
У большинства пациентов после перорального применения однократной дозы начало гипотензивного эффекта наступает в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект длится в течение 24 ч после применения препарата. При повторном применении максимальное снижение АД (при всех режимах дозирования) достигается, как правило, в течение 2-4 недель.
Гидрохлоротиазид
Местом действия тиазидных диуретиков преимущественно дистальные извилистые канальцы почек. Подтверждено, что в корковом почечном слое существуют высокородственные рецепторы, которые являются основным центром связывания для тиазидных диуретиков и ингибирования транспортировки NaCl в дистальные извилистые канальцы. Механизм действия тиазидов заключается в ингибировании переносчиков Na + Cl – возможно, путем конкуренции за центры Cl – , что, в свою очередь, действует на механизмы реабсорбции электролитов: непосредственно усиливает экскрецию натрия и хлора до примерно эквивалентной степени и опосредованно, благодаря мочегонному эффекту, снижает объем плазмы с последующим повышением активности ренина в плазме крови, секреции альдостерона и выведением калия с мочой, а также снижением калия в сыворотке крови.

Фармакокинетика
Линейность
Амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид демонстрируют линейную фармакокинетику.
Амлодипин/валсартан/гидрохлоротиазид
После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан/гидрохлоротиазид здоровым взрослым добровольцам максимальные концентрации в плазме крови достигались в течение 6-8 часов, 3 часов и 2 часов соответственно. Скорость и объем абсорбции амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида при применении комбинированного препарата аналогичны показателям, которые наблюдались при применении его компонентов в качестве отдельных средств.
Амлодипин
Абсорбция . После перорального применения в терапевтических дозах отдельно амлодипина максимальная концентрация в плазме крови достигалась через 6–12 часов. Абсолютная биодоступность составляла от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение . Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro амлодипина показали, что около 97,5% препарата, находящегося в циркулирующей крови, связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация . Амлодипин активно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Вывод . Амлодипин выводится из плазмы крови на двух этапах, конечный период полувыведения составляет примерно 30–50 часов. Равновесное состояние в плазме крови достигается после постоянного применения в течение 7–8 дней. 10% начального амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводятся с мочой.

Купить Валодип от давления можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки Валодип указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов, артериальное давление которых должным образом контролируется комбинацией амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида и которые применяют три отдельных препараты или два препарата, один из которых является комбинированным.

Купить таблетки от давления Валодип можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на препарат Валодип указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Гиперчувствительность к действующим веществам, других сульфаниламидам, производных дигидропиридина или к вспомогательному веществу.
• Беременность или планирование беременности.
• Нарушение функции печени, билиарный цирроз или холестаз.
• Тяжелые нарушения функции почек, анурия, а также пребывание на диализе.
• Одновременное применение со средствами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек.
• Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия,симптоматическая гиперурикемия.
• Тяжелая гипотензия.
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция выводного тракта левого желудочка.
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Двойная блокада РААС с АРА II, иАПФ или алискиреном
Клинические данные продемонстрировали, что двойная блокада РААС посредством сопутствующего применения иАПФ, АРА II или алискирена связана с повышенным риском развития побочных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая ОПН), по сравнению с монотерапией веществом, что влияет на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Фармакодинамика»).

Натрий
Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, то есть по существу без натрия.

Часто отмечается сонливость,со стороны сосудов - приливы, артериальная гипотензия, снижение аппетита, тошнота, рвота, крапивница, отеки.

Нечасто: бессонница, нарушение координации, головокружение, летергия, нарушение зрения.

Редко: лейкопения, гиперчувствительность, гипергликемия.

• Ко-Валодип может ускорить азотемию у пациентов с хроническим заболеванием почек.
• Следует применять препарат с осторожностью пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки, поскольку уровни мочевины и креатинина в сыворотке крови могут увеличиваться.
• Ко-Валодип не рекомендовано принимать пациентам с нарушениями функции печени.
• Пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью, поскольку он может повышать риск сердечно-сосудистых заболеваний.
• Рекомендуется с осторожностью, в частности часто контролируя артериальное давление, принимать препарат пациентам пожилого возраста, особенно максимальные дозы 10 мг / 320 мг / 25 мг, поскольку данные по его применению пациентам этой группы ограничены.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности рекомендуется, только если отсутствует более безопасный альтернативный препарат и если заболевание несет больший риск для беременной и плода. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, - заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным. Применение Ко-Валодипа противопоказано в период кормления грудью. В период кормления грудью желательно использовать альтернативные методы лечения с лучше установленными профилями безопасности, особенно в период кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

Дети

Нет соответствующего применения Ко-Валодипа детям в возрасте до 18 лет для показания эссенциальная гипертензия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У пациентов, принимающих Ко-Валодип, может возникать головокружение или ощущение слабости после приема препарата, поэтому они должны учитывать это при управлении автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами. Амлодипин может слабо или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если пациенты при применении амлодипина испытывают головокружение, головную боль, усталость или тошноту, их реакция может нарушаться.

Основной симптом передозировки - возможна выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к выраженной вазодилатации периферических сосудов и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной и потенциальной пролонгированной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Частыми симптомами передозировки являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может приводить к спазмам мышц и / или обострению аритмии.

Для лекарственного средства не нужны особые условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.