ЛЕВОЛЕТ

Состав

Действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит левофлоксацин 250 мг или 500 мг,

Или 750 мг в виде левофлоксацина полугидрата;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry white OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоли.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «279» с другой стороны (таблетки 250 мг);

Белого цвета капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «280» с другой стороны (таблетки 500 мг);

Белого цвета капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон (таблетки 750 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код ATX J01M А12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразу II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния релаксации в сверхскрученное состояние, что со своей стороны делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.

Чувствительные к препарату микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/ β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.

Микроорганизмы, непостоянно чувствительные к действию препарата

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi-R.

Грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia.

Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

Микроорганизмы, резистентные к действию препарата

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S(1).

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.

Фармакокинетика

Всасывание.

Перорально применяемый левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность – около 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Употребление пищи несколько влияет на его всасывание.

Деление.

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и его можно не считать. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировке 500 мг 2 раза в день. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 дней.

Распределение в тканях и жидкостях организма.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия .

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при пероральной дозе выше 500 мг составила 8,3 и 10,8 мг/мл соответственно.

Распределение в ткани легких .

Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при пероральной дозе более 500 мг составляла примерно 11,3 мг/мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.

Распределение в жидкости волдырей.

Максимальная концентрация левофлоксацина в волдырях после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мг/мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости .

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты . После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг/г, 8,2 мг/г и 2,0 мг/г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате/плазме крови – 1,84.

Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 ч после однократной пероральной дозы 150 мг или 300 мг или 500 мг составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл и 200 мг/мл соответственно.

Метаболизм.

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой.

Вывод. После перорального использования левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется в основном почками (более 85% введенной дозы). Нет существенного различия в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального применения.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

Негоспитальная пневмония, хронический бактериальный простатит, осложненные инфекции мочевыводящего тракта и острый пиелонефрит.

Препарат следует использовать только тогда, когда считается нецелесообразным использование других антибактериальных средств, обычно рекомендованных для лечения таких инфекций:

- обострение хронического обструктивного легочного заболевания, включая бронхит;

- острый бактериальный синусит;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

При назначении лекарственного средства следует соблюдать официальные протоколы надлежащего использования антибактериальных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к любому другому компоненту препарата; эпилепсия; пациенты с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Беременность или период кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин. Абсорбция левофлоксацина значительно снижается при применении диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными средствами). Одновременное применение фторхинолонов и содержащих цинк мультивитаминных препаратов снижает их абсорбцию после перорального приема. Не рекомендуется применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными средствами), в течение 2 часов до или после приема левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Соли кальция оказывают минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.

Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при одновременном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

В исследовании фармакокинетического взаимодействия левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом для фермента СУР1А2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором СУР1А2. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, противовоспалительными нестероидными лекарственными средствами и другими препаратами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена увеличивается примерно на 13%.

Пробенецид и циметидин . Следует с осторожностью относиться к одновременному назначению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии пробенецида на 34%, а циметидина – на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) повышаются коагуляционные тесты (ПЧ/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.

На фармакокинетику левофлоксацина существенно не влияет одновременный прием карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Антидиабетические лекарственные средства

Поступали сообщения о колебаниях уровня глюкозы, включая гипергликемию или гипогликемию, от пациентов, одновременно применявших фторхинолоны с антидиабетическими препаратами. Рекомендуемое внимательное наблюдение за уровнем глюкозы при одновременном применении этих лекарственных средств.

Остальные формы взаимодействия. Употребление пищи. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат, таким образом, можно принимать независимо от еды.

Особенности применения

Метициллинрезистентный S. aureus. Для метициллинрезистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность коррезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В этой связи левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции должным образом диагностированы.

При назначении терапии рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е. coli к фторхинолонам.

Тендинит и разрывы сухожилий. Редко возможны случаи тендинита, что может привести к разрыву сухожилия. Чаще это касается ахиллова сухожилия. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 ч после начала лечения и быть двусторонним. Были сообщения о случаях возникновения разрывов сухожилий через несколько лет после прекращения лечения препаратом. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов с почечной недостаточностью, перенесших трансплантацию органов, у пациентов, получающих препарат в дозах 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды, поэтому следует избегать одновременного применения кортикостероидов с данным лекарственным средством. Не следует использовать кортикостероиды при тендопатии. Пациентам пожилого возраста следует корректировать суточную дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»). В связи с вышеуказанным следует тщательно наблюдать эти категории пациентов, если им назначили левофлоксацин. При появлении первых признаков тендинита (отек, воспаление) следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и обратиться к врачу и рассмотреть альтернативные виды лечения. Если подозревается тендинит, необходимо сразу начать надлежащее лечение пораженного сухожилия (в т. ч. иммобилизацию) (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелая, устойчивая и/или с примесями крови, возникающая во время или после лечения левофлоксацином (в том числе против нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, обусловленного Clostridium difficile . Заболевание, обусловленное Clostridium difficile , по своей тяжести может варьировать от легкой до опасной для жизни; самой тяжелой формой такого заболевания является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). В этой связи важно принимать во внимание возможность такого диагноза у пациентов, у которых на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается тяжелая диарея. Если подозревается заболевание, вызванное Clostridium difficile , следует немедленно отменить левофлоксацин и немедленно приступить к правильному лечению. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, подверженные суду. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать возникновение судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. раздел «Противопоказания») как и другие хинолоны, его следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, и при одновременном лечении препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»). При возникновении судорожного приступа (см. раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. В связи с этим при необходимости применения левофлоксацина таким пациентам следует осуществлять наблюдение по поводу возможного возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция дозы для больных с нарушением функции почек (почечная недостаточность) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальным реакциям гиперчувствительности (от ангионевротического отека до анафилактического шока), в отдельных случаях после первой же дозы препарата. Пациенты должны немедленно прекратить применение препарата и сообщить врачу или обратиться за неотложной медицинской помощью.

Применение левофлоксацина следует избегать пациентам, у которых наблюдались серьезные побочные реакции в прошлом при лечении хинолонами или лекарственными средствами, содержащими фторхинолоны (см. раздел «Побочные реакции»). Лечение пациентов левофлоксацином в таком случае следует начинать только при отсутствии альтернативного вида лечения и после тщательной оценки соотношения польза/риск (см. раздел «Показания»).

Долговременные, с утратой трудоспособности, потенциально необратимы серьезные побочные реакции.

Очень редко поступали сообщения о длительных, с потерей трудоспособности, потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, которые влияли на различные, иногда одновременно несколько систем органов (костно-мышечную, нервную системы, психику и органы чувств) у пациентов, получавших лечение хинолонами и фторхинолонами. независимо от возраста и ранее выявленных факторов риска. Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить при появлении первых признаков или симптомов серьезных побочных реакций и немедленно обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции. Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Если возникнет какое-либо поражение кожи и/или слизистых, пациенты должны немедленно сообщить своему врачу, прежде чем продолжать лечение.

Профилактика фотосенсибилизации. Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется избегать влияния сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема препарата.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Из-за возможного повышения уровня показателей свертывания крови (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин, в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью назначать фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

- врожденный синдром удлинения интервала QT;

- сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью продлевать интервал QT (таких как противоаритмические средства класса ИА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики);

- нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), «Передозировка», «Побочные реакции») ).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. В этой связи необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, пациентам этих подгрупп.

Периферическая нейропатия. Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая проявлялась парестезией, гипестезией, дизестезией или слабостью у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются такие симптомы нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость и получить консультацию врача до продолжения лечения, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, окрас мочи в черный цвет, зуд или боль в области живота.

Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В послерегистрационном периоде у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в частности легочная недостаточность, требующая респираторной поддержки, в т. ч. с летальным исходом.

Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с известной миастенией гравис в анамнезе.

Нарушение зрения. Если возникают какие-либо нарушения зрения или побочные явления со стороны глаз, необходимо немедленно проконсультироваться с офтальмологом (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно продолжительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие средства.

Колебания уровня глюкозы крови

Фторхинолоны могут вызывать нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипергликемию и гипогликемию у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламидом) или инсулином. Для таких пациентов рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Поступали сообщения о тяжелых случаях гипогликемии, которые приводили к коме или летальному исходу. Если у пациента, получающего лечение левофлоксацином, произошла гипогликемическая реакция, необходимо прекратить прием препарата и немедленно начать соответствующую терапию.

Воздействие на результаты лабораторных анализов. У пациентов, получающих лечение левофлоксацином, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиатах, полученных при скрининговом тесте, более специфическим методом.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в этой связи приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Аневризма и дисекция аорты и регургитация/недостаточность клапана сердца.

Эпидемиологические исследования сообщают о повышенном риске аневризмы и диссекции аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после приема фторхинолонов.

Сообщалось о случаях аневризмы и диссекции аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и о регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Побочные реакции»).

Таким образом, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза – риск и после рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с положительной семейной историей болезни аневризмы или врожденным пороком сердечных клапанов, или у пациентов с существующим диагнозом аневризмы аорты и/или диссекции аорты, или заболевания сердечного клапана, или при наличии других факторов риска или благоприятных условий:

· как при аневризме аорты, так и при ее регургитации/недостаточности сердечного клапана (например, нарушения соединительной ткани, такие как синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит или дополнительно

· при аневризме и диссекции аорты (например, сосудистые расстройства, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена) или дополнительно

· при регургитации/недостатке сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит).

Риск аневризмы и диссекции аорты и их разрыв может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные кортикостероиды.

При возникновении внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при острой одышке, новом приступе сердцебиения или развитии отека живота или нижних конечностей.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если при лечении левофлоксацином наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Некоторые побочные реакции (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорости его реакции и, таким образом, обуславливать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особое значение (например, при управлении автомобилем или работе с другими механизмами).

Способ применения и дозы

Таблетки принимать 1 раз в день. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет, как указано в таблицах ниже. Рекомендуется продолжать лечение по крайней мере в течение 48-72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно как вместе с едой, так и в другое время.

Таблица 1

Рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин.

Таблица 2

Коррекция дозирования для пациентов с нарушениями функции почек, у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл/мин.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Детям нельзя применять левофлоксацин из-за возможного повреждения суставного хряща.

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацином касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные приступы, галлюцинации и тремор); реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота и эрозия слизистых). Согласно результатам исследований, при применении доз выше терапевтических наблюдалось удлинение QT-интервала. При передозировке необходимо тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. При острой передозировке назначать промывание желудка и поддерживать надлежащий уровень гидратации. Для защиты слизистой желудка следует применять антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Побочные реакции

Приведены общие данные о побочных реакциях, которые наблюдались у пациентов в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде.

Инфекции и инвазии: микозы (включая Candida и пролиферацию других резистентных микроорганизмов).

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: зуд и покраснение кожи, общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками как крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье, а также отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки), внезапное снижение АД и шок, удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечным и ультрафиолетовым лучам, реакции фототоксичности, сыпь на коже и слизистых оболочках, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, токс синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, стойкая лекарственная эритема, экссудативная мультиформная эритема, лейкоцитокластический васкулит. Общие реакции повышенной чувствительности могут появиться после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, вздутие живота, запор, глоссит, гастрит, стоматит, отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, диарея с примесями крови, которая иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Со стороны метаболизма и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипергликемия, гипогликемия (снижение содержания сахара в крови), что имеет особое значение для больных сахарным диабетом, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потение, дрожание конечностей.

Со стороны психики*: расстройства сна, бессонница, нервозность, психотические расстройства (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, тревожность, ажитация; психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий; необычные сновидения, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы*: головные боли, головокружение, остекление, сонливость, парестезия, вертиго, гипертонус, гиперкинез, дрожь, беспокойство, страх, судорожные приступы, спутанность сознания; расстройства зрения и слуха, нарушения вкусовых ощущений, потеря вкусовых ощущений и обоняния, синкопе, пониженное осязание, дисфония, доброкачественная внутричерепная гипертензия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, расстройства процессов движения, в том числе во время ходьбы.

Со стороны органов зрения*: увеит, зрительные нарушения, включая нечеткость зрения, снижение остроты зрения, диплопию, скот, временную потерю зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия*: вертиго, нарушение слуха, потеря слуха, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы**: тахикардия; снижение АД; коллапс, подобный шоку; усиленное сердцебиение; желудочковая аритмия и полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes ), что может приводить к остановке сердца, наблюдалась преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения QT-интервала (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудов: вазодилатация, артериальная гипотензия, флебит, аллергические реакции со стороны небольших кровеносных сосудов (лейкоцитокластический васкулит).

Со стороны опорно- двигательного аппарата*: боль в суставах, костях или мышцах, поражение сухожилия, в том числе его воспаление, разрыв сухожилия (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловое сухожилие обеих ног, поражение мускулатуры, включая разрыв, рабдомиолиз. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis .

Гепатобилиарные нарушения: нарушение печеночной функции, повышенные показатели печеночных энзимов (например, АЛТ, АСТ), повышение уровней щелочной фосфатазы и ГГТ, повышенные показатели билирубина сыворотки крови, гепатит, желтуха, печеночные реакции, такие как воспаление печени. Тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина сыворотки крови, нарушение функции почек, ОПН (например, вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны системы крови: анемия, повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), что может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям, тромбо, достаточно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым симптомам болезни (длительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное болезненное самочувствие), снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия), уменьшенное количество всех видов клеток крови (панцитоп ).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточную болезнь.

Со стороны дыхательной системы: одышка (диспное), бронхоспазм, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит), носовое кровотечение.

Со стороны репродуктивной системы: вагинит.

Исследование:Удлинение протромбинового времени, удлинение международного нормализованного отношения, повышение уровня мышечных ферментов.

Общие нарушения и другие побочные действия*: общая слабость (астения), лихорадка, дискинезия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии, экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, полиорганная недостаточность, повышение температуры тела (пирексия), отеки, реакции в месте инъекции.

Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору организма человека. По этой причине может развиться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.

*- очень редкие сообщения о длительном (от нескольких месяцев до нескольких лет), с потерей трудоспособности, потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияли на различные, иногда одновременно несколько систем органов или органы чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушения походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, утомляемостью, нарушением памяти, расстройствами сна, нарушениями слуха, зрения, вкусовых ощущений и восприятия запахов) у пациентов, получавших лечение хинолонами и фторхинолонами независимо от ранее выявленных факторов риска.

** -у пациентов, получавших фторхинолоны, сообщалось о случаях аневризмы и диссекции аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке (таблетки 250 мг).

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке (таблетки 500 мг).

По 5 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке (таблетки 750 мг).

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Производственный участок – ІІ.

Адрес

Участок №42, 45, 46, с. Бачупали, округ Медчал Малкайгири, штат Телангана, Бачупали Мандал, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины