ВАЛСАРТАН КРКА

Состав

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 80 мг или 160 мг или 320 мг валсартана;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (E 17 160 мг и 320 мг), железа оксид красный (E 172) (имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 80 мг, 160 мг и 320 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 80 мг: – розовые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 160 мг: – желто-коричневые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 320 мг: – светло-коричневые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТХ. C09С A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Валсартан – это активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАИИ). Он действует селективно на подтип рецепторов AT1, ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT1 могут стимулировать незаблокированные AT2 рецепторы, регулирующие действие рецепторов AT1. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении AT1 рецепторов и имеет значительно большее сродство (приблизительно в 20000 раз) к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Неизвестно, связывается ли валсартан с другими гормональными рецепторами, блокирует ли их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не подавляет активность АПФ (известную также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность ангиотензинпревращающего фермента и не усиливают продуцирование брадикинина и субстанции Р.

Артериальная гипертензия

Валсартан у пациентов с артериальной гипертонией снижает АД, не изменяя частоту пульса.

У большинства пациентов после приема разовой пероральной дозы антигипертензивное действие наступает в течение 2 часов, а пик снижения АД достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Во время приема повторной дозы антигипертензивный эффект, по существу, отмечается в течение 2 нед, максимальный эффект достигается в течение 4 нед и сохраняется в течение длительной терапии. В сочетании с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.

При резкой отмене валсартана не было обнаружено внезапного повышения АД или других нежелательных клинических явлений у пациентов.

Применение валсартана в дозе 160-320 мг приводит к клинически значимому уменьшению выделения альбумина с мочой у больных сахарным диабетом второго типа с артериальной гипертензией.

Постинфарктное состояние

Данные исследований показали эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.

Сердечная недостаточность.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Дети

Артериальная гипертензия

Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирения были наиболее частыми основными медицинскими условиями, вызывающими артериальную гипертензию у детей, включенных в исследование.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа, в виде раствора - через 1-2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) – примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичны в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана носит мультиэкспоненциальный характер (Т½α

У пациентов с сердечной недостаточностью (таблетки 80 и 160 мг) и у здоровых добровольцев среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана аналогичны. Величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартана было более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных по безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени. Приблизительно 70% дозы всасываемого препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как ожидается, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети

Во время исследования с участием детей с артериальной гипертензией (до 16 лет), получавших разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0,9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, применявших такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Показания

Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 и 320 мг).

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей от 6 лет.

Постинфарктное состояние (таблетки 80 мг и 160 мг).

Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 часов – 10 дней) инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность (таблетки 80 и 160 мг).

Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), или как дополнительную терапию к приему ингибиторов АПФ, когда нельзя применять β-блокаторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата; тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и холестаз; одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 2) (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» взаимодействий»).

Беременные женщины или женщины, которые планируют забеременеть, период кормления грудью (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (ШГФ 2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется сопутствующее применение

Литий

При сопутствующем приеме ингибиторов АПФ с литием сообщали об обратном повышении концентраций лития в сыворотке крови и токсичности. Из-за недостаточности опыта сопутствующего применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если доказана необходимость применения комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, или другие препараты, которые могут увеличить уровень калия.

В случае необходимости приема лекарственного препарата, влияющего на уровень калия, в комбинации с валсартаном, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.

Оговорки при сопутствующем применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы COГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут, и неселективные НПВП

При приеме антагонистов ангиотензина II сопутствующее НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, сопутствующий прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется мониторинг функции почек в начале лечения и адекватное обеспечение пациента жидкостью.

Конвейеры

По результатам исследований in vitro, валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных не известно. Одновременное применение ингибиторов захвата транспортера (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Отсутствие взаимодействий

Другие

Не было выявлено взаимодействие валсартана с каким-либо из таких веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других подавляющих РААС веществ, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Следует постоянно проверять функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия

Сопутствующий прием с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить уровни калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. При необходимости следует проводить мониторинг уровней калия.

Нарушение функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин). В настоящее время нет опыта безопасного применения пациентам с клиренсом креатинина.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана или ингибиторов АПФ, с алискиреном пациентам с почечной недостаточностью (СКФ 2) (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») противопоказано.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан следует назначать с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Пациенты с дисбалансом натрия и/или объема циркулирующей крови

У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и объема циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и/или объема циркулирующей крови следует откорректировать перед началом лечения валсартаном, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечных артерий

Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена.

Краткосрочное применение валсартана пациентам со вторичной реноваскулярной гипертензией и односторонним стенозом почечной артерии не вызывало каких-либо существенных изменений почечной гемодинамики, креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Другие препараты, влияющие на РАС, могут увеличить уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции почек при лечении валсартаном.

Трансплантация почки

Пока нет опыта безопасного применения валсартана пациентам, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять валсартан, поскольку основное заболевание влияет на РААС.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и с другими сосудорасширяющими препаратами, с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 80 мг и 160 мг)

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, а риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами (см. раздел «Способ применения и дозы»). Таким образом, не рекомендуется прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ.

Следует с осторожностью начинать терапию пациентам, перенесшим инфаркт миокарда. Обследование функции почек следует включить в обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда (см. Способ применения и дозы). Применение валсартана пациентам после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при соблюдении инструкций по дозировке (см. Способ применения и дозы).

Сердечная недостаточность (только 80 мг и 160 мг)

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана не показала никакого клинического преимущества (см. раздел Фармакокинетика). Эта комбинация, очевидно, повышает риск появления побочных явлений, и поэтому она не рекомендуется.

Следует с осторожностью приступать к терапии пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать в себя обследование функции почек (см. «Способ применения и дозы»).

Применение валсартана пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при соблюдении инструкций по дозировке (см. Способ применения и дозы).

Остальные состояния при стимуляции РААС (только 320 мг)

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента также связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и в редких случаях с острой и почечной недостаточностью. /или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек

О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка) сообщали у пациентов, получавших валсартан. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе при применении ингибиторов АПФ. При развитии отека Квинке лечение препаратом следует немедленно прекратить. Его повторное применение противопоказано (см. раздел «Побочные действия»).

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая ОПН, наблюдались у предрасположенных к этому пациентов, особенно при комбинации лекарственных средств, влияющих на эту систему. В связи с двойной блокадой РААС сопутствующее применение алискирена и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется.

Противопоказано сочетанное применение комбинации валсартан/гидрохлоротиазид с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ 2) (см. раздел «Противопоказания»).

Особые оговорки относительно неактивных компонентов

Валсартан КРКА содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным нарушением всасывания нельзя применять это лекарственное средство.

Дети

Нарушение функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других обстоятельств (высокая температура, дегидратация), вероятно, нарушающих функцию почек.

Противопоказано сопутствующее применение валсартана с алискиреном пациентам с почечной недостаточностью (СКФ 2) (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение функции печени

Как и взрослым, валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени ограничен. Доза валсартана у таких пациентов не должна превышать 80 мг.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение всего периода беременности.

Эпидемиологические данные по риску тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риску при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, имеющее установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и, по возможности, следует начать альтернативную терапию.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипер.

Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II произошло с ІІ триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового обследования функции почек и черепа плода.

За младенцами, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать по поводу возникновения артериальной гипотензии.

Период кормления грудью

Из-за отсутствия какой-либо информации о применении валсартана в период кормления грудью применение валсартана противопоказано. При необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

При пероральном применении в дозе менее 200 мг/кг/сут валсартан не оказывал побочных действий на репродуктивную функцию животных женского и мужского пола. Эта доза в 6 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для людей на мг/м2 (при пероральном применении 320 мг/сут и при массе тела пациента 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никакие исследования по влиянию валсартана на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не были выполнены. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или повышенной утомляемости.

Способ применения и дозы

Валсартан КРКА следует принимать независимо от еды, запивая водой.

Таблетки по 80 мг, по 160 мг и по 320 мг имеют насечку, предусматривающую возможность разделения таблетки на равные части.

Дозировка

Артериальная гипертензия у взрослых

Рекомендуемая начальная доза Валсартана составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект достигается через 2 недели, а максимальный гипотензивный эффект – через 4 недели лечения. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение АД, суточную дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

Валсартан КРКА можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Добавление такого диуретика как гидрохлоротиазид снизит АД еще больше.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 80 мг и 160 мг)

Терапию клинически стабильных пациентов можно начинать уже через 12 ч после переноса инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг (применять валсартан в соответствующей лекарственной форме) 2 раза в сутки дозу валсартана следует повышать путем титрования до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в день. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или нарушении функции почек следует рассмотреть снижение дозы.

Валсартан можно назначать пациентам, принимающим другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитики, ацетилсалициловой кислоты, β-блокаторы, статины и диуретики. Не рекомендуется сочетание с ингибиторами АПФ (см. раздел «Особенности применения»).

Обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать в себя обследование функции почек.

Сердечная недостаточность (таблетки 80 и 160 мг)

Рекомендуемая начальная доза Валсартана КРКА составляет 40 мг 2 раза в день. Эту дозу постепенно увеличивать до 80 мг и до 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 нед и до самой высокой дозы, которую переносит пациент. Следует принять решение о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применяемая при испытаниях, составляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно вводить с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана (см. раздел «Особенности применения»).

Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать в себя обследование функции почек.

Дополнительная информация об особых категориях пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Корректировка дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина > 10 мл/мин (см. «Особенности применения»). Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с нарушением функции почек (СКФ 2) (см. «Противопоказания»).

Сахарный диабет

Одновременное применение валсартана и алискирена противопоказано пациентам с сахарным диабетом (см. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или билиарным циррозом печени и холестазом (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»). Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Артериальная гипертензия у детей от 6 лет.

Начальная дозировка составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела от 35 кг. Следует корректировать дозу исходя из реакции артериального давления. Наибольшие дозы приведены в таблице ниже. Дозы выше указанных не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Применение детям от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Применение детям от 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Дети с недавно перенесенным инфарктом миокарда и сердечной недостаточностью

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности не рекомендуется применять валсартан детям при таких состояниях.

Дети.

Препарат применять для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 лет. Безопасность и эффективность применения препарата детям до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для применения детям с сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Симптомы

Передозировка валсартаном может привести к заметной артериальной гипотензии с угнетением сознания, коллапсом и/или шоком.

Лечение

Терапевтические мероприятия зависят от времени применения и типа и тяжести симптомов. Важнейшей является стабилизация состояния кровообращения. При артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и провести корректировку объема крови.

Маловероятно, что препарат выводится с помощью гемодиализа, поскольку валсартан имеет высокую связываемость с белками плазмы крови.

Побочные реакции

Побочные реакции сгруппированы по системам органов в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, их проявлений).

Для всех побочных реакций на препарат, о которых сообщалось во время постмаркетингового опыта и лабораторных анализов, невозможно определить частоту, поэтому они указаны с частотой неизвестно.

Артериальная гипертензия

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: понижение гемоглобина, понижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Неизвестно: повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органов слуха

Нечасто: вертиго.

Со стороны сосудов

Неизвестно: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения.

Нечасто: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта

Нечасто: абдоминальная боль.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно: повышение значений печеночной пробы, включая повышение билирубина в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Неизвестно: ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение креатинина в сыворотке крови, повышение азота мочевины в крови.

Общие нарушения

Нечасто: повышенная утомляемость.

Дети

За исключением отдельных желудочно-кишечных расстройств (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, значимых отличий с точки зрения типа, частоты и тяжести побочных реакций обнаружено не было между профилем безопасности для детей от 6 лет и взрослых.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявила общего клинически значимого негативного влияния после лечения валсартаном на срок до 1 года.

В исследовании, продолжавшемся 1 год, было зарегистрировано 2 летальных случая и частные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз в популяции, которая имела значительные сопутствующие заболевания. Не было установлено причинно-следственной связи с валсартаном. Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей от 6 лет с хроническими заболеваниями почек. Профиль безопасности в контролируемых клинических исследованиях у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью отличается от общего профиля безопасности у больных с артериальной гипертензией. Это может относиться к пациентам с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточности, указаны ниже.

Постинфарктное состояние и/или сердечная недостаточность (только для взрослых пациентов)

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Неизвестно: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Нечасто: гиперкалиемия.

Неизвестно: повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, постуральное головокружение.

Нечасто: синкопе, головные боли.

Со стороны органов слуха

Нечасто: вертиго.

Со стороны сердца

Нечасто: сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов

Часто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Неизвестно: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно повышение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто ангионевротический отек.

Неизвестно: сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: почечная недостаточность и нарушение функции почек.

Нечасто острая почечная недостаточность, повышение креатинина в сыворотке крови.

Неизвестно повышение азота мочевины в крови.

Общие нарушения

Нечасто: астения, повышенная утомляемость.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Новое место, Словения/

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Ново место, Словения.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины