ИБУПРОФЕН

Состав

Действующее вещество: ибупрофен;

1 капсула содержит ибупрофена 200 мг;

Другие составляющие: макрогол 600, калия гидроксид, вода очищенная, желатин, cорбита раствор частично дегидрированный (E 420), понсо 4R (Е 124), краска для печати на капсуле Опакод WB белый NSP-78-18022.

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства : мягкая овальная капсула с красной желатиновой оболочкой с логотипом, напечатанным белыми чернилами, и наполнена прозрачной жидкостью.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия состоит в ингибировании синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и температурной реакции.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоцитов. Хотя существует неуверенность в возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, не исключено, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика

После приема внутрь ибупрофен быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 1–2 ч после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками (90%) в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, а также с желчью. Период полувыведения у здоровых людей – почти 1,8 часа, у пациентов с заболеваниями печени и почек – 1,8–3,5 часа. Ибупрофен активно (99%) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови уменьшается.

В двух фармакокинетических исследованиях время до достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) для ибупрофена в таблетках составляло 60 и 90 мин, по сравнению с 35 и 40 мин соответственно для препарата в форме мягких капсул. Средний показатель Cmax достигается вдвое быстрее при применении препарата в форме мягких капсул по сравнению с лекарственной формой с нормальным высвобождением (таблетки). Ибупрофен выявляется в плазме крови более 8 часов после применения лекарственного средства.

Показания

Для симптоматического лечения головной, зубной и периодической менструальной боли. Лихорадка и боли в мышцах при простуде.

Противопоказания

§ Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.

§ Наличие в анамнезе пациента бронхоспазма, астмы, ринита, ангионевротического отека или сыпи на коже, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

§ Следует избегать применения ибупрофена одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

§ Наличие в анамнезе пациента желудочно-кишечного кровотечения или перфорации после применения НПВС.

• Язвенная болезнь желудка/кровотечение сейчас или в анамнезе (два и более четких эпизодов обострения язвенной болезни или кровотечения).

• Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).

§ Масса тела пациента менее 20 кг.

§ Цереброваскулярные или другие кровотечения в активной форме.

§ Нарушение кроветворения непонятной этиологии.

§ Дегидратация, вызванная рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости.

§ Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ибупрофен (как и другие НПВС) следует применять с осторожностью при лечении одновременно со следующими препаратами:

- другие НПВС , включая салицилаты: увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;

- дигоксин: повышается уровень в плазме крови обоих препаратов;

- кортикостероиды: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения или ульцерации;

- антитромботические средства: увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

- антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина;

- антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

- ацетилсалициловая кислота или другие НПВС и глюкокортикостероиды: повышается риск побочного действия этих лекарственных средств на желудочно-кишечный тракт.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако неопределенность возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы о том, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

- антигипертензивные и диуретические средства: НПВС могут снизить лечебный эффект этих препаратов; у пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторов бета-адренорецепторов или антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих циклооксигеназу, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Поэтому комбинацию препаратов следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста;

- литий и метотрексат: есть доказательства потенциального повышения уровня лития и метотрексата в плазме крови;

- пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать выведение ибупрофена;

- калийсберегающие диуретики: может возникнуть гиперкалиемия (рекомендуется проверка уровня калия в плазме крови);

- циклоспорин и такролимус: увеличивается риск возникновения нефротоксичности;

- зидовудин: существуют доказательства повышения риска появления гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, применяющих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;

- сульфонилмочевина: необходимо контролировать уровень глюкозы в крови;

- антибиотики группы хинолинов: риск возникновения судорог.

- ингибиторы цитохрома CYP2C9, такие как вориконазол или флуконазол: могут увеличивать действие ибупрофена.

Особенности применения

Побочные эффекты можно снизить путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов.

Следует с осторожностью применять препарат больным:

Системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани; врожденным нарушением метаболизма порфирина (например, острая интермитирующая порфирия); артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, сопровождавшихся задержкой жидкости и отеками при применении НПВС; нарушением функции почек и/или печени; непосредственно после сделок.

Это лекарственное средство содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Возможны аллергические реакции, связанные с наличием в составе лекарственного средства "Понсо 4R".

Лица пожилого возраста имеют повышенный риск побочных реакций при применении НПВС, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальные последствия.

Желудочно-кишечные кровотечения, ульцерация или перфорация, которые могут иметь летальные последствия, отмечались при применении всех НПВС, независимо от длительности лечения или от серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.

Повышение дозы НПВС, пожилой возраст и язвенная болезнь в анамнезе являются факторами риска побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. При лечении в этих случаях рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Следует рассмотреть необходимость проведения комбинированной терапии протективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно пациентам, нуждающимся в длительном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/сут), связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем, данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг/сут) повышает риск артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ–ІІІ по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинических заболеваний. Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).

Пациенты, у которых наблюдались желудочно-кишечные расстройства, а также пожилые люди должны прекратить лечение и проконсультироваться с врачом при появлении любых нежелательных симптомов (особенно кровотечения из пищеварительного тракта).

Ибупрофен следует с осторожностью применять пациентам, получающим лекарственные средства, увеличивающие риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

НПВС следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

Тяжелые кожные реакции.

Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с использованием нестероидных противовоспалительных средств (см. раздел «Побочные реакции»).

Высок риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции наступает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантематозного пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой оболочки или любые другие признаки гиперчувствительности.

Маскировка симптомов основных инфекций.

Ибупрофен может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Маскировка симптомов наблюдалась при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении Ибупрофена при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями может возникать бронхоспазм.

При длительном применении обезболивающих средств в больших дозах может возникнуть головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных обезболивающих действующих веществ, может приводить к хроническому поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Имеются некоторые доказательства того, что лекарственные средства, замедляющие циклооксигеназно-простагландиновый синтез, могут повлечь нарушение фертильности женщин из-за влияния на овуляцию. В таком случае следует прекратить применение этих препаратов.

Ибупрофен может временно ингибировать функцию крови/тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется особое наблюдение за пациентами с нарушением свертывания крови.

При длительном применении лекарственного средства необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функцию почек, а также количество клеток крови.

При проявлении ветряной оспы необходимо избегать лечения препаратом.

Из-за одновременного употребления алкоголя побочные эффекты, особенно оказывающие влияние на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему, могут усиливаться после применения НПВС.

НПВС могут маскировать симптомы инфекций и лихорадки.

Есть риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать негативное влияние на беременных и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска прерывания беременности, а также на развитие пороков сердца после применения ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Риск, как считается, повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

В течение I–II триместр беременности ибупрофен применять только тогда, когда, по мнению врача, польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Если ибупрофен применять женщинам, которые пытаются забеременеть, или на протяжении I и II триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Ибупрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.

Период кормления грудью. Ибупрофен и его метаболиты могут проникать в низких концентрациях грудного молока. До сих пор неизвестно о вредном действии на грудных детей, поэтому, как правило, при кратковременном лечении боли и лихорадки в рекомендованных дозах прекращать кормление грудью не нужно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При кратковременном применении ибупрофен не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами, но при длительном применении могут возникать побочные эффекты центральной нервной системы, такие как повышенная утомляемость и головокружение.

Способ применения и дозы

Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственное средство рекомендовано взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг: рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 капсулы, затем, при необходимости, по 1–2 капсулы (200–400 мг ибупрофена) каждые 4–6 часов. Не использовать более 6 капсул (1200 мг) в течение 24 часов.

Дети с массой тела ≤39 кг. Применять лекарственное средство можно детям с массой тела не менее 20 кг. Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 20-30 мг на килограмм массы тела, разделенная на 3-4 приема с интервалом приема 6-8 часов. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Для детей с массой тела 20-29 кг: рекомендуемая начальная доза - 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 3 капсулы (эквивалентно 600 мг ибупрофена).

Для детей с массой тела от 30 до 39 кг: рекомендуемая начальная доза – 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 4 капсулы (эквивалентно 800 мг ибупрофена).

Капсулы, как правило, принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой.

Лица пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы.

Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, а при применении для облегчения боли более 4 дней необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для контроля симптомов.

Дети. Противопоказано применение детям с массой тела менее 20 кг.

Передозировка

В случае острой передозировки симптомы зависят от принятого количества лекарственного средства, а также времени, прошедшего с момента его приема. Первыми симптомами обычно наблюдаются: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль в эпигастрии или, реже, диарея, сонливость, нистагм, неточность зрения, шум в ушах, желудочно-кишечные кровотечения. При передозировке может наступить кома, артериальная гипотензия, гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, нарушения со стороны дыхательной системы и цианоз, нарушение функции почек, повреждение печени. Иногда – возбуждение и дезориентация, судороги. После длительного приема спорадически могут наблюдаться гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Если после острой передозировки прошло не более 1 часа, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь.

В случае передозировки ибупрофена нет антидота и специфического лечения. Симптоматическое лечение основывается на мониторинге жизненно важных функций с измерением АД, использованием ЭКГ, а также на интерпретации симптомов, указывающих на возможное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, появление метаболического ацидоза и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Побочные реакции

Ниже приведен перечень побочных реакций, отмечавшихся у лиц, применявших ибупрофен при краткосрочном лечении легкой и средней боли и лихорадки, а также наблюдавшихся при длительной терапии высокими дозами у пациентов с ревматизмом.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе по 2400 мг/сут, связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

Очень часто: ≥1/10;

Часто: ≥1/100,

Нечасто: ≥1/1000,

Редко: ≥1/10000,

Очень редко:

Общие нарушения. Нечасто: повышенная чувствительность в виде крапивницы и зуда, повышение потоотделения. Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, снижение АД, анафилактоидные реакции (анафилаксия, отек Квинкe вплоть до шока). Обострение астмы и бронхоспазм или диспноэ, аллергический ринит, эозинофилия.

Со стороны органов чувств. Редко: нарушение слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах). Нечасто: нарушение зрения (токсическое впечатление зрительного нерва, нечеткое зрение или двоение в глазах, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: боль в животе, молота, рвота с кровью, диспепсия и тошнота. Редко: диарея, метеоризм, запор и рвота. Очень редко: изжога, язвенный стоматит, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (которая может вызвать анемию), которые могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста. Обострение язвенного колита и болезнь Крона, эзофагит, формирование кишечных диафрагмовидных стриктур. Раздражение или сухость слизистой ротовой полости, язвы слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Неврологические расстройства. Нечасто: головные боли, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, нервозность и раздражительность или усталость, психомоторное возбуждение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации. Редко асептический менингит (чаще у больных с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко: уменьшение экскреции мочевины и отеки. Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, гломерулонефрит, олигурия, полиурия, цистит, гематурия. Папилонекроз, особенно при длительном применении. Повышение уровня мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: нарушение функции печени, особенно при длительном применении. Гепатит, панкреатит, дуоденит, эзофагит.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: нарушения системы кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются: высокая температура, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, носовое кровотечение и кровоподтеки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко: тяжелые формы кожных реакций, такие как полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция. Частота неизвестна: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS); острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции светочувствительности

Со стороны иммунной системы. Нечасто: у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, системные заболевания соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном отмечались единичные случаи появления симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая, языка и гортани, одышка, тахикардия. Аллергические реакции в виде сыпей на коже, зуда, приступа бронхиальной астмы, снижения АД.

Инфекции и паразитарные заболевания. Очень редко обострение воспаления, связанного с инфекцией.

Лабораторное исследование. Редко: понижение уровня гемоглобина.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул мягких в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Каталент Джермани Эбербах ГмбХ / Catalent Germany Eberbach GmbH.

Адрес

Ул. Гаммельсбахер 2, 69412 Эбербах, Германия / Gammelsbacher Str.2, 69412 Эбербах, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины