Гозерелин

Состав

действующее вещество : goserelin;

1 имплантат содержит гозерелина ацетата 12,50 мг в пересчете на гозерелин 10,8 мг

вспомогательные вещества : Резомер R202H Поле -D, L-лактид, Резомер® RG752H (Поли (D, L-лактид-ко-гликолид) 75:25.

Форма выпуска

Имплантат в предварительно наполненных шприцах (по 1 имплантата в шприца-аппликаторе; шприц-аппликатор состоит из полимерного корпуса с держателем для имплантата, иглы и поршня. По 1 шприцу в пакетике вместе с влагопоглощающую капсулой. По 1 или 3 пакетика в картонной пачке).

Основные физико-химические свойства

Кусочки имплантата цилиндрической формы от белого до почти белого цвета (приблизительные размеры: диаметр - 1,5 мм, длина - 20 мм), размещены в полимерном корпусе шприца-аппликатора с держателем. Имплантат видим в держателе для имплантата.

Купить Гозерелин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на укол Гозерелин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Гозерелин (D-Ser (But) ^6Azgly10ЛГ -РГ) является синтетическим аналогом природного лютеинизирующего гормона – рилизинг-гормона (ЛГ-РГ). При постоянном применении гозерелин 10,8 мг ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона, что приводит к снижению сывороточной концентрации тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. На начальном этапе гозерелин 10,8 мг, подобно другим агонистам ЛГ-РГ, может вызвать временное увеличение сывороточной концентрации тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.

Примерно на 21-й день после первой инъекции концентрация тестостерона у мужчин падает до уровня кастрации и остается низкой с продолжением применения препарата каждые 28 дней.

Подавление образования тестостерона вызывает регрессию опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение у большинства пациентов.

При лечении пациентов с метастатическим раком простаты во время сопоставимых клинических исследований гозерелин показал результаты выживаемости, подобные тем, что были получены при хирургической кастрации.

В комбинированном анализе двух рандоманизованих контролируемых исследований, сравнивали монотерапии бикалутамидом по 159 мг и кастрацию (в основном в форме гозерелина), не было выявлено значительной разницы в общем уровне выживаемости у пациентов с раком предстательной железы, принимавших бикалутамид, и у пациентов, проходили лечение в форме кастрации (относительный риск = 1,05 [СИ 0,81 до 1,36]). Однако, эквивалентность двух методов лечения невозможно оценить статистически.

В сравнительных испытаниях гозерелин улучшал уровень выживаемости без признаков рецидива и общей выживаемости при адъювантной терапии перед радиотерапией у пациентов с высокорискованным локализованным (Т1-Т2 и PSA на уровне хотя бы 10 нг / мл или хотя бы 7 по шкале Глисона) или местно (ТС-Т4) раком простаты. Оптимальная продолжительность адъювантной терапии не была установлена: сравнительное испытание показало, что 3-летняя адъювантной терапии гозерелина показывает значительное улучшение уровня выживаемости по сравнению с монорадиотерапиею. Неоадъювантная терапия перед радиотерапией показала улучшение уровня выживаемости без признаков рецидива у пациентов, имеющих высокий риск локализованного или местно рака простаты.

После простатэктомии у пациентов, у которых наблюдалось распространение опухоли предстательной железы, адъювантная терапия гозерелина может улучшить уровень выживаемости без признаков заболевания, хотя отсутствует значительное улучшение выживаемости, если пациенты не имели лимфоузлов во время хирургического вмешательства. Пациенты с местно болезнью на патологической стадии имеют дополнительные факторы риска, такие как уровень PSA хотя бы 10 нг / мл или 7 по шкале Глисона перед адъювантной терапией гозерелина должны тщательно обследоваться. Нет доказательств улучшения клинических результатов неоадъювантной терапии гозерелина после радикальной простатэктомии.

Фармакокинетика

Введение препарата каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Гозерелин плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями функции почек. При ежемесячном введении препарата указана изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Лечение метастатического рака простаты - показатели выживаемости при применении гозерелина сравнению с таковыми при хирургической кастрации.

Лечение местно рака простаты, как альтернатива хирургической кастрации - показатели выживаемости при применении гозерелина сравнению с таковыми при применении антиандрогенов.

Присадка лечение в радиотерапии для пациентов с высокорискованным локализованным или местно раком простаты - гозерелин показывает высокую выживаемость без признаков рецидива и высшее общую выживаемость.

НЕОАДЪЮВАНТНАЯ лечения непосредственно перед радиотерапией для пациентов с высокорискованным локализованным или местно раком простаты - гозерелин показывает высокую выживаемость без признаков рецидива.

Адъювантной терапии перед радикальной простатэктомии у пациентов с местно раком простаты с высоким уровнем прогрессирования болезни - гозерелин показывает высокую выживаемость без признаков рецидива.

Рак молочной железы у женщин в период пременопаузы.

Повышенная чувствительность к гозерелина ацетата или другим аналогов ЛГ-РГ (лютеинизирующего гормона - рилизинг-гормона).

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст.

Применять только в случае, если пакетик со шприцем-аппликатором невредим.

Применять сразу после вскрытия пакетика.

Разрешается применение местной анестезии, но в большинстве случаев она не нужна.

Выньте шприц-аппликатор из стерильной упаковки.

Убедитесь, что имплантат для подкожного введения расположен в шприце-аппликаторе соответствующим образом.

Снимите защитное кольцо.

Возьмите шприц-аппликатор за корпус и снимите защитный колпачок.

Зажмите кожу пациента двумя пальцами, одновременно охватывая корпус шприца и введите иглу наискосок (почти параллельно коже).

Вводите иглу в подкожную клетчатку (не в мышцу и не в брюшную полость) передней брюшной стенки под линией пупка вглубь до тех пор, пока корпус шприца-аппликатора не коснется кожи пациента.

Такой контакт с кожей должен оставаться в течение всего процесса введения имплантата!

Нажмите на поршень. При нажатии имплантат для подкожного введения перемещается из держателя на кончик иглы.

Ни в коем случае не тяните шприц обратно. При вводе имплантата для подкожного введения корпус шприца-аппликатора должен касаться кожи пациента!

Когда поршень достигнет своего конечного положения, система автоматического втягивания иглы сработает, и поршень зафиксирует имплантат в подкожной клетчатке.

Игла втягивается из ткани пациента в полимерный корпус шприца-аппликатора. Корпус шприца должен оставаться в контакте с кожей пациента. Обычно движение поршня вперед и втягивания иглы осуществляются одним плавным движением.

Процесс ввода имплантата для подкожного введения завершено. Игла полностью втянута в корпус шприца.

Защитное покрытие корпуса шприца-аппликатора предотвращает нанесение повреждений кончиком иглы.

Закройте защитный колпачок.

Взрослые мужчины (в том числе пациенты пожилого возраста) .

Препарат 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Повторные курсы лечения проводить не следует из-за опасности потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

Для больных с почечной или печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста коррекции дозы нет необходимости.

Опыт передозировки у человека невелик. В случае введения гозерелина Алвогену раньше запланированного времени или в большей, чем положено, дозе, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось. Результаты исследований на животных не свидетельствуют о каком-либо влияние, кроме терапевтического, на концентрацию половых гормонов и половые пути при применении высоких доз гозерелина Алвогену 10,8 мг. В случае передозировки следует предоставить симптоматическое лечение.

Частота нежелательных реакций была рассчитана по данным отчетов о клинических исследованиях и постмаркетинговых сообщений. К наиболее распространенным нежелательных реакций принадлежали приливы, потливость и реакции в месте введения.

При применении гозерелина возможны: нарушение функции печени и развитие желтухи с пидвищнням уровней АлАТ, аспартаттрансаминазы, гамма-глутамилтранспептидазы; повышение уровня лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, триглицеридов; носовое кровотечение, крапивница, зуд.

Также при применении препарата могут наблюдаться: со стороны мочевой системы - дизурия, повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня креатинина, протеинурия Со стороны крови - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

При применении гозерелина могут возникать реакции в месте введения (кровотечение, гематома, абсцесс, уплотнение, боль), кровотечения вокруг места введения препарата, приводили к геморрагического шока.

В начале лечения симптомы заболевания могут временно усиливаться, в таком случае может быть назначено симптоматическое лечение.

Изредка во время лечения аналогами ЛГ-РГ у женщин может наступить менопауза, и менструации не восстанавливаются после завершения терапии. Или это влиянием препарата Гозерелин Алвоген, или следствием гинекологических состояний пациенток, неизвестно.

Акне, изменение оволосения тела, сухость кожи, увеличение массы тела, повышение уровня сывороточного холестерина, синдром гиперстимуляции яичников (при применении в комбинации с гонадотропинами), вагинит, выделение из влагалища, нервозность, расстройства сна, утомляемость, периферические отеки мышц, тошнота, рвота, диарея, запор, жалобы со стороны органов брюшной полости, смены голоса.

Уменьшение минеральной плотности костей
Применение агонистов ЛГ-РГ может приводить к уменьшению минеральной плотности костной ткани примерно на 1% в месяц в течение 6-месячного периода лечения. Каждое снижение минеральной плотности костей на 10% в 2–3 раза повышает риск переломов.

Применение гозерелина может приводить к усилению сопротивления шейки матки, поэтому при расширении шейки следует соблюдать осторожность.

Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Гозерелин Зентива пациентам с низким индексом массы тела (ИМТ) и/или получающим препараты для полной антикоагуляции (см. Способ применения и дозы).

Применение в период беременности и кормления грудью

Гозерелин Алвоген в дозе 10,8 мг не показан для применения у пациентов женского пола. Для женщин такие аналоги ЛГ-РГ, как Гозерелин Зентива 3,6 мг и Гозерелин Зентива 10,8 мг, предназначены для угнетения ЛГ и ФСГ. Как следствие, это может повлиять на либидо (см. раздел «Побочные реакции») и повлечь за собой прекращение овуляции и менструации, из этого вытекает негативное, но обратимое влияние на фертильность женщины. При лечении аналогами ГнРГ может естественно наступить менопауза. Редко у некоторых женщин после прекращения лечения не восстанавливаются менструации. Исследования на крысах показывают, что влияние на фертильность женщин обратимо.

Дети

Препарат не применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет сведений о том, что гозерелин может ухудшать способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку андроген-депривационного терапия может приводить к удлинению интервала QT, следует тщательно взвесить целесообразность совместного применения гозерелина с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT, или препаратами, которые могут вызывать желудочковой тахикардии типа «пируэт», такими как антиаритмические средства класса IA ​​(например, хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и тому подобное.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Применять только в случае, если пакетик со шприцем-аппликатором невредим.

Применять сразу после вскрытия пакетика.