Ревмоксикам

Ревмоксикам принадлежит к группе селективных НПВС. Эти препараты обладают выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Лекарство применяют в составе комплексной терапии дегенеративно-воспалительных процессов опорно-двигательного аппарата. Ревмоксикам позволяет купировать болезненные ощущения или же снижать их интенсивность при острых приступах.

Действующий компонент противовоспалительного препарата - мелоксикам. Вещество обладает свойством избирательного ингибирования синтеза простагландинов, за счет чего становится возможной симптоматическая противовоспалительная терапия.

Производители медпрепаратов предлагают несколько удобных лекарственных форм:

• таблетки;
• ректальные свечи;
• раствор для внутримышечных инъекций.

Фармакологические.

Ревмоксикам - это НПВП лекарственный препарат (НПВП) класса енолиевои кислоты, обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретический эффекты.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении, абсолютная биодоступность составляет 90%. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм. При многократном дозировании стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки. Дозировка 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков в пределах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг соответственно (Cmin и максимальная концентрация в стабильном состоянии соответственно). Средние концентрации мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи или применения неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Мелоксикам очень прочно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11% до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, что является фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется, но в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы менее значимы. Пероксидаза у пациентов, вероятно, ответственное за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Выведение. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения колеблется от 13 до 25 часов после приема, внутримышечного и внутривенного применения. Клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после приема и внутримышечного применения.

Особые группы больных.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Ревмоксикам используют для симптоматического лечения. Лекарственное средство снимает болевой синдром, сопровождающий различные патологии опорно-двигательного аппарата.

Заболевания, при которых показан Ревмоксикам:

• артрозы, остеоартрозы;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит.

Курс лечения таблетками и уколами составляет 1–3 дня. Ректальные свечи используют для длительного лечения в составе комплексной терапии суставов.

Ревмоксикам не назначают больным с гиперчувствительностью к мелоксикаму или вспомогательным компонентам в составе лекарственного средства.

Противопоказания к использованию:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
• болезни печени и почек;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;
• тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний.

С осторожностью применяют при таких патологиях:

• цирроз печени;
• бронхиальная астма;
• физическое истощение.

Больным с острыми и хроническими заболеваниями прямой кишки ректальные суппозитории не показаны.

• расстройства ЖКТ;
• отечность конечностей, лица;
• анемия;
• тахикардия;
• повышение артериального давления;
• головокружение;
• сонливость, бессонница;
• головная боль;
• аллергические высыпания, зуд.

При появлении побочных реакций лечение приостанавливают до консультации с лечащим врачом.

Лекарственное средство назначают детям с 15 лет. Для лечения применяют взрослые дозировки.

Гинеколог может назначить Ревмоксикам беременной женщине, если ожидаемая польза для ее здоровья превышает риск угрозы для внутриутробного развития плода. В третьем триместре препарат не назначают.

Во время грудного вскармливания нестероидный противовоспалительный препарат не принимают. Если в нем есть острая необходимость, кормление прерывают.

Независимо от используемой лекарственной формы суточная доза противовоспалительного препарата не должна превышать 15 мг.

Препарат Ревмоксикам таблетки, как и большинство представителей группы НПВП, могут плохо влиять на работу желудочно-кишечного тракта. Если в анамнезе пациента есть заболевания ЖКТ, стоит предпочесть менее агрессивные суппозитории.

Для снижения риска побочных реакций врачи рекомендуют минимальную эффективную дозировку.

Перед употреблением нужно внимательно ознакомиться с инструкцией.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, поскольку это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.

В случае отсутствия улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Задержка натрия, калия и воды. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Потому как результат у чувствительных пациентов могут провоцироваться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга.

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск.

Со стороны кожи. Сообщалось об опасных для жизни тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз существует в течение первых недель лечения. Если у пациента присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (например, кожная сыпь, прогрессирующее часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента обнаружили синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при использовании мелоксикама, препарат нельзя восстанавливать в любое время в будущем.

Исследования по взаимодействию проводили только с участием взрослых.

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, низкомолекулярные или нефракционированного гепарина, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск развития гиперкалиемии повышается в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять попутно с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты и ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы.

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появление язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. Необходим тщательный контроль международного нормализованного отношения (МНО), если доказана невозможность избежать данной комбинации.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг / неделю) (см. Раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Пеметрексед. При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин), прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов следует тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

1. Державний реєстр лікарських засобів України;
2. Справочник «Компендиум — лекарственные препараты»;
3. Большой универсальный справочник лекарственных препаратов. Более 5000 современных средств и аналогов.

Как принимать Ревмоксикам в таблетках?

Суточную дозу употребляют в один прием. Таблетку нужно запить большим количеством воды. Биодоступность активного вещества не зависит от приемов пищи. Максимально допустимая суточная доза — 15 мг.

Как колоть Ревмоксикам уколы?

Лекарство Ревмоксикам в уколах - раствор для инъекций колется внутримышечно. Процедура должна быть однократной. В крайнем случае возможно лечение в течение 2–3 дней. Суточная доза препарата — не более 15 мг.

Как быстро действует Ревмоксикам?

Скорость проявления обезболивающего действия зависит от лекарственной формы. При внутримышечном введении лекарство начинает действовать через 30–40 минут. При употреблении таблеток эффект наступает чуть позже, а максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 часов.

Где купить Ревмоксикам?

Купить Ревмоксикам в ампулах, свечах или таблетках можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1. Сайт МИС Аптека 9-1-1 предлагает пациентам самые низкие цены и курьерскую доставку по указанному адресу.