Ревивал

Фармакологические.

Дулоксетин - это комбинированный ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Он незначительно ингибирует захват допамина, не имеет значительного родства с гистаминовыми и допаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии обусловлен ингибированием обратного захвата серотонина и норэпинефрина и, как следствие, усилением серотонинергических и норадренергической нейротрансмиссии в центральной нервной системе (ЦНС). Дулоксетин также оказывает болеутоляющее действие, что, вероятно, является результатом замедления передачи болевых импульсов в ЦНС.

Фармакокинетика

Абсорбция. При пероральном приеме дулоксетин хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 6:00 после приема препарата. Прием пищи задерживает время абсорбции, время достижения максимальной концентрации увеличивается с 6 до 10:00, при этом всасывание уменьшается (примерно на 11%).

Распределение. Дулоксетин эффективно связывается с белками плазмы крови (примерно на 96%) как с альбумином, так и с α1-кислым гликопротеином. Печеночная или почечная недостаточность не влияют на связывание белков.

Метаболизм. Дулоксетин метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2. Метаболиты, образующиеся фармакологически не активны.

Вывод. Период полувыведения дулоксетина составляет 12:00. Средний клиренс дулоксетина в плазме крови - 101 л / час.

Капсулы Ревивал показаны при:

• Лечении большого депрессивного расстройства.
• Лечении диабетической периферической нейропатической боли.
• Лечении генерализованного тревожного расстройства.

Повышенная чувствительность к дулоксетину или к любым вспомогательным веществам препарата.

• Одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (МАО) или в течение по крайней мере 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Учитывая период полураспада дулоксетина, ингибиторы МАО нельзя назначать по крайней мере в течение 5 дней после прекращения лечения дулоксетином.
• Одновременное применение с флувоксамином, ципрофлоксацином или эноксацином (сильные ингибиторы CYP1A2) из-за повышения концентрации дулоксетина в плазме крови.
• Нестабильная артериальная гипертензия, которая может спровоцировать гипертонический криз.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Заболевания печени, что может привести печеночную недостаточность.

Сообщалось о головокружении, тошноте и головной боли как о неблагоприятных симптомы при прекращении приема дулоксетина. При прекращении приема дулоксетина также сообщалось о нарушении чувствительности, нарушение сна, возбуждение или тревожность, тремор, раздражительность, диарея и гипергидроз.

• Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз - редко.
• Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность.
• Со стороны метаболизма: снижение аппетита, гипергликемия, дегидратация, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
• Со стороны психики: бессонница, ажитация, снижение либидо, тревожность, аномальные видения и аномальный оргазм, расстройства сна, бруксизм, дезориентация, апатия, суицидальные мышления, мания, галлюцинации, агрессия и злобность, суицидальное поведение - нечасто.
• Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, тремор, парестезии, миоклония, акатизия, нервозность, расстройства внимания, летаргия, дискинезия, нарушения вкуса, синдром беспокойных ног, плохой сон, серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства..
• Со стороны органов зрения: расплывчатое изображение, мидриаз, нарушения зрения, сухость глаз, глаукома.
• Со стороны органов слуха: звон в ушах, вертиго, боль в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия приливы; суправентрикулярная аритмия; фибрилляция, чаще предсердная; артериальная гипертензия; повышение артериального давления; ортостатическая гипотензия; потеря сознания; ощущение холода в конечностях; гипертонический криз.
• Со стороны дыхательной системы: зевота, орофарингеальная боль, ощущение сжатия в горле, носовое кровотечение.
• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, гастроэнтерит, отрыжка, гастрит, стоматит, неприятный запах изо рта, наличие крови в кале, сухость во рту.

• У некоторых пациентов прием препарата приводит к повышению артериального давления и клинически значимой артериальной гипертензии.
• Повышенная концентрация дулоксетина в плазме крови наблюдается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек при гемодиализе.
• Побочные реакции могут быть более распространенными при одновременном применении Ревивал и препаратов, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum).
• Пациентам, принимающим антикоагулянты и / или лекарственные средства, которые могут влиять на функцию тромбоцитов (например, НПВС или ацетилсалициловая кислота), и пациентам с предрасположенностью к кровотечению рекомендуется осторожность.
• Необходимо с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском развития гипонатриемии (например, пациентам пожилого возраста), пациентам с циррозом печени, дегидратированной пациентам и пациентам, получающим диуретики. Проявления акатизии (характеризуется субъективно неприятным или тревожным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождаясь невозможностью сидеть или стоять на месте) возникают в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.
• Были зарегистрированы случаи повреждения печени, включая серьезное повышение уровня ферментов печени (> 10-кратная верхняя граница нормы), гепатит и желтуха.
• Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста с максимальной дозировкой.
• Нельзя принимать Ревивал пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции, недостаточностью сахараз-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных показали, что репродуктивная токсичность при системном воздействии (AUC) дулоксетина ниже, чем максимальное клиническое влияние. Применение препарата в период беременности рекомендуется только при условии, если ожидаемая польза для беременной превосходит потенциальный риск для плода.

Дети

Безопасность и эффективность применения дулоксетина детям не изучали, поэтому препарат противопоказан этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения пациентам следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Большое депрессивное расстройство. Начальная и рекомендована поддерживающая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозировка более 60 мг 1 раз в сутки, до максимальной 120 мг в сутки, были оценены с точки зрения безопасности. Однако нет клинических данных о том, что пациенты, которые не реагируют на начальную рекомендуемую дозу, могут получить пользу от увеличения дозы. Терапевтическая реакция обычно наблюдается через 2-4 недели лечения.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать независимо от приема пищи. Пациентам с недостаточным эффектом лечения дозу нужно увеличить до 60 мг в сутки. В условиях недостаточного эффекта лечения дозой 60 мг можно рассматривать повышение дозы до 90 или 120 мг в сутки. Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2-4 недель. После закрепления ответа рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев, чтобы избежать рецидива.

Диабетический периферическое нейропатический боль. Начальная и рекомендована поддерживающая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки. Применять независимо от приема пищи. Некоторым пациентам можно рекомендовать повышение дозы, вплоть до максимальной - 120 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Терапевтический эффект лечения наблюдается в течение 2 месяцев. У больных с неадекватным начальной реакцией дополнительная реакция после этого периода вряд ли возможна.

Лекарственный препарат Ревивал можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Данные о передозировке дулоксетина ограничены. Имеются сообщения о приеме больших доз (до 1400 мг) дулоксетина отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами, что не имело летальных исходов. Симптомы передозировки (преимущественно при комбинации с другими лекарственными средствами) включали сонливость, кому, серотониновый синдром, эпилептические припадки, рвот уи тахикардию.

Лечение. Специфические антидоты неизвестны. При появлении серотонинового синдрома необходимо специфическое лечение (применение ципрогептадина и/или контроль температуры). Проходимость дыхательных путей нужно проверить. Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и контроль основных показателей жизнедеятельности вместе с соответствующими симптоматическими и поддерживающими мерами. Промывание желудка может быть уместным, если оно проводится сразу после приема препарата. Активированный уголь уменьшает абсорбцию препарата. Дулоксетин имеет большой объем распределения в организме, в связи с чем форсированный диурез, гемоперфузия и обменная перфузия вряд ли будут полезны.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.