Состав:
1 таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг ламотриджина в перерасчете на 100 % вещество;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия крахмалгликолят, повидон (25), железа оксид желтый, магния стеарат.
Форма выпуска:
По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в пачках.
Купить Эпилептал можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Фармакодинамика. Ламотриджин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации. Ингибирует избыточное высвобождение нейромедиаторов, главным образом глутаминовой кислоты - «возбуждающей» аминокислоты, играющей ключевую роль в развитии эпилептических припадков.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа, время ее достижения может увеличиваться после приема пищи без изменения степени абсорбции. Имеет линейный фармакокинетический профиль при приеме до 450 мг. Связывание с белками плазмы - около 55%. Объем распределения - 0,92 - 1,22 л/кг. Метаболизируется в печени при участии фермента глюкуронилтрансферазы с образованием N-глюкуронида. Клиренс у взрослых составляет в среднем 39±14 мл/мин, период полувыведения - 29 часов независимо от дозы препарата. Проникает в грудное молоко в концентрации, достигающей 40 - 60% от концентрации в плазме крови. Выводится главным образом в виде метаболитов (глюкуронидов) и частично (менее 10%) в неизменном виде с мочой, около 2% - с фекалиями.
При одновременном приеме с препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени, период полувыведения уменьшается примерно до 14 часов, при сочетании с препаратами вальпроевой кислоты (ингибируют микросомальные окислительные ферменты печени) - увеличивается до 70 часов. Ламотриджин не оказывает влияния на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов.
У детей до 12 лет клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше, чем у взрослых, период полувыведения меньше. Наиболее высокий клиренс у детей до 5 лет. У молодых и пожилых пациентов значимых отличий клиренса не наблюдается.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средние значения клиренса составляют 0,42 мл/мин/кг, у пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,33 мл/мин/кг между сеансами гемодиализа и 1,57 мл/мин/кг во время гемодиализа; средние значения периода полувыведения - 42,9 часов, 57,4 и 13 часов, соответственно. В течение 4-часового сеанса гемодиализа выводится около 20% ламотриджина.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (классы А, В и С по Чайлд-Пью) средние значения клиренса составляют 0,31, 0,24 и 0,1 мл/мин/кг, соответственно.
Эпилепсия.
Эпилепсия у взрослых и детей старше12 лет (в качестве дополнительной или мототерапии, при парциальных и генерализированных припадках, включая тонико-клонические припадки, а также припадки связанные с синдромом Леннокса-Гасто).
Эпилепсия у детей в возрасте до 12 лет (в качестве дополнительной терапии, парциальных и генерализированных припадков, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто).
Биполярные расстройства с преимущественно депрессивными фазами у пациентов старше 18 лет.
Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозу, частоту и длительность применения подбирают индивидуально в зависимости от вида противоэпилептической терапии, возраста пациента, наличия сопутствующих заболеваний и полученного клинического эффекта. При любом изменении вида терапии (отмена или назначение других психотропных препаратов) следует принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики Эпилептала.
Припадки при эпилепсии и синдроме Леннокса-Гасто
Взрослые и дети старше 12 лет
Мототерапия. В течение первых 2 недель назначают 25 мг 1 раз в сутки, в течение последующих 2 недель - 50 мг 1 раз в сутки. Далее суточную дозу повышают каждые 1-2 недели на 50-100 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая терапевтическая доза составляет 100-200 мг/сут в 1-2 приема. Максимальная суточная доза - 500 мг.
Комбинированная терапия. При совместном применении с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (ингибирующими микросомальные окислительные ферменты печени или с неизвестным характером взаимодействия с ламотриджином, например, литием, бупропионом) или без них в течение первых 2 недель назначают 25 мг через день, в течение последующих 2 недель - 25 мг каждый день 1 раз в сутки. Далее суточную дозу повышают на 25-50 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая терапевтическая доза составляет 100-200 мг/сутки в 1-2 приема.
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), в течение первых 2 недель назначают 50 мг 1 раз в сутки, в течение последующих 2 недель - 100 мг в 2 приема в сутки. Далее суточную дозу повышают на 100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая терапевтическая доза составляет 200-400 мг/сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза - 700 мг.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет, у которых эпилепсия выявлена впервые, начинать лечение с монотерапии Эпилепталом не рекомендуется. После достижения противосудорожного эффекта с помощью комбинированной противоэпилептической терапии, одновременно применяемые с Эпилепталом препараты можно отменить. Для достижения оптимального терапевтического эффекта следует систематически корректировать дозу для детей в зависимости от изменения массы тела ребенка. Если рассчитанная доза препарата соответствует неполным таблеткам, следует принимать меньшее количество таблеток. Если рассчитанная доза препарата соответствует ½ таблетки, допускается прием 1 таблетки через день. Если рассчитанная доза препарата меньше ½ таблетки, следует использовать таблетки с меньшей дозировкой ламотриджина.
Комбинированная терапия. При совместном применении с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (ингибирующими микросомальные окислительные ферменты печени или с неизвестным характером взаимодействия с ламотриджином, например, литием, бупропионом) или без них в течение первых 2 недель назначают 0,15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, в течение последующих 2 недель - 0,3 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Далее суточную дозу повышают максимально на 0,3 мг/кг массы тела каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая терапевтическая доза составляет 1-5 мг/кг/сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза - 200 мг.
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), в течение первых 2 недель назначают 0,6 мг/кг массы тела в 2 приема в сутки, в течение последующих 2 недель - 1,2 мг/кг массы тела в 2 приема в сутки. Далее суточную дозу повышают на 1,2 мг/кг массы тела каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая терапевтическая доза составляет 5-15 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Биполярные расстройства с преимущественно депрессивными фазами у пациентов старше 18 лет.
Режим дозирования у пациентов младше 18 лет не установлен.
При монотерапии или при совместном применении с препаратами с неизвестным характером взаимодействия с Эпилепталом (например, литием, бупропионом) в течение первых 2 недель назначают 25 мг 1 раз в сутки, в течение последующих 2 недель - 50 мг в сутки в 1-2 приема, на 5 неделе - 100 мг в сутки в 1-2 приема. Поддерживающая терапевтическая доза на 6 неделе составляет в среднем 200 мг (100-400 мг) в сутки в 1-2 приема.
При совместном применении с препаратами, ингибирующими микросомальные окислительные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты), в течение первых 2 недель назначают 25 мг через день, в течение последующих 2 недель - 25 мг 1 раз в сутки, в течение 5 недели - 50 мг в сутки в 2 приема. Поддерживающая терапевтическая доза на 6 неделе обычно составляет 100 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза 200 мг.
При совместном применении с препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), в течение первых 2 недель назначают 50 мг 1 раз в сутки, в течение последующих 2 недель - 100 мг в сутки в 2 приема, в течение 5 недели - 200 мг в сутки в 2 приема. Поддерживающая терапевтическая доза на 6 неделе обычно составляет 300 мг в сутки в 2 приема. При необходимости на 7 неделе назначают 400 мг/сут. в 2 приема.
В случае комбинированной терапии при достижении необходимой поддерживающей дозы ламотриджина другие психотропные препараты могут быть отменены с учетом возможности изменения фармакокинетики ламотриджина. После отмены препаратов с неизвестным механизмом взаимодействия с ламотриджином следует сохранять поддерживающую дозу в среднем 200 мг/сут. (100-400 мг) в 2 приема.
После отмены препаратов, ингибирующих микросомальные окислительные ферменты печени (в том числе препараты вальпроевой кислоты), на 1 неделе следует увеличить исходную поддерживающую дозу ламотриджина, но не более чем на 100 мг. При стандартной исходной поддерживающей дозе 100 мг/сут. в течение первых 3 недель после отмены комбинированной терапии назначают по 200 мг/сут. в 2 приема. При необходимости после 3 недели доза может быть увеличена до 400 мг/сут.
После отмены препаратов, индуцирующих микросомальные окислительные ферменты печени, Эпилептал обычно назначают:
при исходной поддерживающей дозе 200 мг/сут. - на первой неделе 200 мг/сут., на второй неделе - 150 мг/сут., на третей неделе и далее - 100 мг/сут.; при исходной поддерживающей дозе 300 мг/сут. - на первой неделе 300 мг/сут., на второй неделе - 225 мг/сут., на третей неделе и далее - 150 мг/сут.; при исходной поддерживающей дозе 400 мг/сут. - на первой неделе 400 мг/сут., на второй неделе - 300 мг/сут., на третей неделе и далее - 200 мг/сут.
Для оптимизации терапии биполярных нарушений к монотерапии Эпилепталом можно присоединять дополнительно другие психотропные препараты с учетом возможности изменения фармакокинетики ламотриджина. В случае присоединения препаратов с неизвестным механизмом взаимодействия с ламотриджином следует сохранять поддерживающую дозу в среднем 200 мг/сут. (100-400 мг) в 2 приема.
В случае присоединения препаратов, ингибирующих микросомальные окислительные ферменты печени (в том числе препараты вальпроевой кислоты), Эпилептал назначают:
при исходной поддерживающей дозе 200 мг/сут. - 100 мг/сут.; при исходной поддерживающей дозе 300 мг/сут. - 150 мг/сут.; при исходной поддерживающей дозе 400 мг/сут. - 200 мг/сут.
В случае присоединения препаратов, индуцирующих микросомальные окислительные ферменты печени, Эпилептал обычно назначают:
при исходной поддерживающей дозе 100 мг/сут. - на первой неделе 100 мг/сут., на второй неделе - 150 мг/сут., на третей неделе и далее - 200 мг/сут.; при исходной поддерживающей дозе 150 мг/сут. - на первой неделе 150 мг/сут., на второй неделе - 225 мг/сут., на третей неделе и далее - 300 мг/сут.; при исходной поддерживающей дозе 200 мг/сут. - на первой неделе 200 мг/сут., на второй неделе - 300 мг/сут., на третей неделе и далее - 400 мг/сут.
Для пациентов, принимающих другие препараты, существенно не индуцируют или подавляют печеночные ферменты (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), начальная доза Эпилептала® составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем - 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. После этого дозу необходимо увеличивать (максимально на 50-100 мг/сут) каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет 100-200 мг/сут в 1-2 приема.
Эпилепсия.
Взрослые и дети старше 12 лет: монотерапия и дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические припадки, а также припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические припадки, а также припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто.
После достижения контроля приступов прием вспомогательных препаратов можно прекратить и продолжить монотерапии Эпилепталом.
Со стороны нервной системы:
часто (> 1%) - раздражительность, тревожность, головная боль, головокружение, усталость, сонливость, бессонница, нарушение равновесия, тремор, нистагм, атаксия; нечасто (< 1%) - агрессивность; редко (< 0,1%) - тики, галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение, двигательные расстройства, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, учащение судорожных припадков.
Со стороны пищеварительной системы: часто (> 1%) - тошнота, рвота, диарея; редко (< 0,1%) - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: синдром гиперчувствительности с такими проявлениями как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, поражения печени, кожные высыпания различной тяжести, полиорганная недостаточность, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови.
Дерматологические реакции: часто (> 1%) - кожная сыпь (в основном макуло-папулезная) с возможным образованием рубцов; редко (< 0,1%) - мультиформная экссудативная эритема, а также потенциально угрожающие жизни пациента синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны системы кроветворения: редко (< 0,1%) - нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны органа зрения: часто (> 1%) - диплопия, нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны костно-мышечной системы: часто (> 1%) - артралгии, боли в пояснице; редко (< 0,1%) - волчаночноподобный синдром. Прочие: рабдомиолиз.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет.
Симптомы: головокружение, головная боль, сонливость, рвота, нистагм, атаксия, нарушение сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, госпитализация пациента с проведением дезинтоксикационной терапии.
Начальная доза препарата и скорость ее повышения не должны превышать рекомендуемые инструкцией из-за риска проявления кожной сыпи. Коррекции режима дозирования у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется. При наличии у пациентов нарушений функции печени умеренной и тяжелой степени начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить приблизительно на 50% и 75% с учетом клинического эффекта.
С особой осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности из-за риска накопления метаболита - глюкуронида ламотриджина. При конечной стадии почечной недостаточности начальная доза ламотриджина рассчитывается в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата. Для пациентов со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.
Клинических данных о применении Эпилептала у беременных и в период лактации недостаточно. Эпилептал является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, что обуславливает потенциальный риск развития врожденных дефектов у плода. Эпилептал проникает в грудное молоко. У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, уровень ламотриджина в крови достигал терапевтического.
Кожная сыпь обычно появляется в первые 4-8 недель от начала применения ламотриджина. В большинстве случаев кожные высыпания выражены незначительно, проявляются независимо от принятой дозы и являются проявлением синдрома гиперчувствительности. Вместе с тем отмечены несколько серьезных случаев (< 0,1%), потребовавших госпитализации пациента и отмены препарата (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, для которых характерна дозозависимость). Ранние признаки гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия и др.) могут проявляться и при отсутствии кожных высыпаний. Прием Эпилептала в этом случае следует отменить, если нет другой очевидной причины появления этих симптомов.
Резкая отмена препарата у больных эпилепсией может сопровождаться учащением припадков («синдром отмены»). За исключением тех случаев, когда состояние пациента требует срочной отмены препарата (синдром гиперчувствительности), дозу следует снижать постепенно в течение 2 недель. Во время клинических испытаний Эпилептала у пациентов с биполярными расстройствами резкая отмена препарата не вызывала повышения частоты или тяжести побочных реакций. У этих больных препарат можно отменять сразу.
Так как ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, то теоретически может влиять при длительном применении на метаболизм фолатов. Однако в клинических исследованиях даже при длительном применении ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, среднего объема форменных элементов крови, концентрации фолатов в сыворотке (применение до 1 года) или эритроцитов (применение до 5 лет).
В период применения препарата пациентам необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Общий риск возникновения кожных высыпаний, очевидно, тесно связан с высокими начальными дозами ламотриджина и превышением рекомендованной схемы увеличения доз при терапии ламотриджином (см. Раздел «Способ применения и дозы»), а также с сопутствующим применением вальпроата (см. Раздел «Способ применение »).
Препараты вальпроевой кислоты замедляют метаболизм Эпилептала, повышая период его полувыведения до 70 часов у взрослых и до 45-55 часов у детей.
Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон, парацетамол ускоряют метаболизм Эпилептала, укорачивая период его полувыведения в 2 раза.
Одновременное применение с карбамазепином повышает частоту таких побочных реакций, как головокружение, атаксия, диплопия, нечеткость зрения, тошнота, которые проходят при снижении дозы карбамазепина.
При одновременном применении Эпилептала (100 мг/сут.) с безводным глюконатом лития (2 г, 2 раза/сут., 6 дней) фармакокинетика лития не нарушается.
Повторный прием бупропиона не оказывает значительного влияния на фармакокинетику Эпилептала, незначительно повышая концентрацию метаболита - глюкуронида ламотриджина.
В исследовании с участием 10 мужчин-добровольцев, принимавших рифампицин, увеличивался уровень вывода и уменьшался период полувыведения ламотриджина вследствие индукции печеночных ферментов, ответственных за печеночные. У пациентов, получающих терапию рифампицином, следует применять режим лечения, рекомендованный для лечения ламотриджином и соответствующими индукторами глюкуронизации (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
По данным исследований, проведенных на здоровых добровольцах, лопинавир / ритонавир примерно вдвое снижают плазменную концентрацию ламотриджина путем индукции глюкуронизации. Для лечения пациентов, которые уже применяют лопинавир / ритонавир, следует соблюдать режим терапии, рекомендованного при применении ламотриджина и индукторов глюкуронизации (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Описание препарата Эпилептал на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Форма выпуска: таблетки по 25 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона
Состав: 1 таблетка содержит ламотриджина 25 мг в пересчете на 100% вещество
Производитель: Украина
Форма выпуска: таблетки по 50 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона
Состав: 1 таблетка содержит ламотриджина 50 мг в пересчете на 100% вещество
Производитель: Украина
Форма выпуска: таблетки по 100 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона
Состав: 1 таблетка содержит ламотриджина 100 мг в пересчете на 100% вещество
Производитель: Украина
Название | Цена |
---|---|
Эпилептал табл. 100мг №30 | 252.00 грн. |
Эпилептал табл. 50мг №30 | 126.00 грн. |
Эпилептал табл. 25мг №30 | 63.00 грн. |
✅ Категория препаратов | Эпилептал |
✅ Количество препаратов в каталоге | 3 |
✅ Средняя цена препарата | 147.00 грн. |
✅ Самый дешевый препарат | 63.00 грн. |
✅ Самый дорогой препарат | 252.00 грн. |