Нейриспин

Состав:

• действующее вещество: risperidon;
• 1 таблетка содержит рисперидон (в пересчете на 100% вещество) 0,5 мг 1 мг 2 мг 4 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный, макрогол 4000, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), кандурин (серебряный блеск), гипромеллоза, краситель: для таблеток 0,5 мг - «Сеписперс сухой красный А»; для таблеток 2 мг - желтый закат FCF (Е 110) для таблеток 4 мг - «Сеписперс сухой желтый R» и «Сеписперс сухой голубой И».

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой (по 0,5 мг № 10"2, № 10ь6 в блистере в коробке по 1 мг, 2 мг, 4 мг № 10"2, № 10ь6 в блистере в коробке, № 100 в контейнере в коробке).

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые оболочкой:

• по 0,5 мг - розового цвета с перламутровым оттенком;
• по 1 мг - белого цвета с перламутровым оттенком;
• по 2 мг - желтовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком;
• по 4 мг - светло-зеленого цвета с перламутровым оттенком.

Фармакодинамика

Нейриспин - антипсихотическое средство; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Производное бензизоксазола, селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой аффинностью к серотониновых 5-НТ ₂ и дофаминовых D₂ рецепторов, связывается также с a₁ -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с Н ₁ -гистаминовых и a₂ адренорецепторами. Не имеет родства с холинорецепторами.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂ -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Будучи мощным D₂ антагонистом (что, считается, лежит в основе механизма улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), рисперидон подавляет симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. При этом он приводит менее выраженное угнетение двигательной активности и в значительно меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм рисперидона к серотонину и дофамина снижает выраженность экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Седативное действие рисперидона обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга противорвотное действие - блокадой дофаминовых D₂ -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Независимо от приема пищи рисперидон полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связывается с белками плазмы (альбумином и a₁ кислотные гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в центральную нервную систему, выделяется в грудное молоко; объем распределения составляет 1-2 л / кг. Метаболизируется в печени при участии фермента Р ₄₅₀ 2D6 частично гидроксилированием с образованием 9-гидрокси, который имеет аналогичную рисперидона фармакологическое действие (рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции), что связывается с белками плазмы на 77%, частично - путем N -дезалкилування. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси - в течение 4 - 5 дней концентрации в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Период полувыведения рисперидона - 3:00, 9-гидрокси - 20 - 24 часа. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой (35-45% - в виде рисперидона и 9-гидрокси, другая часть - в виде неактивных метаболитов), 14% - с калом.

Фармакокинетика в особых групп пациентов. У пациентов пожилого возраста и / или почечной недостаточностью после однократного приема препарата наблюдаются повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации у пациентов с нормальной функцией печени.

• Различные формы шизофрении (в том числе острый психоз, впервые возник, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения) и другие психотические состояния с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, расстройства мышления, агрессивность, подозрительность) и / или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи) симптоматикой.
• Уменьшение аффективной симптоматики (депрессия, страх, тревога) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией.
• Долговременная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении.
• Лечение нарушений поведения у пациентов с деменцией с симптомами агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), расстройств поведения (тревога, ажитация) или при преобладании психотических симптомов.
• Расстройства поведения в случаях, если агрессивная или асоциальное поведение является ведущим проявлением болезни.
• Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Повышенная чувствительность к рисперидона и другим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.

Назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Частота приема - 1 - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг в сутки.

Шизофрения. Взрослые и дети старше 15 лет. Начальная доза (в первый день) составляет 2 мг в сутки в 1 - 2 приема. На второй день дозу можно повысить до 4 мг в 2 приема. Далее дозу можно либо сохранить на уровне 4 мг в сутки или, при необходимости, откорректировать. Обычно (для большинства больных) оптимальной дозой является 4 - 8 мг в сутки. Некоторым пациентам необходимо более медленное повышение дозы при более низкой начальной и поддерживающей дозах.

При применении препарата в дозе более 10 мг в сутки повышение эффективности не наблюдается, однако риск развития экстрапирамидных симптомов.

Пожилые пациенты или пациенты с печеночной и / или почечной недостаточностью. Начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно повышать (в зависимости от состояния пациента) на 0,5 мг в сутки, но не чаще чем через день до достижения дозы 1 - 2 мг 2 раза в сутки. Как правило, больными пожилого возраста рисперидон хорошо переносится; у больных с печеночной и / или почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.

Нарушения поведения у пациентов с деменцией. Лечение следует начинать с начальной дозы 0,25 мг 2 раза в сутки (применяют препарат с возможностью такого дозирования). При необходимости эта доза может быть индивидуально повышенная добавлением не чаще чем через день по 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза может быть увеличена до 1 мг 2 раза в сутки.

После установления эффективной дозы пациент может быть переведен на однократный прием препарата.

Биполярное расстройство - дополнительная терапия. Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг или 3 мг в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением дозы 1 мг в сутки не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов доза 1 - 6 мг в сутки.

Симптомы: сонливость, проявление чрезмерного седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в единичных случаях - увеличение на ЭКГ интервала QT. При острой передозировке следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов.

Лечение : обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной потерял сознание), назначение активированного угля вместе со слабительным. Мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфического антидота нет. Применяют симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При наличии артериальной гипотензии и при сосудистом колапси- инфузионная терапия и / или симпатомиметические препараты. При развитии острых экстрапирамидных расстройств - назначение антихолинергических препаратов.

Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до устранения симптомов интоксикации.

Препарат, как правило, хорошо переносится. Следует отметить, что во многих случаях побочные эффекты вследствие приема препарата трудно отличить от симптомов основного заболевания. во время

приема рисперидона возможны такие побочные эффекты:

со стороны центральной нервной системы : часто - бессонница, тревожность, возбуждение, головокружение, головная боль редко - сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), очень редко - судорожные припадки, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и / или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, гиперволемия (обусловленная полидипсией или синдромом неадекватной секреции АДГ). Седативный эффект, как правило, преходящий, чаще отмечается у подростков, чем у взрослых. Частота и тяжесть экстрапирамидных симптомов слабо выражены и носят обратимый характер. Они исчезают после снижения дозы или (при необходимости) после назначения противопаркинсонических препаратов;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертензия, очень редко - инсульт (у пожилых больных с факторами риска);

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор редко - абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, рвота, дисфагия, повышение уровня печеночных ферментов

Со стороны кожи и соединительной ткани: редко - ксеродермия, гиперпигментация, фотосенсибилизация;

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение массы тела, периферические отеки очень редко - гипергликемия, обострение сахарного диабета. Возможно дозозависимое повышение уровня пролактина в плазме крови, в связи с чем возможны следующие проявления: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея

Со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм, нарушения эрекции, эякуляции, аноргазмия, дизурия, полиурия, недержание мочи

Со стороны системы кроветворения: очень редко - незначительное нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия

Со стороны органов чувств: редко - нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, ксерофтальмия;

Аллергические реакции: редко - ринит, ангионевротический отек, кожная сыпь,

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в суставах и мышцах.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности. Применение рисперидона в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Дети

Применение детям младше 15 лет подробно изучено. Не рекомендуется применять для лечения шизофрении у пациентов моложе 15 лет, для лечения биполярных расстройств - у пациентов моложе 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Нейриспин следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия. При совместном применении рисперидона с препаратами-антагонистами дофаминовых рецепторов может наблюдаться поздняя дискинезия (в виде непроизвольных ритмических движений, преимущественно языка и / или лица), что требует прекращения всех антипсихотических препаратов. Препарат снижает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

При одновременном применении с этанолом, лекарственными средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы возможно аддитивное угнетение ее функции. При применении рисперидона усиливается эффект гипотензивных препаратов центрального действия; гипотензивное действие гуанетидина снижается.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, b-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в крови, не влияя на концентрацию активной антипсихотической фракции. Одновременный прием флуоксетина может вызвать повышение концентрации рисперидона в плазме крови, однако вследствие индукции ферментов печени количество образовавшегося метаболита рисперидона уменьшается.

При совместном применении с карбамазепином и другими индукторами печеночных ферментов наблюдалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в крови, поэтому при одновременном назначении этих препаратов с Нейриспином может возникнуть необходимость в повышении дозы последнего. При прекращении приема таких препаратов дозу Нейриспина следует пересмотреть.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При необходимости дополнительного седативного эффекта одновременно с Нейриспином можно назначать производные бензодиазепина.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.