Мелатонин

В зависимости от производителя лекарство выпускается в виде:

1. Мелатонин таблетки, которые содержат 1 мг и 3 мг с нейтральным вкусом без раздражающих свойств для желудочно-кишечного тракта.
2. Желейных пастилок для приема внутрь с концентрацией 1 мг.
3. Мелатонин в капсулах 1 мг, 2 мг и 3 мг с витамином Е в составе.

Следует сказать, что действие мелатонина, независимо от дозировки, непродолжительно, однако наиболее физиологично.

Фармакодинамика

Инструкция сообщает, что Вита-мелатонин является синтетическим аналогом нейропептида шишковидного тела (эпифиза) мелатонина. Основной эффект препарата Вита-мелатонин заключается в торможении секреции гонадотропинов. В меньшей степени лекарственное средство тормозит секрецию других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Кроме того, под влиянием мелатонина в среднем мозге и гипоталамусе повышается содержание ГАМК и серотонина.

Указанные выше процессы приводят к нормализации циркадных ритмов, смене сна и бодрствования, ритмичности гонадотропных эффектов и половой функции, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают проявления стрессовых реакций. Лекарственное средство обладает антиоксидантными свойствами, что обуславливает его мембраностабилизирующее действие. Нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию.

Лекарственное средство улучшает только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на нормальную функцию эндотелия. Мелатонин снижает систолическое давление и частоту сердечных сокращений у пожилых больных в состоянии покоя, уменьшает повышение артериального давления при психоэмоциональной нагрузке. Лекарственное средство нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы преимущественно в ночной период, что содействует улучшению нарушенного суточного профиля артериального давления. Вита-мелатонин, стимулируя реакции клеточного иммунитета, оказывает на организм иммуномодулирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень. Биодоступность лекарственного средства составляет 30-50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 1 час. Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Средний период полувыведения мелатонина составляет 45 минут. Выводится из организма почками.

Мелатонин для сна применяется для профилактики и лечения при различных нарушениях в процессе засыпания или непосредственно ночного отдыха, включая: частые пробуждения, хождение во сне, утреннюю разбитость и плохое самочувствие. Он эффективен как при классической бессонице, так и при десинхронозах при резкой смене часовых поясов. Для повышения умственной и физической работоспособности, а также облегчения стрессовых реакций и депрессивных состояний, имеющих сезонный характер. Повышенное артериальное давление и гипертоническая болезнь (I-II стадии) у больных пожилого возраста (в составе комплексной терапии).

Препарат имеет ряд противопоказаний и рекомендаций по применению. Лекарственное средство нельзя применять:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам.
• Во время беременности и кормлении грудью.
• При печеночной недостаточности.
• При тяжелых нарушениях функции почек.
• Аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет.
• В возрасте до 18 лет, так как у детей не было опыта примения и не была доказана эффективность этого лекарственного средства на 2021 год.
• При работе, на которой нужно поддерживать высокую концентрацию внимания и быстроту реакций, например, водители.
• Мелатонин не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность и пожилым пациентам.

Мелатонин лучше других снотворных средств. В связи с тем, что он является полным синтетическим аналогом человеческого гормона сна, этот препарат не имеет таких побочных эффектов как:

1. Последействие: когда после пробуждения человек чувствует себя уставшим, сонным и не отдохнувшим. Напротив, после применения мелатонина, организм полон сил и энергии.
2. Изменение длительности периодов сна: мелатонин не влияет на продолжительность быстрой и медленной фаз, а лишь нормализует их чередование и делает сон глубоким.
3. Синдром отмены: возвращение симптомов бессонницы и ухудшение качества сна. Нормализованный ритм сохраняется и после прекращения применения препарата.

Для лечения Мелатонин для взрослых назначают внутрь взрослым от 3 мг до 6 мг (1-2 таблетки) в сутки. Таблетки мелатонин при бессоннице следует пить за 30 минут до сна каждый день, желательно в одно и то же время. Курс лечения продолжается до восстановления физиологического ритма «сон-бодрствование», но не более 1 месяца.

При применении с профилактической целью дозу лекарственного средства и длительность его применения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Обычно принимают по 1-2 таблетки в сутки за 30 минут до сна, желательно в одно и то же время, в течение 2 месяцев с недельным перерывом между курсами (курс применения - 1 месяц).

Для лечения хронических нарушений сна (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и/или гиперхолестеринемии) у пациентов пожилого возраста средство от бессонницы мелатонин назначают в минимальной эффективной дозе 1,5 мг (½ таблетки) один раз в сутки, таблетки принимают за 30 минут до сна. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 3 мг. Отменять лекарственного средство для сна мелатонин следует постепенно, уменьшая дозу в течение 1-2 недель.

По такой же схеме гормон мелатонин в таблетках принимают пациенты пожилого возраста при повышенном артериальном давлении и гипертонической болезни. Средство Мелатонин от бессонницы можно применять в течение 3-6 месяцев с интервалами по 1 неделе между месячными курсами лечения.

Почечная недостаточность. Отсутствуют исследования относительно влияния разной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина, поэтому снотворное мелатонин необходимо применять с осторожностью таким пациентам.

Купить Мелатонин в Украине можно в аптеках-партнерах сети или с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на Мелатонин в добавках или лекарство Мелатонин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

При применении препарата «Вита-мелатонин» следует избегать яркого освещения.

У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому применять комплекс для сна мелатонин этим больным необходимо с осторожностью.

С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Мелатонин вызывает сонливость. С осторожностью следует применять бад для сна мелатонин, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.

Не рекомендуется применять больным аутоиммунными заболеваниями.

Пациенты с такими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галатозы, не должны применять это лекарственное средство.

Одновременный прием алкоголя снижает эффективность мелатонина.

Описано несколько случаев передозировки мелатонина (одномоментный прием 24-30 мг мелатонина). При передозировке могут развиваться дезориентация, продолжительный сон, антероградная потеря памяти. Терапия симптоматическая.

В некоторых случаях при применении лекарственного средства могут наблюдаться побочные реакции.

• Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения.
• Со стороны психики: раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, изменение настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, раннее утреннее пробуждение, усиление либидо, депрессия.
• Со стороны ЦНС: мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, парестезия.
• Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, затуманенность зрения, усиленное слезотечение.
• Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, сухость во рту, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости, рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастроэзофагеальный рефлюкс.
• Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.
• Со стороны гепатобилиарной системы: гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонение от нормы данных лабораторных тестов.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ночная потливость, дерматит, экзема, эритема, зудящая сыпь; зуд, сухость кожи, псориаз, повреждение ногтей.
• Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боль в конечностях, мышечные спазмы, боли в шее, артрит.
• Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, протеинурия, менопаузальные симптомы, полиурия, гематурия, никтурия, приапизм, простатит.
• Общие нарушения: астения, боль в грудной клетке, утомляемость, жажда.
• Другие нарушения: увеличение массы тела, изменение уровня электролитов.

• Препараты, блокирующие β-адренорецепторы, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
• Вита-мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и другие), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
• Мелатонин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. Получены четкие доказательства фармакодинамического взаимодействия мелатонина и золпидема через один час после совместного применения. Одновременное применение приводит к более сильному нарушению внимания, памяти и координации, по сравнению с применением одного золпидема.
• В соответствии с существующими наблюдениями, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови препаратов, которые вводятся параллельно.
• Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и CYP2C19 цитохрома P450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.
• CYP1A2-ингибиторы, такие как хинолоны, могут содействовать усилению действия мелатонина. CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут содействовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.

Купить Мелатонин в интернете можно на сайте МИС Аптека 9-1-1. Актуальная стоимость Мелатонина указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

1. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
2. Справочник лекарственных средств «VIDAL».
3. Фармакология: учебник / под ред. Р. Н. Аляутдина. - 5-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2016. - 228 с.