МЕДЕКСОЛ

Состав

Действующее вещество: dexamethasone;

1 мл суспензии содержит дексаметазон 1 мг;

Другие составляющие: полисорбат 80; гипромелоза; динатрия фосфат, додекагидрат; лимонная кислота, моногидрат; бензалкония хлорид; натрия хлорид; динатрия эдетата; вода очищена.

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета, возможно наличие быстро переходящего в состояние суспензии осадка при взбалтывании.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые в офтальмологии. Кортикостероиды. Дексаметазон. Код ATX S01В A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эффективность кортикостероидов для лечения воспалительных проявлений со стороны глаза хорошо известна. Кортикостероиды оказывают противовоспалительное действие путем угнетения адгезии молекул к клеткам эндотелия сосудов, циклооксигеназы I или II и выделения цитокинов. В результате этого уменьшается формирование медиаторов воспаления и угнетается адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, предотвращая таким образом их проникновение в воспаленные ткани глаза. Дексаметазон оказывает выраженное противовоспалительное действие с уменьшенными минералокортикоидными эффектами по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из наиболее сильнодействующих противовоспалительных средств.

Данные по системной токсичности активного вещества хорошо изучены. Системное проявление дексаметазона может быть связано с эффектами, имеющими отношение к глюкокортикостероидному дисбалансу. Исследование токсичности повторных доз глазных капель дексаметазона у кроликов выявило системные эффекты, связанные с кортикостероидами, но даже в дозах, существенно превышающих дозу у человека, это проявление имеет незначительное клиническое значение. При применении дексаметазона в рекомендуемых дозах возникновение этих эффектов маловероятно.

Фармакокинетика

Офтальмологическая биодоступность дексаметазона после местного применения в глаза исследовалась у пациентов, которым была проведена операция по удалению катаракты. Максимальный уровень дексаметазона во внутриглазной жидкости приблизительно 30 нг/мл достигался в течение 2 часов. Далее происходило понижение концентрации с периодом полувыведения 3 часа.

Дексаметазон выводится из организма путём метаболизма. Приблизительно 60% дозы выделяется с мочой в виде 6-β-гидроксидексаметазона. Неизмененный дексаметазон в моче не был обнаружен. Период полувыведения из плазмы крови относительно короткий – 3–4 часа. Дексаметазон примерно на 77–84% связывается с альбумином плазмы крови. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/ч/кг, объем распределения колеблется от 0,576 до 1,15 л/кг. Биодоступность дексаметазона при пероральном применении составляет около 70%.

Показания

Лечение чувствительных к стероидам неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза, включая реакции воспаления в послеоперационном периоде.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.

· Острый эпителиальный кератит, вызванный вирусом Herpes simplex (дендритный кератит).

· Коровья и ветряная оспа и другие вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы (кроме кератита, вызванного Herpes zoster ).

· грибковые заболевания структур глаза.

· Нелеченые паразитарные инфекции глаза.

· Микобактериальные инфекции глаза.

· острые нелеченые гнойные бактериальные инфекции глаза.

· инфекции или травмы ограниченной поверхностным эпителием роговицы.

· применение после неосложненного удаления постороннего предмета из роговицы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились.

Одновременное применение местных стероидов и местных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.

При одновременном применении местных стероидов и местных блокаторов бета сообщалось об отложении кальция фосфата в роговице.

У пациентов, получавших ритонавир или другие сильные ингибиторы CYP3A4, концентрация дексаметазона в плазме крови может повыситься (см. раздел «Особенности применения»). Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобисцитат) могут снижать клиренс дексаметазона, что приводит к усилению эффектов и угнетению функции надпочечников/синдрома Кушинга. Следует избегать таких взаимодействий, если преимущество не превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов, связанных с применением кортикостероидов. В этом случае следует следить за состоянием пациентов развития системных эффектов кортикостероидов.

Применение лекарственного средства может привести к дополнительному повышению внутриглазного давления при его одновременном применении с глазными каплями, расширяющими зрачок (атропин или другие антихолинергические средства), которые также могут вызвать повышение внутриглазного давления.

Особенности применения

Лекарственное средство предназначено только для офтальмологического применения.

Лекарственное средство следует применять под контролем. Не следует начинать и возобновлять лечение без флуоресцентного теста и микроскопии с использованием щелевой лампы.

Лекарственное средство не эффективно для лечения кератоконъюнктивита Шегрена.

Чрезмерное и/или длительное применение кортикостероидов для местного офтальмологического применения повышает риск осложнений со стороны глаз и системных эффектов. В случае отсутствия улучшения в течение соответствующего срока лечения следует ввести альтернативные методы лечения для предотвращения рисков.

Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического применения может привести к глазной гипертензии и/или глаукоме с повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза. У пациентов, которым терапию кортикостероидами применяют в глаза в течение длительного времени (10 суток и более), необходимо регулярно и многократно контролировать внутриглазное давление. Особенно это важно для детей, поскольку риск возникновения повышенного внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами, может быть больше у детей и появиться раньше, чем у взрослых. Лекарственное средство не предназначено для применения детям. Риск повышения внутриглазного давления увеличивается у пациентов с глаукомой в личном или семейном анамнезе. Пациентам с глаукомой следует проводить мониторинг внутриглазного давления еженедельно.

Риск повышения внутриглазного давления и/или риск образования катаракты увеличивается у подверженных этому пациентов (например, у больных сахарным диабетом).

При применении системных или местных препаратов кортикостероидов могут случаться случаи расстройств зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как затуманивание зрения или другие расстройства зрения, ему следует обратиться к врачу-офтальмологу для установления возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), случаи которой случались. после применения системных или местных препаратов кортикостероидов.

Синдром Кушинга и/или адренокортикальная супрессия, обусловленные системной абсорбцией офтальмологических препаратов дексаметазона, могут наблюдаться после интенсивной или длительной непрерывной терапии пациентов со склонностью к таким расстройствам, включая детей и пациентов, принимающих ингибиторы CYP3A4 (в том числе У таких пациентов лечение следует отменять постепенно.

Кортикостероиды могут уменьшать резистентность к бактериальной, вирусной, грибковой или паразитарной инфекции, повышая риск заражения и маскировать клинические признаки инфекции. При развитии сопутствующей бактериальной инфекции следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

При устойчивом образовании язв роговицы следует учитывать возможность грибковой инфекции. При возникновении грибковой инфекции терапию кортикостероидами следует прекратить.

У пациентов при системной или местной терапии кортикостероидами, применявшимися для лечения других заболеваний, возникал глазной Herpes simplex . Применение кортикостероидов при лечении Herpes simplex , за исключением эпителиального кератита, вызванного Herpes simplex , при котором противопоказаны кортикостероиды, следует осуществлять с особой осторожностью. Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью и только в сочетании с антивирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного Herpes simplex . Следует периодически производить микроскопию с применением щелевой лампы.

Кортикостероиды для местного офтальмологического применения могут замедлять заживление ран роговицы. Также известно, что НПВС для местного применения замедляют или задерживают заживление ран. Одновременное лечение НПВС для местного применения и стероидов для местного применения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

При наличии заболеваний, приводящих к утончению роговицы или склеры, местное применение кортикостероидов может повлечь за собой возникновение перфораций.

Это лекарственное средство содержит фосфат динатрия, додекагидрат. Сообщалось о кальцификации роговицы у пациентов, лечащихся фосфатосодержащими офтальмологическими препаратами. При первых признаках кальцификации роговицы следует прекратить применение лекарственного средства и начать лечение препаратом, не содержащим фосфатов.

Применение лекарственного средства не следует прекращать преждевременно, поскольку внезапное прекращение местного лечения высокими дозами стероидов может привести к обострению воспаления глаза.

Не рекомендуется носить контактные линзы при лечении воспалений глаза.

Лекарственное средство содержит хлорид бензалкония, который может поглощаться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их. Необходимо снимать контактные линзы перед закапыванием глазных капель и подождать 15 минут после инстилляции, прежде чем применять контактные линзы. Бензалкония хлорид также может вызвать раздражение глаза, особенно в случае «синдрома сухого глаза» или повреждений роговицы.

Для уменьшения системной абсорбции лекарственного средства после закапывания глазных капель рекомендуется закрытие век в течение 2 минут или нажатие на участок слезного мешка в течение 2 минут.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Длительное или повторное применение кортикостероидов в период беременности ассоциируется с увеличенным риском задержки внутриутробного развития. Репродуктивная токсичность при системном и местном применении дексаметазона была продемонстрирована во время исследований на животных.

Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности. Младенцы, матери которых получали большие дозы кортикостероидов во время беременности, должны быть тщательно обследованы по снижению функции надпочечников.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко. Данные о попадании дексаметазона в грудное молоко отсутствуют. Маловероятно, что после местного применения дексаметазон будет проявляться в грудном молоке и вызывать клинические эффекты у младенца. Однако нельзя исключать риск для ребенка, кормящего грудью. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от применения лекарственного средства с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность

Исследования по оценке влияния дексаметазона на фертильность человека или животных не проводились. Клинические данные для оценки влияния дексаметазона на мужскую или женскую фертильность ограничены. У крыс, сенсибилизированных к хорионическому гонадотропину, не было отмечено побочных эффектов дексаметазона на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Лекарственное средство не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и в случае применения других офтальмологических средств, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено только для офтальмологического применения.

Дозировка

Взрослые (включая пожилых людей)

При тяжелом или остром воспалении следует закапывать 1–2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 30–60 минут (начальная терапия).

В случае положительного эффекта дозу следует снизить до 1–2 капель лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 2–4 часа.

В дальнейшем дозу можно снизить до 1 капли лекарственного средства 3-4 раза в сутки, если этой дозы достаточно, чтобы контролировать воспаление.

Если желаемый результат не достигается в течение 3–4 дней, может быть назначена дополнительная системная или субконъюнктивальная терапия.

При хронических воспалениях доза составляет 1 или 2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок поражения глаз каждые 3–6 часов или чаще, если это необходимо.

При аллергии или незначительном воспалении доза составляет 1–2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 3–4 часа до достижения желаемого эффекта.

Не следует прекращать терапию преждевременно (см. раздел «Особенности применения»).

Рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у таких пациентов не установлены. Однако из-за низкой системной абсорбции дексаметазона после местного применения этого лекарственного средства в коррекции дозы нет необходимости.

Способ применения и дозы

1. Вымыть руки перед закапыванием.

2. Хорошо встряхнуть флакон.

3. Для удобства сесть перед зеркалом.

4. Открутить колпачок. Следует соблюдать осторожность и ничего не касаться капельницей. Это может привести к загрязнению содержимого флакона.

5. Держать флакон между указательным и большим пальцами одной руки вверх дном.

6. Отклонить голову назад.

7. Оттянуть пальцем другой руки нижнее веко.

8. Поднять кончик флакона к глазу, не касаясь его, и легонько нажать на дно флакона указательным пальцем, чтобы 1–2 капли попали в промежуток между глазом и веком.

9. Закрыть глаза и осторожно нажать пальцем на внутренний угол глаза у носа в течение 2 минут. Это ограничивает количество попадающего в кровь лекарственного средства.

10. В случае необходимости следует повторить такую же процедуру для другого глаза. Сразу же после закапывания плотно закрутить колпачок на флаконе.

Если закапана большая доза препарата, чем нужно, необходимо промыть глаз теплой водой и не закапывать больше до момента следующей дозы.

Если доза препарата пропущена, следует закапать разовую дозу, как только об этом упомянули. Но если пришло время для следующей дозы, то следует пропустить ту, о которой забыли, и вернуться в обычный режим. Не следует применять двойную дозу.

Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, не следует касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. При хранении флакон нужно держать плотно закрытым.

После закапывания глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия или осторожное закрытие век. Это снижает системную абсорбцию препарата, введенного в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных реакций.

При применении более одного местного офтальмологического средства интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям (до 18 лет) не установлены.

Передозировка

Ввиду характеристик лекарственного средства, не ожидается какого-либо токсического эффекта как при его острой местной передозировке, так и при случайном проглатывании содержимого флакона.

При местной передозировке лекарственного средства следует промыть глаз (глаза) теплой водой. При случайном проглатывании показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Частым побочным эффектом, который наблюдался на протяжении клинических исследований, было чувство дискомфорта в глазах.

Побочные эффекты были классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные по побочным эффектам были получены во время клинических исследований и на протяжении постмаркетингового периода применения дексаметазона, глазные капли и/или глазная мазь.

Инфекции и инвазии:

Редко – глазные инфекции (обострение существующих или развитие вторичных).

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна – реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы:

Частота неизвестна – синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы:

Нечасто – дисгевзия; частота неизвестна – головокружение, головные боли.

Со стороны органов зрения:

Часто – чувство дискомфорта в глазах; нечасто – кератит, конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит, окрас роговицы, фотофобия, затуманивание зрения (см. раздел «Особенности применения»), зуд глаз, ощущение постороннего тела в глазах, повышенное слезотечение, необычное чувство в глазах, образование краях век, раздражение глаз, гиперемия глаз; редко – субкапсулярная катаракта, глаукома, сужение полей зрения; очень редко – кальцификация роговицы; частота неизвестна – язвенный кератит, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, эрозия роговицы, птоз век, боли в глазах, мидриаз.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурами:

Очень редко – перфорация роговицы.

Описание неких побочных реакций.

Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического применения может привести к глазной гипертензии и/или глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза (см. раздел «Особенности применения»).

Поскольку лекарственное средство содержит кортикостероид, то при наличии заболеваний, приводящих к утончению роговицы или склеры, повышается риск перфорации, особенно после длительного применения (см. раздел «Особенности применения»).

Кортикостероиды могут уменьшать резистентность к инфекциям и повышать риск заражения инфекцией (см. «Особенности применения»).

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, некоторыми пациентами, у которых была значительно повреждена роговица.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.

Упаковка

Суспензия по 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице. По одному флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

К. А. Ромфарм Компани С. Р. Л./

SC Rompharm Company SRL

Адрес

Г. Отопень, ул. Эроилор № 1А, 075100, округ Илфов, Румыния/

Otopeni city, Eroilor str. №1A, 075100, jud. Ильфов, Румыния.

Заявитель

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Украина.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины