Риалтрис

Действующее вещество: мометазона фуроат;

1 доза содержит мометазона фуроата моногидрата эквивалентно мометазону фуроата 50 мкг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза; глицерин; лимонная кислота, моногидрат; натрия цитрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода для инъекций.

Спрей назальный, дозированный; суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Капли в нос Риалтрис в Украине не продаются.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения с выраженным противовоспалительным действием. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая дипропионат беклометазона, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон по подавлению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 ⁺ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионат и бетаметазон относительно угнетения продуцирования IL-5.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона фуроата при применении в виде назального спрея составляет с мочой.

Печеночная и почечная недостаточность

На основании данных, полученных при применении отдельных компонентов, пациентам с печеночной недостаточной коррекция дозы препарата Риалтрис не требуется.

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику мометазона фуроата подробно не исследовалось.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы.

Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе у пациентов пожилого возраста) и детей от 12 лет.

Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет.

Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов старше 18 лет.

Купить спрей Риалтрис можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

• Повышенная чувствительность к олопатадина гидрохлорида, мометазона фуроат или другим компонентам лекарственного средства.
• Наличие нелеченной локализованной инфекции слизистой оболочки носовой полости.
• Через тормозящее влияние кортикостероидов на заживление ран пациенты, которые недавно перенесли язвы носовой перегородки, хирургическое вмешательство на носу или травму носа, не должны применять препарат Риалтрис до полного выздоровления.

Специальных исследований лекарственного взаимодействия комбинации фиксированных доз олопатадина гидрохлорида и мометазона фуроата в форме назального спрея не проводилось. Ожидается, что любые лекарственные взаимодействия этой комбинации будут аналогичными таковым отдельных компонентов, поскольку в фармакокинетике взаимодействия олопатадина и мометазона фуроата, применяемых в виде комбинации, не наблюдается.

Олопатадина: лекарственное взаимодействие с ингибиторами печеночных ферментов не предвидится, поскольку олопатадин преимущественно выводится почками. Олопатадин не угнетает in vitro метаболизм специфических субстратов для CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Учитывая это, лекарственного взаимодействия, что приводит к угнетению системы цитохрома Р450, не ожидается. Из-за умеренного связывания олопатадина с белками плазмы крови (55%) межлекарственного взаимодействий в результате вытеснения из белков плазмы также не ожидается.

Мометазона фуроат: исследования показали, что мометазона фуроат во всех исследуемых видах в первую очередь и в большей степени метаболизируется в печени до нескольких метаболитов. Исследования in vitro подтвердили основную роль цитохрома Р450 (CYP) 3А4 в метаболизме этого соединения. Одновременное применение с кетоконазолом, мощным ингибитором CYP3A4, может увеличивать концентрацию мометазона фуроат в плазме крови.

Со стороны нервной системы: дисгевзия - часто; головокружение, вялость, сонливость, тревожность, бессонница - редко.

Инфекции и инвазии: фарингит, инфекции дыхательных путей - редко.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: кашель, сухость в носу, дискомфорт в носу, раздражение горла, свистящее дыхание - редко.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, дискомфорт в животе, рвота - редко.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, контактный дерматит - часто.

После интраназального применения кортикостероидов в отдельных случаях могут наблюдаться побочные эффекты, а именно:

• со стороны иммунной системы: аллергические реакции немедленного типа (например бронхоспазм, одышка), анафилактические реакции, ангионевротический отек
• со стороны органов зрения: глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению лечения препаратом.

В отдельных случаях наблюдалось развитие локализованной грибковой инфекции носа и глотки (Candida albicans) при использовании препарата. В случае возникновения грибковой инфекции применения препарата Риалтрис следует прекратить.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Поскольку репродуктивные исследования на животных не всегда предусматривают реакцию человека, в период беременности препарат Риалтрис следует применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку большинство препаратов выделяется в грудное молоко, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Риалтрис кормящим грудью и применять препарат только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Дети

Нет достаточного клинического опыта применения препарата у детей в возрасте до 12 лет, поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения Риалтрис пациентов следует предупредить о необходимости воздерживаться от работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости реакций, например, эксплуатация механизмов или управления автотранспортом.

Препарат предназначен только для интраназального применения.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза) мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной:

4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Применение назального спрея

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон. После этого снять защитный колпачок. Перед первым использованием флакона необходимо произвести его калибровку. Калибровка осуществляется путем приблизительно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс примерно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовали в течение 14 дней или дольше, перед последующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем нажатия 2, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Дети.

При проведении плацебоконтролированных клинических исследований у детей, которым назальный спрей мометазона фуроата применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей и подростков (возраст до 18 лет), симптомов риносинусита – у детей до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей до 2 лет.

Стоимость на спрей Риалтрис указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Вследствие того, что системная биодоступность препарата составляет менее 1% (в соответствии с результатами чувствительного метода количественного определения нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения состояния пациента с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе.

Ингаляционное или пероральное введение высоких доз кортикостероидов в течение длительного времени может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Не хранить в холодильнике. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 или 120 доз в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону с дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком, в картонной коробке.