Гликлазид

Состав

• действующее вещество: gliclazide;
• 1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит гликлазида 60 мг или 80 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 80 мг № 10, № 10x3, № 30 в блистере в коробке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины второго поколения. Обладает выраженными гипогликемическими, гемоваскулярными и антиоксидантными свойствами.

Гипогликемический эффект развивается постепенно; при приеме препарата сокращается промежуток времени между приемом пищи и началом секреции инсулина. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения.

Воздействие на инсулиносекрецию. У пациентов с диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.

Гемоваскулярные и антиоксидантные свойства гликлазида обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом. Кроме того, при диабетической нефропатии гликлазид способствует снижению протеинурии и нормализации артериального давления. У пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует снижению массы тела.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность - около 90%. C_max в крови достигается через 11-14 часов. Связывание с белками плазмы составляет 94,2%. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксилирования, глюкуронирования с образованием 8 неактивных метаболитов. T_½ составляет 20 часов, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выводится в виде метаболитов в основном почками.

Гликлазид для чего назначается? Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых, при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, производных сульфонилмочевины или сульфаниламидам. Сахарный диабет I типа (инсулинозависимым), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная / почечная недостаточность. Лечение миконазолом. Гликлазид для похудения не применяется, поскольку он не относится к лекарственным средствам для снижения массы тела.

Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение:

• миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии вплоть до комы.

Не рекомендуется одновременное применение:

• фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение). Желательно применить другое противовоспалительное средство или предупредить пациента и обратить внимание на необходимость и важность самоконтроля;
• этанол повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности:

• при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта: β-блокаторы, ингибиторы АПФ, флуконазол, антагонисты Н 2 рецепторов, сульфонамиды, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО, другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды).

Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.

Не рекомендуется одновременное применение:

• даназол оказывает диабетогенное действие. Если нельзя избежать этого активного вещества, пациенту следует предупредить о необходимости и важности самостоятельного контроля уровня глюкозы в моче и в крови. Может потребоваться корректировка дозы антидиабетического средства во время и после лечения даназолом.

Комбинации, требующие осторожности:

• хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (> 100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (в результате уменьшения высвобождения инсулина). Пациента следует предупредить о необходимости и важности контроля уровня глюкозы в крови. Может потребоваться корректировка дозы антидиабетического активного вещества во время и после лечения нейролептиком;
• глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам). Пациента следует предупредить о необходимости и важности контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может потребоваться корректировка дозы антидиабетического средства во время и после лечения глюкокортикоидами.

Лекарственные средства, которые могут вызвать дисгликемию.

Комбинации, требующие осторожности:

• фторхинолоны. При одновременном применении гликлазида и лекарственного средства из группы фторхинолонов следует предупредить пациента о риске развития дисгликемии и подчеркнуть важность контроля уровня глюкозы в крови.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• антикоагулянты (например, варфарин и т.п.). При одновременном применении с антикоагулянтами препараты сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Препарат следует принимать на фоне диетотерапии. Во время лечения гликлазидом нельзя употреблять алкоголь из-за риска возникновения выраженной гипогликемии. Риск развития гипогликемии усиливается также при нерегулярном приеме пищи.

Дисгликемия. Отклонения в уровне глюкозы крови, включая гипогликемию и гипергликемию, наблюдались у пациентов с диабетом, получавших одновременное лечение фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы крови у всех пациентов, получающих гликлазид одновременно с фторхинолонами.

При применении больным с нарушением печеночной и почечной функции необходимо соблюдать осторожность. Лечение следует начинать с небольших доз и следить за состоянием больного.

Лабораторные показатели. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в венозной плазме крови натощак). Может также быть полезен самостоятельный контроль пациентов уровня сахара в крови.

Вспомогательные вещества. Это лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид-Тева MR 30 мг содержит 54 мг лактозы (в виде моногидрата), а Гликлазид-Тева MR 60 мг – 108 мг лактозы (в виде моногидрата). Пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Нет опыта применения гликлазида при беременности женщинам. При планировании или при установленной беременности необходимо перевести женщину с оральных противодиабетических препаратов на инсулин.

Кормления грудью. Нет данных о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Таблетки от сахарного диабета гликлазид противопоказаны во время кормления грудью из-за возможного риска возникновения неонатальной гипогликемии.

Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс не было установлено.

Дети

Препарат не применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов следует проинформировать о симптомах гипогликемии, научить их распознавать и в случае их возникновения - о необходимости быть осторожными во время управления автомобилем и работы с механизмами, особенно в начале лечения.

Для перорального применения. Таблетки от диабета гликлазид назначаются только взрослым.

Гликлазид как принимать? Как и все сахароснижающие средства, препарат требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.

Для пациентов, у которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой, в случае временного нарушения контроля за уровнем глюкозы препарат можно назначать на короткий срок.

Пациенты в возрасте до 65 лет.

Начальная доза. Рекомендованная начальная доза - 1 таблетка в день за 0,5–1 ч. до еды.

Повышение дозы. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно повысить на 1 таблетку. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней.

Поддерживающая терапия. Доза может варьировать от 1 до 3 таблеток в день. Стандартная доза - 2 таблетки препарата в сутки в два приема.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки препарата в два приема.

Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на лекарственное средство Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг (60 мг). 1 таблетка, содержащая гликлазида 80 мг, соответствует 1 таблетке препарата Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг (60 мг). Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на препарат Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг (60 мг).

При переводе с сахароснижающих препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный период полувыведения, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Пациенты пожилого возраста, старше 65 лет.

Лечение препаратом начинают с дозы 40 мг (применяют препараты с соответствующим содержанием гликлазида) один раз в день. При необходимости усиления контроля за уровнем глюкозы эту дозу можно постепенно повышать. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней после предыдущего при условии тщательного контроля за уровнем сахара в крови.

Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Пациенты группы риска возникновения гипогликемии.

Факторы риска возникновения гипогликемии:

• недостаточное или плохое питание;
• тяжелые или недостаточно компенсированные нарушения со стороны эндокринной системы (гипотиреоидизм, гипопитуитаризм и адренокортикотропная недостаточность);
• отмена длительной терапии кортикостероидами и/или терапии высокими дозами кортикостероидов;
• тяжелые заболевания сосудов (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов).

Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут.

Купить таблетки Гликлазид 60 мг можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на лекарство Гликлазид указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

При передозировке таблетки от сахара гликлазид могут вызвать гипогликемию, симптомы которой обычно исчезают после приема углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов, коррекцией дозы и / или диеты. Тщательный надзор за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности, поскольку опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если сначала меры помощи были эффективными.

Тяжелая / долговременная гипогликемия с развитием комы, судом или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией, даже если состояние пациента временно контролируется благодаря приему сахара.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.

Диализ неэффективен, поскольку гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы.

Гипогликемия. Прием препарата может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно, если прием пищи был пропущен. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, ощущение бессилия, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, смущение, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парез , нарушение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость, спутанность и потеря сознания, может привести к коме и летальному исходу. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции: повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Соблюдение рекомендации по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются нижеприведенные побочные эффекты.

Со стороны кожи: высыпания (макулопапулезные, буллезная), зуд, крапивница, эритема.

Со стороны крови и лимфатической системы (возникают редко) анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечения следует прекратить.

Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.

Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергических васкулитов, холестаза.

При необходимости врач может рассмотреть аналоги с похожим гипогликемическим действием. Гликлазид аналоги назначаются индивидуально с учётом возраста пациента, стадии сахарного диабета 2 типа и сопутствующих метаболических нарушений.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Гликлазид инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.