Арипразол

Состав

действующее вещество: арипипразол;

1 таблетка содержит арипипразола 10 мг или 15 мг (в пересчете на 100% сухое вещество арипипразол);

вспомогательные вещества: гипромеллоза; натрия кроскармеллоза; лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в блистере. По 1, 3 или 6 блистеров в картонной пачке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 10 мг таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с насечкой;
• таблетки по 15 мг таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью.

Купить Арипразол 10 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Психолептические средства. Другие антипсихотические средства. Код АТХ N05A X12.

Арипразол — это атипичный антипсихотик, который применяется для лечения шизофрении и биполярного расстройства I типа у взрослых. Данное лекарство может использоваться как для купирования умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов, так и для профилактики их повторного возникновения у пациентов, ранее положительно реагировавших на терапию арипипразолом.

Препарат отличается положительным профилем переносимости и может быть безопасным при соблюдении рекомендаций врача и учета индивидуальных особенностей пациента. Несмотря на это, как и у любого лекарственного средства, возможен недостаток эффективности при неправильном использовании или нарушении схемы лечения.

Длительность терапии подбирается врачом индивидуально, в зависимости от выраженности симптоматики и общего состояния пациента. Благодаря своему механизму действия, Арипразол помогает стабилизировать настроение, снизить проявления психоза и улучшить общее качество жизни. Актуальная стоимость на Арипразол таблетки указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Арипразол инструкция, а также  «Арипразол для чего» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Механизм действия.

Терапевтическое действие арипипразола в лечении шизофрении и биполярного расстройства типа I обусловлена сочетанием частичного агонизму рецепторами дофамина D2 и серотонина 5-HT1а, а также антагонизма в отношении рецепторов серотонина 5-HT2a. Известно, что арипипразол проявлял антагонистические свойства на животных моделях дофаминергической гиперактивности и агонистические свойства на животных моделях дофаминергической гипоактивности. Арипипразол имеет высокую аффинность связывания in vitro относительно рецепторов дофамина D2 и D3, рецепторов серотонина 5-HT1а и 5-HT2а, а также умеренную аффинность в отношении рецепторов дофамина D4, серотонина 5-HT2c и 5-HT7, адренорецепторов альфа-1 и рецепторов гистамина H1. Арипипразол также умеренную аффинность в отношении серотониновых рецепторов и не имеет заметной аффинности относительно мускариновых рецепторов. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме подтипов дофамина и серотонина, может объяснять некоторые другие клинические эффекты арипипразола.

Клиническая эффективность и безопасность

В трех краткосрочных (от 4 до 6 недель) плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1228 взрослых пациентов с шизофренией с положительными и отрицательными симптомами, на фоне приема арипипразола отмечалось статистически значимое улучшение психиатрических симптомов по сравнению с плаце.

Арипипразол является эффективным в поддержании клинического улучшения при продолжении терапии у взрослых пациентов, показавших первоначальный ответ на лечение.

Фармакокинетика

Всасывания.

Арипипразол хорошо всасывается, причем его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч после введения. Арипипразол подвергается минимальному пресистемного метаболизма. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 87%. Употребление пищи с высоким содержанием жиров не влияет на фармакокинетику арипипразола.

Распределение.

Арипипразол широко распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 4,9 л / кг, что указывает на большой экстраваскулярный распределение. При введении в терапевтических дозах арипипразол и дегидроарипипразола более чем на 99% связываются с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Метаболизм. Арипипразол в значительной степени метаболизируется в печени, в основном путем дегидрогенизации, гидроксилирования и N-деалкилирования. Согласно данным исследований in vitro ферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрогенизации и гидроксилирования арипипразола, а N-деалкилирования катализируется CYP3A4. Арипипразол является основным веществом лекарственного средства, находящегося в системном кровотоке. В равновесном состоянии дегидроарипипразола - его активный метаболит - составляет около 40% величины AUC арипипразола в плазме.

Вывод. Период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и примерно 146 часов у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6.

Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, в основном он представлен печеночным клиренсом. После однократного приема внутрь ¹⁴ C-меченого арипипразола примерно 27% выводилось с мочой и приблизительно 60% - с калом. Менее 1% арипипразола в неизмененном виде выводилось с мочой, примерно 18% неизмененного арипипразола - с калом.

Нарушение функции почек
Было обнаружено, что фармакокинетические характеристики арипипразола и дегидроарипипразола одинаковы как у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек, так и у молодых здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
В исследовании однократной дозы у пациентов с разной степенью цирроза печени (классы А, В и С по шкале Чайлда-Пью) не выявлено значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола, однако в исследовании принимали участие. С, что недостаточно для выводов метаболической способности.

Препарат Арипразол показан для лечения шизофрении у взрослых.

Арипразол показан также для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа, а также для предотвращения новых маниакальным эпизодам у взрослых, ранее перенесших маниакальные эпизоды, и которые отвечали на лечение арипипразола.

Гиперчувствительность к арипипразола или к любому другому компоненту препарата.

Взрослые.

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза Арипразол составляет 10 или 15 мг / сут, а поддерживающая доза - 15 мг / сут. Эту дозу принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Арипразол эффективен в диапазоне доз от 10 до 30 мг / сут. Повышение эффективности при приеме доз, превышающих суточную дозу 15 мг, продемонстрировано не было, хотя отдельным пациентам может быть полезна повышенная доза.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза Арипразол составляет 15 мг. Эту дозу принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат можно назначать в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения. Для некоторых пациентов может быть эффективным повышение дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Предотвращения новых маниакальным эпизодам при биполярном расстройстве I типа: для предотвращения рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, принимавших арипипразол монотерапии или в составе комбинированного лечения, следует продолжать прием препарата в той же дозе. Исходя из клинического состояния пациента, возможна коррекция суточной дозы, в том числе ее снижение.

Признаки и симптомы

У пациентов описаны случаи умышленного или случайного острой передозировки арипипразола, дозами до 1260 мг без дальнейшего летальному исходу. Потенциально важными с медицинской точки зрения признаками и симптомами, которые наблюдались, были летаргия, повышенное кровяное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме этого были получены данные о случайной передозировке исключительно арипипразола (в дозе до 195 мг) у детей не имевшее летальному исходу. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение

Лечение передозировки должно включать поддерживающую терапию, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, а также контроль симптомов. Следует принимать во внимание возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Поэтому необходимо немедленно начать контроль состояния сердечно-сосудистой системы, должен включать постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.

После подтвержденного или вероятного передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение и контроль за состоянием пациента к его восстановлению.

Активированный уголь (50 г), применявшееся через 1:00 после приема арипипразола, снижало показатель C_max арипипразола примерно на 41%, а показатель AUC - примерно на 51%, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.

Хотя информация о влиянии гемодиализа для лечения передозировки арипипразола отсутствует, маловероятно, чтобы гемодиализ мог быть полезным в лечении передозировки, поскольку арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы.

Наиболее частыми нежелательными реакциями были акатизия и тошнота.

Частота, указанная ниже, определенная по таким условным параметрам: частые (≥ 1/100 - <1/10) и редкие (≥ 1/1 000 - <1/100) реакции:

• Со стороны психики: часто - возбуждение, бессонница, беспокойство, нечасто - депрессия, гиперсексуальность;
• Со стороны нервной системы: часто - экстрапирамидные нарушения, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седативный эффект, головная боль;
• Со стороны органов зрения: часто - размытость виду, нечасто - диплопия;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия;
• Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, запор, чрезмерное слюноотделение; - общие расстройства: часто - усталость.

Частота нижеследующих реакций считается неизвестной (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных):

• Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия;
• Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (например анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек языка, отек лица, зуд, крапивница);
• Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома;
• Со стороны обмена веществ: увеличение или снижение массы тела, анорексия, гипонатриемия;
• Со стороны психики: возбуждение, нервозность, патологическая страсть к азартным играм, агрессивность, попытки суицида, суицидальные мышление и завершено самоубийство;
• Со стороны нервной системы: нарушение речи, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), большой судорожный припадок, серотониновый синдром;
• Со стороны сердца: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердечной деятельности, пируэт желудочковая тахикардия, брадикардия;
• Со стороны сосудов: обмороки, гипертензия, венозная тромбоэмболия (включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен);
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ротоглоточный спазм, ларингоспазм, аспирационная пневмония;
• Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, дисфагия, дискомфорт в области желудочно-кишечного тракта, диарея;
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение уровня щелочной фосфатазы;
• Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, повышенная потливость, - Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей рабдомиолиз, миалгия, ригидность мышц, беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены препарата у новорожденных;
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочеиспускания;
• Со стороны половых органов и молочной железы приапизм, осложнения общего характера и реакции в месте введения: нарушение температурной регуляции (например гипотермия, гипертермия), боль в груди, периферический отек;
• Лабораторные исследования: повышение уровня КФК, повышение уровня глюкозы крови, колебания уровня глюкозы крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина.

Дистония

Эффект класса лекарственных средств: у чувствительных пациентов в течение первых нескольких дней лечения могут возникать симптомы дистонии, длительные аномальные сокращения групп мышц.Симптомы дистонии включают спазм мышц шеи, иногда прогрессируя к напряжению горла, затрудненное глотание, затрудненное дыхание и/или выдвижение языка.Хотя эти симптомы могут проявляться при низких дозах, они возникают чаще и с большей выраженностью при более высоких антипсихотических дозах лекарственных средств первого поколения.Повышенный риск возникновения острой дистонии наблюдается у мужчин и пациентов младших возрастов.

Сердечно-сосудистые расстройства. Арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в анамнезе которых имеются сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушение проводимости), цереброваскулярные нарушения, состояния, обусловливающие склонность пациентов к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, прогрессирующую или злокачественную гипертензию.

При лечении антипсихотическими средствами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, принимающих антипсихотические средства, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, поэтому до и во время лечения арипипразолом должны быть выявлены все возможные факторы риска ВТЭ и приняты все профилактические меры.

Лактоза. Таблетки Арипразол®содержат лактозу. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Пациенты с сопутствующим заболеванием СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности). Несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства типа I и СДВГ, очень ограничены данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих средств необходима чрезвычайная осторожность.

Падения. Арипипразол может вызывать сонливость, ортостатическую гипотензию, двигательную и сенсорную нестабильность, что может привести к падению. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с повышенным риском и начинать лечение с более низких начальных доз (например, для пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов).

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС представляет собой комплекс симптомов, связанных с применением антипсихотических средств, который потенциально может иметь летальное последствие. В клинических исследованиях арипипразол ЗНС встречался редко.

Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия (очень высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или АД, тахикардия, усиленный процесс потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинкиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. Однако наблюдались частные случаи повышения уровня креатинкиназы и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС. В случае появления у пациента симптомов ЗНС или очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений ЗНС прием всех нейролептических лекарственных средств, в том числе арипипразола, необходимо прекратить.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фон деменции

Повышенная смертность. При применении арипипразола у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышен. Хотя причины летальных исходов были разными, большинство из них имели сердечно-сосудистую (например, сердечную недостаточность, внезапную смерть) или инфекционную (например, пневмонию) природу.
Побочные реакции цереброваскулярного характера. У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне заболевания Альцгеймера наблюдались побочные реакции цереброваскулярного типа (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом.

Дисфагия. Нейролептики, включая арипипразол, могут вызвать нарушение моторики пищевода и аспирацию содержимого желудка. Арипипразол и другие нейролептики следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии.
Патологическая склонность к азартным играм и другие нарушения контроля импульсов. У пациентов, которым назначен арипипразол, были зафиксированы случаи патологической склонности к азартным играм и неспособность контролировать эту склонность. Также сообщалось о гиперсексуальности, непреодолимом влечении к покупкам, переедании или неконтролируемом влечении к употреблению пищи и других расстройствах импульсивного и компульсивного поведения. Важно, чтобы пациенты и лица, которые за ними ухаживают, сообщали врачу о развитии новых или вышеупомянутых расстройств во время лечения арипипразолом. Симптомы нарушения импульсного контроля могут быть связаны с основным расстройством, однако иногда сообщалось об исчезновении патологических влечений при уменьшении дозы или при прекращении лечения. Расстройства импульсного контроля могут нанести вред пациенту и другим людям, если они не обнаружены. В случае развития таких расстройств при приеме арипипразола необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Адекватные контролируемые исследования арипипразола с участием беременных женщин не проводились. Сообщалось о врожденных аномалиях, однако наличии причинно-следственной связи с арипипразола установлено не было. Известны данные исследований на животных не позволяют исключить возможность ембриофетотоксичности. Пациентам следует сообщать врачу о наступлении беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразола. В связи с недостаточной информацией о безопасности применения арипипразола в период беременности его можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали нейролептики (включая арипипразол) в течение третьего триместра беременности, возможны нежелательные реакции, включая экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены, которые могут быть различными по тяжести и продолжительности. Известно о случаях возбуждения, повышение или снижение мышечного тонуса, тремора, сонливости, нарушений дыхания или проблем с кормлением. Следовательно, необходимо тщательно следить за состоянием таких новорожденных.

Грудное вскармливание.

Арипипразол выделяется с грудным молоком. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат Арипразол в данной дозировке не рекомендуется к применению детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Арипипразол, как и другие нейролептики, может влиять на способность управлять автотранспортом вследствие побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Вследствие антагонизма к α₁ адренорецепторов арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Учитывая основное влияние арипипразола на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие.

Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразола. Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или нарушают электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола.

Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H2-рецепторов фамотидина снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.

Арипипразол метаболизируется несколькими путями с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозы.

Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6.

Дозу арипипразола нужно снизить примерно наполовину в случае его одновременного приема с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, вероятно, оказывают аналогичное воздействие, поэтому снижение дозы в случае их применение должно быть таким же.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4.

У лиц с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме по сравнению с пациентами с активным метаболизмом CYP2D6. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с арипипразола потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. При одновременном использовании арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола нужно снизить примерно наполовину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут иметь такие же эффекты, следовательно, нужно аналогично снижать дозы.

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола нужно повысить до уровня, применялся до начала сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола в случае одновременного использования слабых ингибиторов CYP3A4 (например дилтиазема или эсциталопрама) или CYP2D6.

Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4.

Дозу арипипразола нужно удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой продырявленный) теоретически имеют аналогичное воздействие, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой.

Вальпроат и литий.

В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразола не было отмечено клинически значимых изменений концентрации арипипразола.

Серотониновый синдром.

У пациентов, принимавших арипипразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно в случае одновременного применения с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина / селективный ингибитор обратного захвата серотонина / норадреналина), или с препаратами, которые повышают концентрацию арипипразола.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств .

Маловероятно, что арипипразол способен вызвать клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана / 3-метоксиморфин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан).

В случае одновременного приема арипипразола с вальпроатами, литием или Ламикталом не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.