Бетасерк

Бетасерк от головокружения и нарушений мозгового кровообращения

Бетасерк (Betaserc) — это препарат, применяющийся при нарушениях функций вестибулярного аппарата. Средство уменьшает интенсивность головокружений, шум в ушах и улучшает слух при его снижении. Наибольшая результативность демонстрируется при синдроме Меньера.

Действующее вещество — бетагистин дигидрохлорид. Он относится к группе гистаминов и является их синтетическим аналогом.

Согласно клиническим испытаниям, средство усиливает кровоток в кохлеарной области в целом за счет снятия напряжения с прекапиллярных сфинктеров в структурах внутреннего уха. Также он компенсирует способности вестибулярного аппарата после нейрэктомии, генерирует пиковые потенциалы в нейронах и ускоряет обмен и высвобождение гистамина посредством уменьшения количества пресинаптических рецепторов.

Лекарство Бетасерк быстро всасывается в желудке, полностью метаболизируется, превращаясь в 2-пиридилоуксусную кислоту, которая выводится с мочой.

Мед препарат Бетасерк в таблетках белого цвета и насейкой реализуется в пачках по 1, 3 или 5 блистеров (от 10 до 21 шт. в каждом) с дозировкой 8, 16 или 24 мг.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистином также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин имеет дозо зависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывания. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выводится бетагистин почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Лекарственный препарат Бетасерк назначается при синдроме Меньера. Эта болезнь протекает с:

• вертиго;
• рвотой и тошнотой;
• шумом в ушах;
• ухудшением слуховых способностей (тугоухостью).

Также может использоваться для симптоматического лечения головокружения.

Купить Бетасерк в Украине можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на лекарство от головокружения Бетасерк указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Для взрослого человека доза таблетки от головокружения Бетасерк подбирается индивидуально, оптимальная дозировка составляет 48 мг в сутки, которую делят на 2 или 3 приема.

Стабильный терапевтический эффект начинается после 1–3 месяцев приема, но состояние пациента может стать лучше и через неделю. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная и печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Известно несколько случаев передозировки препарата Бетасерк от шума в голове. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки. Лечения передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Лекарство Бетасерк при шуме в ушах не принимают при феохромоцитоме или гиперчувствительности к активным компонентам.

Препарат от головокружения Бетасерк влияет на выделение желудочного сока, поэтому состояние пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе должно находиться под контролем врача. Аналогичное требование предъявляется, если у больного были приступы бронхиальной астмы.

Не рекомендуется принимать Бетасерк таблетки до 18 лет в связи с недостатком исследований безопасности препарата для ребенка.

Среди побочных эффектов приема возможно развитие:

• часто - головная боль;
• со стороны органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - жалобы на незначительные расстройства желудка (редко - тошнота и рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные явления исчезают после приема таблеток одновременно с едой или снижения дозировки;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Период беременности и кормление грудью

Нет исследований, которые подтверждали бы безопасность или токсичность применения препарата в течении беременности или грудного вскармливания. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Поэтому решение о назначении принимается врачом на основании детального изучения анамнеза. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. Большой универсальный справочник лекарственных препаратов. Более 5000 современных средств и аналогов.