Бетакор

Действующее вещество: 1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гипромеллоза, лактозы моногидрат, полиетиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство. Кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности с незначительным мембраностабилизирующим действием. Конкурентно блокирует катехоламиновые рецепторы периферических тканей, подавляет секрецию ренина. Снижает ЧСС (отрицательное хронотропное действие), замедляет АV-проводимость (отрицательное дромотропное действие), снижает возбудимость миокарда желудочков (отрицательное батмотропное действие), снижает сократительную способность миокарда (отрицательное инотропное действие). Снижает потребность миокарда в кислороде, угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях и AV-соединении. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

Эффект проявляется через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 2–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируясь при регулярном применении в течение 1–2 нед.

Быстро и полностью (95% принятой дозы) всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Биодоступность — 80–89%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного применения. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного), поступает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 15–20 ч. Экскретируется почками (80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в 2 раза, у пациентов пожилого возраста период полувыведения — 30 ч.

Бетакор от чего помогает? Артериальная гипертензия (АГ), профилактика приступов стенокардии напряжения.

Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) < 45–50 уд./мин.), синдром слабости синусного узла, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II–III степени, артериальная гипотензия (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, обструктивная дыхательная недостаточность, синдром Рейно, врожденная галактоземия, период беременности и кормления грудью, дети, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат усиливает действие других антигипертензивных средств. При сочетанном применении Бетакора с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин и др.) необходимо избегать резкой отмены антигипертензивных средств центрального действия, поскольку возможно значительное повышение АД.

Брадикардия может быть обусловлена рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Іа (хинидин, дизопирамид), класса ІІІ (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуанфанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, метилдопы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного средства.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Одновременное применение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск развития артериальной гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения Бетакором не рекомендуется.

Нестероидные противовоспалительные препараты (системное действие), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (подавление вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).

НПВП, ГКС, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют, а трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект (возможно развитие ортостатической гипотензии).

Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени.

Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию бетаксолола в плазме крови.

В случае анафилактических реакций и артериальной гипотензии, вызванных йодсодержащими контрастными средствами, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают выраженность компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы.

Не рекомендовано одновременное применение ингибиторов МАО и Бетакора из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.

Аллергены или их экстракты, используемые для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных реакций или анафилаксии у пациентов, принимающих Бетакор.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усугублением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и возможно определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

Антидепрессанты, родственные имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Финголимод. Одновременное применение финголимода с бета-адренорецепторами может потенцировать брадикардический эффект и поэтому эта комбинация не рекомендована. Если необходимо одновременное применение, необходим соответствующий мониторинг с момента начала лечения; рекомендуется как минимум проводить ночной мониторинг.

Кортикостероиды и тетракозактиды. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в сочетании с кортикостероидами).

Лечение проводят под регулярным контролем врача.

Никогда не следует внезапно прекращать лечение лекарственным средством у больных со стенокардией: резкое прекращение приема лекарственного средства может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапному летальному исходу.

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких . Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется оценить дыхательную функцию.

Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нестабильной стенокардии, ХОБЛ, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гипогликемии, гипертиреозе, мышечной слабости, нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью применяют при подозрении на вазоспастическую стенокардию (вариантную или Принцметала). Использование при феохромоцитоме возможно только после адекватной блокады α-адренорецепторов. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, поскольку применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

Бетакор снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.

При плановых хирургических вмешательствах с использованием общей анестезии терапию блокаторами β–адренорецепторов не прекращают, однако следует предупредить анестезиолога о приеме Бетакора.

У пациентов пожилого возраста повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Вследствие замедления выведения препарата рекомендуется снизить дозу.

Нет необходимости в коррекции дозы у больных с печеночной недостатночностю, однако на протяжении первых 4 дней терапии желательно клиническое наблюдение.

При нарушении функции почек рекомендуется снизить дозу.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение примерно 2 нед, поскольку у больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов развивается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).

Необходимо учитывать, что в период лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

Лекарственное средство противопоказано для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение лекарственного средства не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Больные с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать:

• у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать лекарственное средство к операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
• в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата преобладает над возможными рисками.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения лекарственным средством следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

С осторожностью следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя.

Дозировка

Взрослые

Для лечения умеренной артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения стандартная доза лекарственного средства Бетакор составляет 1 таблетку один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью.

Пациентам с печеночной недостаточностью или с нарушением функции почек (клиренс креатинина до 30 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется клинический мониторинг состояния таких пациентов.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) и пациентам, находящимся на диализе, не следует превышать дозу 10 мг бетаксолола гидрохлорида.

Способ применения

Таблетки предназначены для перорального применения.

Таблетку лекарственного средства Бетакор следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Пациентам, находящимся на диализе, суточную дозу можно вводить независимо от времени проведения диализа.

После длительного применения лечение лекарственным средством Бетакор, как правило, следует приостановить или прекращать медленно и постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку внезапное прекращение может привести к сердечной ишемии с обострением стенокардии, инфаркту миокарда или обострению артериальной гипертензии (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Безопасность и эффективность применения бетаксолола детям не установлены. Поэтому применение бетаксолола детям и подросткам не рекомендовано.

У детей гипогликемический эффект бета-блокаторов может возникать быстрее, что может привести к повышению риска появления судорог у этой категории пациентов.

Купить таблетки Бетакор 20 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы передозировки.

В зависимости от степени интоксикации клиническая картина характеризуется преимущественно симптоматикой со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и даже к остановке сердца, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В случае передозировки также сообщалось об остановке синусового узла. Кроме того, могут возникать затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и иногда генерализованные судороги.

Терапевтические меры при передозировке

В случае передозировки или при критическом снижении ЧСС и/или артериального давления лечение лекарственным средством Бетакор необходимо прекратить с соблюдением соответствующих мер предосторожности (см. раздел «Особенности применения»).

Кроме общих мер в случае первичной отмены лекарственного средства Бетакор следует контролировать жизненно важные параметры в условиях интенсивной терапии и корректировать их, если это необходимо.

В качестве антидота можно применять:

• 1–2 мг атропина внутривенно болюсно;
• 1–10 мг глюкагона внутривенно с последующим введением 2–2,5 мг в час непрерывно;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: допамин, добутамин, орципреналин и адреналин;

При бронхоспазме бета-2-адренергические агонисты можно вводить в форме аэрозоля (или внутривенно, если ответ недостаточен) или внутривенно аминофиллин.

При генерализованных судорогах рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама.

Бетаксолол и его метаболиты могут быть выведены лишь в незначительной степени с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

• глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела;
• госпитализация в отделение интенсивной терапии;

изопреналин и добутамин: применение в течение длительного времени и в целом в высоких дозах требует наблюдения специалиста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, артериальная гипотензия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.

Со стороны органов зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Со стороны желудочно-кишечной системы (ЖКС): диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, неприятные ощущения в области живота, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушения менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочных желез, простатит, болезнь Пейрони.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза, гипертрихоз.

Прочие: повышение концентрации ЛДГ, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены, при повышенной чувствительности к компонентам препарата — аллергические реакции (кожная сыпь, эритема, экзема).

При необходимости врач может рассмотреть аналоги с похожим действием. Бетакор аналоги назначаются врачом с учётом показаний, переносимости и индивидуальных особенностей пациента, включая наличие артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и других сердечно-сосудистых нарушений.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Бетакор инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

При температуре не выше 25 °С.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Betaxolol Hydrochloride / pubchem.ncbi.nlm.nih.gov;
• Betaxolol Hydrochloride / go.drugbank.com.