Азопт

Состав

Глазные капли Азопт (Azopt) содержат 10 мг бринзоламида, а также вспомогательные ингредиенты: хлорид бензалкония, натрия хлорид, динатрия эдетат, маннитол, тилоксапол, карбомер (974Р), гидроксид натрия и/или кислоту хлористо-водородную, очищенную воду.

Форма выпуска

капли глазные 10 мг/мл; флакон-капельница пластиковая «Drop Tainer» 5 мл, пачка картонная 1.

Понижение повышенного ВГД при таких заболеваниях, как:

• открытоугольная глаукома;
• глазная гипертензия.

Применяется в качестве дополнительной терапии при применении бета блокаторов или аналогов простагландинов.

Купить Азопт можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

В ходе исследований токсичности на кроликах при пероральном введении бринзоламида в дозе до 6 мг/кг/день (в 125 раз больше рекомендованной терапевтической дозы для офтальмологического применения) не было выявлено какого-либо влияния на развитие плода, несмотря на значительное токсическое воздействие на самку. Аналогичные исследования на крысах обнаружили незначительное уменьшение оссификации костей черепа и грудины плода у самок, получавших бринзоламид в количестве 18 мг/кг/день (в 375 раз больше рекомендованной терапевтической дозы для офтальмологического применения), но у самок, получавших 6 мг/кг/день, этого эффекта не наблюдалось. Эти результаты были получены при дозах, вызывали метаболический ацидоз с уменьшением прироста массы тела самок и уменьшением массы плода. Наблюдалось зависящее от дозы снижение массы плода у самок, получавших бринзоламид перорально: от незначительного снижения (примерно 5-6%) при дозе 2 мг/кг/день и примерно до 14% при дозе 18 мг/день на килограмм. Во время кормления грудью доза, не вызывает негативного воздействия на плод, составляла 5 мг/кг/день.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. За счет своему высокому родству с КА-II бринзоламид активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем примерно 24 недели).

Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.

В плазме концентрация бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.

Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит (N-дезэтил бринзоламида) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

В исследованиях при местном применении в глаз концентрации бринзоламида в эритроцитах при стабильных условий были такими же, как концентрации, установленные при пероральном приеме, но концентрации N-дезетилбринзоламида были ниже. Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70% от ее уровня до дозы.

Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/минуту) назначали внутрь по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки на протяжении 54 нед. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 нед находилась в пределах 20–40 мкм. В равновесном состоянии концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находились в пределах 22–46,1 и 17,1–88,6 мкм соответственно.

Использование во время беременности и кормления грудью

Данные в офтальмологии по применению бринзоламида беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных наличие токсического воздействия на репродуктивную функцию при системном применении (см. Также раздел «Фармакологические свойства»). Лекарство Азопт не следует назначать беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.

Возможно применение препарата для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.

Неизвестно, выделяется бринзоламид/его метаболиты в грудное молоко при местном офтальмологическом применении.  Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Азопт имеет минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

При применении азопта в качестве монотерапии или дополнительной терапии закапывают по 1 капле препарата в больной глаз (глаза) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов лучший результат достигается при назначении по 1 капле 3 раза в сутки.

После закапывания рекомендуется прижимать устье носослезного канала или плотно закрывать веки для снижения системной абсорбции препарата и снижения вероятности развития системных побочных эффектов.

В случае замены другого противоглаукомного средства препаратом Азопт следует прекратить применение другого средства и через сутки перейти на Азопт. Если назначено несколько препаратов, их необходимо вводить в глаз с интервалом не менее 5 мин. Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть.

Поскольку Азопт содержит бензалкония хлорид, нужен тщательный контроль при частом или длительном лечении препаратом больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.

Пациентам со значительной степенью функциональной незрелости или аномалиями почечных канальцев можно применить бринзоламид только после надлежащей оценки соотношения риска и пользы, поскольку существует риск возникновения метаболического ацидоза.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять деятельность, требующая умственной сосредоточенности и/или физической координации.

Данные о долгосрочном применения препарата Азопт с травопростом как комбинированной терапии отсутствуют.

Применение бринзоламида недоношенным новорожденным (гестационный возраст менее 36 недель) или новорожденным в возрасте до 1 недели не изучались.

Эффекты отмены, которые могут возникать после прекращения лечения Азопт, не изучали; ожидается, что снижение внутриглазного давления продлится в течение 5-7 дней.

Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу;
• больные с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) — поскольку Азопт и его метаболиты выделяются преимущественно почками;
• детский возраст, т.к. на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.

С осторожностью:

• больные с закрытоугольной глаукомой (применение препарата не изучалось);
• больные с тяжелыми заболеваниями печени (применение препарата не изучалось).

Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.

Не проводились исследования применения препарата Азопт пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, Азопт противопоказанный для лечения таких пациентов (см. также раздел «Противопоказания»).

В клинических исследованиях с участием 2732 пациентов, получавших капли для глаз Азопт в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии одновременно с тимолола малеата 5 мг/мл, наиболее частыми побочными эффектами, связанными с применением препарата, о которых сообщалось, были:

• В 5–10% случаев: затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
• В 1–5% случаев: блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гипестензия глаза, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, эрозия роговицы, раздражение и отек глаза, кератит, боль и зуд в глазах, ринит (частота неизвестна).
• Менее 1% (единичные случаи): местные реакции — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции — головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.

Со стороны кожи и подкожных тканей возможно возникновение сыпи, крапивницы, дерматита.

Со стороны сердца: стенокардия, нерегулярность частоты сердечных сокращений (редко).

Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные: одышка, носовое кровотечение, боль в ротоглотке, боль в горле и гортани, раздражение горла, избыточная секреция носоглоточной слизи, синдром кашля в верхних дыхательных путях, насморк, чихание, заложенность носа.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисгевзия.

Нарушения обмена веществ и питания: снижение аппетита.

Заболевания крови и лимфатической системы: уменьшение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови.

Азопт является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция средства, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

Редко, но возможны смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.

После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства.

Местно, флакон перед использованием встряхивать.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.

Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.

Симптомы: могут возникнуть — нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы (при пероральном приеме лекарственного препарата).

Лечение: необходимо контролировать уровень электролитов (в особенности калия), а также величину рН крови.

Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.

Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.

Изоферментами цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм бринзоламида, является CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2С8 и CYP2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида ферментом CYP3A4.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4. Однако кумуляция бринзоламида в этом случае представляется маловероятной, поскольку он преимущественно выводится с мочой. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Азопт является ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяли местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, применяющих Азопт.

Флакон перед использованием встряхивать.

Флакон необходимо закрывать после каждого его использования.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15–20 мин после инстилляции препарата.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

При температуре 4–30°C.

Срок годности - 24 мес.

По рецепту.