Адециклол

Состав

действующее вещество: адеметионин;

1 флакон с порошком содержит 760 мг адеметионина (S-аденозил-L-метионин 1,4-бутанды-сульфоната), что соответствует 400 мг катиона адеметионина;

Вспомогательные вещества: отсутствуют.

1 ампула с растворителем содержит: L-лизин (50% водный раствор), в пересчете на L-лизин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Порошок и растворитель для приготовления раствора для инъекций (по 5 флаконов с порошком и 5 ампул с растворителем по 5 мл в контурной ячейковой упаковке. По одной контурной ячейковой упаковке в пачке).

Основные физико-химические свойства

• порошок: гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета;
• растворитель: жидкость светло-желтого цвета
• приготовленный раствор: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

В детском и подростковом возрасте уровень адеметионина высокий, у взрослых он существенно снижается и продолжает падать у пожилых людей.

В депрессивных лиц наблюдается дефицит адеметионина в спинномозговой жидкости.

Экспериментальные данные, полученные при исследовании животных и людей, показали, что адеметионин способен пересекать гематоэнцефалический барьер, повышая концентрацию вещества в мозге и спинномозговой жидкости.

Во время лечения адеметионином повышается оборот некоторых нейромедиаторов, например, серотонина и норадреналина.

Еще одно важное фармакологическое действие адеметионина происходит на уровне нейронных мембран, где правильное метилирования фосфолипидов является очень важным для нормальной текучести мембран.

Анализ опубликованных данных и метаанализ клинических исследований показали, что адеметионин имеет значительную антидепрессивным действием у пациентов с депрессиями различных типов (эндогенные, одно- и биполярные, невротические депрессии, дистимичний нарушения).

Антидепрессивное действие проявляется в течение 5-7 дней лечения без побочных эффектов, в частности антихолинергического типа.

Препарат можно сочетать с любыми другими антидепрессантами, в частности трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО.

Фармакокинетика

При внутривенном введении человеку фармакокинетический профиль адеметионина имеет биэкспоненциальной характер с быстрой фазой распределения в тканях и элиминационных фазой с периодом полувыведения около 1,5 часа.

При введении препарат абсорбируется почти полностью (96%); максимальная концентрация адеметионина в плазме крови достигается через 45 минут после введения.

Адеметионин слабо связывает белки плазмы и быстро распределяется в тканях и клетках.

При пероральном применении адеметионин абсорбируется желудочно-кишечным трактом и вызывает значительное повышение концентрации вещества в плазме.

Кроме того, подтверждено, что организм использует экзогенный адеметионин через метаболические пути, характерные для эндогенных средств (трансметилирования, транссульфатування, декарбоксилирования и т.д.).

• Внутрипеченочный холестаз у взрослых, в том числе у больных хроническим гепатитом различной этиологии и цирроз печени
• внутрипеченочный холестаз у беременных;
• депрессивные синдромы.

Генетические дефекты, влияющие на метиониновых цикл и / или вызывают гомоцистинурия и / или гипергомоцистеинемию (например недостаточность цистатионин бета-синтазы, дефект метаболизма витамина ₁₂ ).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лечение обычно начинают с парентерального введения препарата с последующим применением адеметионина в форме таблеток или сразу по применению таблеток.

Порошок необходимо растворить в специальном прилагаемом растворителе непосредственно перед применением.

Адеметионин не следует смешивать с щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция.

Препарат можно вводить в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Введение проводить очень медленно. Неиспользованную часть раствора нужно выбросить.

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг / кг массы тела в сутки. Начальная доза составляет 400 мг / сут, общая суточная доза не должна превышать 800 мг. Продолжительность начальной парентеральной терапии составляет 15-20 дней при лечении депрессивных синдромов и 2 недели при лечении заболеваний печени.

Длительность терапии зависит от тяжести течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Редко сообщалось о случаях передозировки адеметионином. При передозировке рекомендуется наблюдение за пациентом и применение симптоматического лечения в случае необходимости.

Чаще всего при лечении адеметионином сообщалось о головной боли, диарею и тошноту.

Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1 / 1000, <1/100) , единичные (≥1 / 10000, <1/1000), редкие (<1/10000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, тошнота нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечный боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота единичные - вздутие живота, эзофагит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, отек, гипертермия, озноб, реакции в месте введения, некроз в месте введения единичные - недомогание.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в грудной клетке, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)).

Инфекции и инвазии: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные судороги.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии.

Со стороны психики: часто - тревога, бессонница нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : нечасто - отек гортани.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд нечасто - гипергидроз, ангионевротический отек, аллергические кожные реакции (например сыпь, зуд, крапивница, эритема).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - приливы, гипотензия, флебит.

Редко сообщалось о суицидальные мысли / поведение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких побочных реакций. Адециклол в I и II триместре беременности следует применять только после тщательной оценки врачом соотношения польза для беременной / риск для плода.

В период кормления грудью адеметионин применяют только тогда, когда потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для младенца.

Дети

Безопасность и эффективность применения адеметионина детям не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов при применении адеметионина может возникнуть головокружение. Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до тех пор, пока не будет полной уверенности, что терапия адеметионином не влияет на их скорость реакции.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома у пациента, который применял адеметионин на фоне приема кломипрамина. Хотя возможность взаимодействия предполагается теоретически, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Раствор, полученный после восстановления растворителем, хранить не более 6:00 при температуре от 2° до 8°С и не более 2 часов при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.