Витамин Д2 (эргокальциферол) раствор масляный оральный 0,125 % флакон 10 мл

Действующее вещества: эргокальциферол (витамин D₂);

1 мл препарата содержит эргокальциферола 1,25 мг, что соответствует 50 000 МЕ

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное марки «П», вымороженное.

Раствор масляный оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.

Препараты витамина D и его аналогов. Код АТХ А11С С01.

Фармакодинамика

Эргокальциферол (витамин D₂) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счет увеличения проницаемости его слизистой оболочки и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Витамин D₂ относится к группе витаминов, растворимых в маслах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределения и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитический витамин).

Фармакокинетика

Перорально принятый витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо - в его проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, доставляемой кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью lα-гидроксилазы, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например - в слизистую оболочку кишечника, где она инициирует абсорбцию Са⁺⁺.

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, обусловленных нарушением обмена кальция (различные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функции паращитовидных желез (тетания), туберкулеза кожи и костей, псориазе, системной красной волчанки (СКВ) кожи и слизистых оболочек.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гипервитаминоз D;
• активная форма туберкулеза легких;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• острые и хронические заболевания печени и почек;
• органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;
• повышенный уровень кальция и фосфора в крови и мочи;
• саркоидоз,
• мочекаменная болезнь.

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D₂ повышается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тиазидные диуретики, лекарственные средства, содержащие Са²⁺, повышают риск развития гиперкальциемии, которая приводит к снижению толерантности к сердечных гликозидов, что приводит к замедленности элиминации препарата и его накопление в организме.

Под влиянием барбитуратов (в т. ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что проявляется в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих Al³⁺ и Mg²⁺, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС уменьшают эффект. Холестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в пищеварительном тракте жирорастворимых витаминов и требуют увеличения их дозировки.

Рифампицин, изониазид, противоэпилептические препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью с кетоназол, ингибиторами цитохрома Р450.

Увеличивает абсорбцию препаратов, содержащих фосфор, и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Препараты витамина D₂ хранить в условиях, исключающих действие света и воздуха, которые инактивируют их кислород окисляет витамин D₂, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D₂ имеет кумулятивные свойства.

При длительном применении необходимо определять концентрацию Са²⁺ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D₂, которые применяют длительное время или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D₂.

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначать больным гипотиреозом на протяжении длительного времени, лицам пожилого возраста, поскольку, усиливая отложения кальция в легких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D₂ может увеличиваться вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D₃, уменьшения времени инсоляции, увеличение частоты возникновения почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10000-15000 МЕ в сутки), аскорбиновую кислоту и витамины группы В, для уменьшения токсического действия на организм. Не следует сочетать прием витамина D₂ с облучением кварцевой лампой.

Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется контролировать уровень кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Следует применять препарат под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Эргокальциферол можно применять с 30-32-й недели беременности. Нужна осторожность при назначении эргокальциферола беременным после 35 лет. Гиперкальциемия у матери (связана с длительным приемом витамина D₂ в время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидных желез, синдром специфической эльфоподибной наружности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Во время применения препарата беременным возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D₂, что может привести к снижению функции паращитовидных желез у плода.

В период беременности не следует принимать витамин D₂ в высоких дозах (более 2000 МЕ/сут), из-за возможности, в случае передозировки, проявления тератогенного действия препарата.

С осторожностью следует назначать витамин D₂ в период кормления грудью, поскольку препарат, который принимает в высоких дозах иметь, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.

При управлении автотранспортом или другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МЕ.

Препарат применять в виде капель, 1 капля с глазной пипетки содержит около 1400 МЕ.

Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического течения эргокальциферолом (витамин D₂) назначать по 1400-5600 МЕ в сутки в течение 30-45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки следует переходить на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МЕ * в сутки до достижения ребенком 3-летнего возраста. В летние месяцы делать перерыв в приеме препарата.

Для профилактики рахита (у новорожденных и детей грудного возраста) Эргокальциферол назначают беременным и кормящим. При беременности с 30-32 недель препарат следует принимать в дозе 1400 МЕ в сутки в течение 6-8 недель. Кормящим принимать Эргокальциферол в суточной дозе 500-1000 МЕ * с первых дней кормления и до начала назначения Эргокальциферола ребенку.

С целью профилактики доношенным детям препарат назначают с третьей недели жизни. Недоношенным и детям, находящимся на искусственном вскармливании, близнецам, детям, находящимся в неблагоприятных экологических (в том числе и бытовых) условиях, препарат назначать с второй недели жизни.

Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать разными методами:

• Физиологический метод - ежедневно доношенным детям, в течение 3-х лет, за исключением 3-х летних месяцев, Эргокальциферол назначают по 500 МЕ * в сутки (курсовая доза в год - 180000 МЕ);
• курсовой метод - ежедневно ребенку назначать Эргокальциферол по 1400 МЕ в течение 30 дней в 2-6-10-м месяце жизни, в дальнейшем - до 3-летнего возраста по 2-3 курса в год с интервалами между ними в 3 месяца (курсовая доза в год - 180000 МЕ).

Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена до 1000 МЕ *, которую назначают ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем - по 1400-2800 МЕ в сутки в течение месяца 2-3 раза в год с интервалами между курсами 3-4 месяца.

В регионах с продолжительной зимой профилактику осуществлять до 3-5-летнего возраста ребенка.

Лечения проводить под контролем уровня Са⁺⁺ в моче.

При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначать в соответствии с комплексными схемами лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулезной волчанки у взрослых - 100000 МЕ. При этом заболевании детям до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначать после еды в суточных дозах от 25000 до 75000 МЕ (суточную дозу принимать в 2 приема). Курс лечения - 5-6 месяцев.

* - при возможности такого дозирования.

Дети.

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способ его применения устанавливает врач индивидуально и каждый раз корректирует во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D₂ может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

При назначении витамина D недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Симптомы гипервитаминоза D

Ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

Поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышение артериального давления, зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, снижение массы тела, редко - изменения настроения, психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000-60000 МЕ/сут, детей - 2000-4000 МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста детей (длительный прием в поддерживающей дозе 1800 МЕ/сут).

Лечение:Отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D₂ в организм с пищей, вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля, назначить солевые слабительные средства, провести коррекцию водно-электролитного баланса.

При гиперкальциемии назначать эдетат. Эффективные гемо- и перитонеальный диализ.

Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.

При длительном применении высоких доз возможны такие проявления побочных реакций:

• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, крапивница, зуд;
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, вертиго, нарушение сна, раздражение, депрессии;
• Метаболические расстройства: гиперфосфатемия, повышение в моче уровня кальция (возможен кальциноз внутренних органов);
• Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота;
• Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях;
• Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия;
• Общие расстройства: общая слабость, лихорадка.

При появлении описанных эффектов препарат отменить и максимально ограничить введение кальция в организм, включая поступления его с пищей.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от + 2 °C до + 8 °C).

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 мл, из стекломассы или во флаконах полимерных; по 1 флакону в пачке из картона.

По рецепту.

ЗАО «Технолог».

Адрес

Украина, 20300, Черкасская обл., Город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.