Прегадол капсулы по 300 мг 3 блистера по 10 шт

Действующее вещество: прегабалин;

1 капсула содержит прегабалина 300 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой красно-коричневого цвета и корпусом белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Противоэпилептические средства, другие противоэпилептические средства.

Код АТХ N03А Х16.

Фармакологические.

Действующее вещество прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S) -3- (аминометил) - 5-метилгексанова кислота)].

Механизм действия прегабалина заключается в связывании с вспомогательной субъединицей (α2-δ белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС).

Клиническая эффективность и безопасность

Нейропатический боль

В ходе исследований было установлено, что препарат эффективен при лечении диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не проходили.

Прегабалин изучали в 10 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 13 недель с режимом дозирования препарата 2 раза в сутки и в исследованиях продолжительностью 8 недель с режимом дозирования препарата 3 раза в сутки. В общем профиль безопасности и эффективность обоих режимов дозирования были сходными.

В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель при применении прегабалина для лечения нейропатической боли периферического и центрального происхождения уменьшения боли наблюдалось на первой неделе и сохранялось в течение всего периода лечения.

В контролируемых клинических исследованиях по изучению периферического нейропатической боли у 35% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли. Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов группы прегабалина и у 18% пациентов группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, количество пациентов, у которых наблюдался положительный эффект при лечении, составила 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.

В контролируемых клинических исследованиях по изучению нейропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 7% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Эпилепсия

Дополнительное лечение

Прегабалин изучали в 3 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 12 недель с режимом дозирования 2-3 раза в сутки. В общем профиль безопасности и эффективность обоих режимов дозирования были сходными.

Уменьшение частоты судорожных припадков наблюдалось уже на первой неделе.

Дети

Эффективность и безопасность применения прегабалина в качестве вспомогательного средства при лечении эпилепсии для детей до 12 лет и для подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и переносимости, к которому были включены пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет (n = 65) с парциальными судорожными припадками, были подобные побочных реакций у взрослых.

Результаты 12-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием 295 детей (в возрасте от 4 до 16 лет), целью которого была оценка эффективности и безопасности прегабалина как дополнительной терапии парциальных судорожных припадков, и открытого исследования по изучению безопасности продолжительностью 1 год с участием 54 детей (в возрасте от 3 месяцев до 16 лет) с эпилепсией указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей у детей наблюдаются чаще, чем у взрослых пациентов с эпилепсией (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы »и« Побочные реакции »).

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании детям назначали прегабалин по 2,5 мг/кг / сут (максимум 150 мг в сутки), прегабалин по 10 мг/кг / сут (максимум 600 мг в сутки) или плацебо. По мере уменьшения на 50% парциальных судорожных припадков, по сравнению с исходным уровнем, наблюдалось в 40,6% пациентов, получавших прегабалин в дозе 10 мг/кг в сутки (р = 0,0068 по сравнению с плацебо), в 29,1% пациентов, получавших прегабалин в дозе 2,5 мг/кг / сут (р = 0,2600 по сравнению с плацебо) и в 22,6% тех, кто получал плацебо.

Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием)

Прегабалин изучали в одном контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 56 недель с режимом дозирования 2 раза в сутки. При применении прегабалина не было достигнуто уровня не меньшей эффективности по сравнению с ламотриджином по оценке через 6 месяцев конечной точки - отсутствие судорожных припадков. Прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

Генерализованное тревожное расстройство

Прегабалин изучали в 6 контролируемых исследованиях продолжительностью 4-6 недель, одном исследовании продолжительностью 8 недель с участием пациентов пожилого возраста и одном исследовании по изучению долгосрочной профилактики рецидивов с 6-месячной двойной слепой фазы предупреждения рецидивов.

Облегчение симптомов генерализованного тревожного расстройства согласно шкале Гамильтона для оценки тревожности (HAM-A) наблюдалось уже на первой неделе.

В процессе контролируемых клинических исследований (продолжительностью 4-8 недель) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение не менее чем на 50% общей оценки в баллах по шкале HAM-A от исходного уровня до конечной точки.

Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще сообщали пациенты, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. Офтальмологическое обследование (в том числе проверка остроты зрения, проверка поля зрения и исследование глазного дна при расширенном зрачке) проведено более чем в 3600 пациентов в рамках контролируемых клинических исследований. Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась в 6,5% пациентов, получавших лечение прегабалином, и в 4,8% пациентов из группы плацебо. Изменения поля зрения выявлено в 12,4% пациентов, принимавших прегабалин, и в 11,7% пациентов из группы плацебо. Изменения на глазном дне обнаружены у 1,7% пациентов из группы прегабалина и в 2,1% пациентов из группы плацебо.

Фибромиалгия

Эффективность прегабалина была установлена в одном 14-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом мультицентровом исследовании (F1) и в одном 6-недельном рандомизированном исследовании отмены (F2). В эти исследования привлекались пациенты с диагнозом «фибромиалгия» на основе критериев Американского колледжа ревматологии (распространенный боль в течение 3 месяцев в анамнезе и боль имеющийся в 11 или более из 18 специфических болевых точек). Исследования продемонстрировали снижение боли по визуальной аналоговой шкале. Улучшение дополнительно было продемонстрировано по общей оценке пациента и по опросу о влиянии фибромиалгии.

Дети. Было проведено плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 15 недель с участием 107 детей 12-17 лет с фибромиалгией, которые применяли препарат прегабалин в дозе 75-450 мг в сутки. По результатам оценки первичной конечной точки эффективности (изменение общей интенсивности боли от базового уровня до недели 15; рассчитано с помощью 11-балльной шкалы оценивания) был продемонстрирован численно больше улучшение состояния пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшения не достигло статистической значимости. Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в клинических исследованиях, были головокружение, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и утомляемость. Общий профиль безопасности у подростков был подобным таковому у взрослых с фибромиалгией.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, приводит к уменьшению Cmax примерно на 25-30% и увеличение времени достижения максимальной концентрации (tmax) примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.

Распределение

Доклинические исследования показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы меченого радиоактивной меткой прегабалина примерно 98% радиоактивной вещества выводилось из мочой в неизмененном виде прегабалина. Доля N-метилированных производной прегабалина - основного метаболита препарата определялся в моче, - составила 0,9% от введенной дозы. Во время доклинических исследований рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не происходило.

Выведение

Прегабалин выводится из системного кровотока в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Период полувыведения (t1 / 2) прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны КК (см. Раздел «Фармакокинетика. Почечная недостаточность»).

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам на гемодиализе необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица).

Линейность / НЕ линейность

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Межсубъектных фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в регулярном мониторинга концентраций прегабалина в плазме крови.

Пол

Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Почечная недостаточность

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (после 4:00 гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозу препарата, а после гемодиализа - принимать дополнительную дозу (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица).

Печеночная недостаточность.

Специальные исследования фармакокинетики с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Поскольку прегабалин не претерпит значительного метаболизма и выводится из мочой преимущественно в неизмененном виде, маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Дети

Фармакокинетику прегабалина оценивали у детей с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при применении доз 2,5 мг/кг / сут, 5 мг/кг / сутки, 10 мг/кг / сут и 15 мг/кг / сут в процессе исследования по изучению фармакокинетики и переносимости.

После перорального применения прегабалина детям натощак время достижения Cmax в плазме крови в целом аналогичным во всех возрастных группах и составил от 0,5 часа до 2:00 после приема.

Значение Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) прегабалина росли линейно с увеличением дозы в каждой возрастной группе. У детей с массой тела до 30 кг значение AUC были ниже на 30%, что обусловлено увеличением на 43% клиренса, скорректированного по массе тела, у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.

Конечный t1 / 2 прегабалина составлял в среднем примерно 3-4 часа в возрасте до 6 лет и 4-6 часов в возрасте от 7 лет.

В процессе популяционного фармакокинетического анализа было показано, что клиренс креатинина был значимой ковариатою для клиренса приема прегабалина, а масса тела была значимой ковариатою для воображаемого объема распределения приема прегабалина, и эта связь была аналогичным у детей и взрослых пациентов.

Фармакокинетику прегабалина у пациентов в возрасте до 3 месяцев не изучали (см. Разделы «Фармакологические», «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после приема внутрь согласуется со снижением клиренса креатинина, связанным с увеличением возраста. Пациентам с нарушениями функции почек, связанными с возрастом, может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица).

Период кормления грудью

Фармакокинетику прегабалина при его применении в дозе 150 мг каждые 12:00 (суточная доза 300 мг) оценивали в 10 женщин, которые кормили грудью, по меньшей мере через 12 недель после родов. Кормление грудью не влияло или мало незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли примерно 76% от концентрации в плазме крови матери. Рассчитанная доза, которую получает ребенок с грудным молоком (при среднем потреблении молока 150 мл/кг / сут) от женщины, которая принимает прегабалин в дозе 300 мг в сутки или в максимальной дозе 600 мг в сутки, составляет 0,31 или 0,62 мг/кг / сут соответственно. Эти рассчитаны дозы составляют примерно 7% от общей суточной дозы матери в пересчете на мг на килограмм.

Нейропатический боль

Препарат Прегадол показан для лечения нейропатической боли периферического или центрального происхождения у взрослых.

Эпилепсия

Препарат Прегадол показан взрослым в качестве дополнительного лечения при парциальных судорожных припадках с вторичной генерализацией или без нее.

Генерализованное тревожное расстройство

Препарат Прегадол показан для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Поскольку прегабалин выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует метаболизм других препаратов in vitro и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

В исследованиях in vivo не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами, Норэтистерон и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из этих лекарственных средств.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС

Прегабалин может усиливать действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное многократное применение пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводил к клинически значимого влияния на функцию дыхания. Сообщалось о случаях дыхательной недостаточности, комы и летальные случаи у пациентов, принимавших прегабалин вместе с опиоидами и другими лекарственными средствами, угнетающими функцию ЦНС, в частности у пациентов, злоупотребляющих такими веществами. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных моторных функций, вызванных применением оксикодона.

Взаимодействия у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий с участием добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследование взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Пациенты с сахарным диабетом

Некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась во время терапии прегабалином, могут потребовать коррекции дозы сахароснижающих лекарственных средств.

Реакции гиперчувствительности.

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека. При появлении таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики

Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может увеличить риск возникновения травматических случаев (падение) у пациентов пожилого возраста.

Сообщалось о случаях потери сознания, спутанности сознания, ухудшение умственной деятельности и когнитивных функций. Поэтому пациентов следует предупредить, чтобы они проявляли осторожность, пока не ознакомятся с потенциальной действием лекарственного средства.

Расстройства зрения

В контролируемых исследованиях нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, принимавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. В клинических исследованиях, в которых проводили офтальмологическое обследование, частота снижения остроты зрения и изменения поля зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота фундоскопичних изменений была выше у пациентов, получавших плацебо (см. раздел «Фармакологические»).

Сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, в частности потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых были временными. Отмены прегабалина может привести к исчезновению или уменьшению этих симптомов со стороны органов зрения.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях развития почечной недостаточности, которая иногда была обратимой после прекращения приема прегабалина.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств

Пока недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления прегабалина к лечению, что уже проводится, для перехода на монотерапию прегабалином.

Симптомы отмены

У некоторых пациентов после прекращения краткосрочной или длительной терапии прегабалином наблюдались симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом терапии.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время терапии прегабалином или вскоре после прекращения его применения.

Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут быть дозозависимыми.

Застойная сердечная недостаточность

Зафиксировано застойную сердечную недостаточность у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция наблюдалась в основном при лечении прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с имеющимися сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении приема прегабалина это явление может исчезнуть.

Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие поражения спинного мозга

Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие поражения спинного мозга увеличивалась частота побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС, особенно сонливости. Это может быть связано с аддитивной действием сопутствующих лекарственных средств (например, антиспастических препаратов), необходимых для лечения этого состояния. Эти данные следует учитывать при назначении прегабалина таким пациентам.

Суицидальные мышление и поведение

Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших терапию противоэпилептическими препаратами по некоторым показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности существования повышенного риска при применении прегабалина.

Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами для выявления признаков суицидального мышления и поведения и рассмотреть целесообразность назначения соответствующего лечения в случае их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

Сообщалось о явления, связанные с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызывать запоры, например с опиоидными анальгетиками. При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у пациентов пожилого возраста и женщин молодого возраста).

Неправильное применение, злоупотребление или зависимость

Зафиксированы случаи неправильного применения, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью назначать пациентам со злоупотреблением различными веществами в анамнезе необходимо наблюдать за пациентами для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышение назначенной дозы, поведения, направленного на получение препарата).

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли привести ее развитие.

Одновременное применение с опиоидами

Рекомендуется осторожность при назначении прегабалина одновременно с опиоидами из-за риска возникновения угнетения функции ЦНС (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Известно, что во время исследований у пациентов, принимавших прегабалин одновременно с опиоидами, наблюдался повышенный риск летального исхода по сравнению с применением только опиоидов. Этот повышенный риск спостеригася при применении низких доз прегабалина, также наблюдалась тенденция к большему риску при применении высоких доз прегабалина.

Женщины репродуктивного возраста / средства контрацепции для женщин и мужчин

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность

Нет достоверных данных относительно применения прегабалина беременными.

Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Препарат Прегадол не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда ожидаемая терапевтическая польза для беременной явно превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Небольшое количество прегабалина была обнаружена в молоке кормящих грудью (см. Раздел «Фармакокинетика»). Следует сообщить кормления грудью, что кормление грудью не рекомендуется при применении прегабалина.

Репродуктивная функция

Клинические данные о влиянии прегабалина на фертильность женщин отсутствуют.

Во время клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола применяли прегабалин в дозе 600 мг в сутки. После применения препарата в течение 3 месяцев никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Прегабалин может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и таким образом влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами от работы со сложной техникой или от другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, влияет это лекарственное средство на их способность к такой деятельности.

Препарат Прегадол принимают независимо от приема пищи.

Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.

Дозы

Диапазон доз составляет от 150 до 600 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2 или 3 приема. Для удобства применения доз Прегадол, капсулы по 75 мг, или Прегадол, капсулы по 150 мг, или лекарственные средства с действующим веществом прегабалин в соответствующей дозировке.

Нейропатический боль

Терапию прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 3-7 дней, а при необходимости - до максимальной дозы 600 мг в сутки через 7 дней.

Эпилепсия

Терапию прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Доза, которую делят на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки.

Периодически следует просматривать необходимости продолжения терапии.

Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. После еще одной недели приема прегабалина дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.

Фибромиалгия

Рекомендуемая доза для лечения фибромиалгии составляет от 300 до 450 мг в сутки. Лечение следует начинать с применения дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличивать до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг в сутки) в течение одной недели. Пациентам, для которых применение дозы 300 мг в сутки недостаточно эффективным, можно увеличить дозу до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг в сутки). Хотя существует исследования применения дозы 600 мг в сутки, доказательств того, что применение этой дозы будет иметь дополнительное преимущество, нет; также такая доза должна худшую переносимость. Принимая во внимание дозозависимы побочные реакции, применение доз 450 мг в сутки не рекомендуется.

Прекращение лечения прегабалином

Согласно современной клинической практики прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее одной недели независимо от показаний (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Прегабалин выводится из системного кровотока в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Раздел «Фармакокинетика»), уменьшать дозу пациентам с нарушениями функции почек следует индивидуально как показано, согласно клиренса креатинина (CLcr), который определяется по формуле:

16

CLcr РјР »С. РИ = 1,23 Г 140 - РОС-Се СЂРѕРеС-РИ Г-РИР ° РИР ° РеРи СЂС-РИРμРЅСЊ РеСЂРμР ° С, РёРЅС-РЅСѓ РИ РиР» Р ° Р · РјС- РеСЂРѕРИС- (РјРеРјРѕР »СЊ Р») (Г 0,85 РґР »СЏ Р¶С-РЅРѕРе)

">

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4:00). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует корректировать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо принимать дополнительную дозу препарата (см. Таблицу).

Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек

Общую суточную дозу (мг/сут) следует разделить на несколько приемов в соответствии с режимом применения, чтобы получить количество препарата на один прием (мг / прием).

** Применять прегабалин в соответствующей дозировке.

⁺ Дополнительная доза - это дополнительная однократно.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Для пациентов пожилого возраста из-за нарушения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность применения прегабалина детям до 12 лет и подросткам (12-17 лет) не установлены. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделах «Фармакологические», «Фармакокинетика» и «Побочные реакции», однако, на основе этой информации невозможно предоставить никаких рекомендаций относительно дозирования этой категории пациентов.

Сообщалось, что наиболее частыми побочными реакциями при передозировке прегабалина были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Также поступали сообщения о судорогах.

Редко сообщалось о случаях комы.

Лечение передозировки прегабалина заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

В клинической программе по исследованию прегабалина его получили более 8900 пациентов, из них 5600 - участники двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. Частыми зарегистрированными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата из-за побочных реакции составил 12% среди пациентов, принимавших прегабалин, и 5% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, которые приводили к отмене препарата исследования в группе прегабалина были головокружение и сонливость.

Ниже приведены все побочные реакции, возникающие чаще, чем при применении плацебо, и больше чем у одного пациента; эти побочные реакции перечислены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до 1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до 1/100) редко (от ≥ 1/10000 до 1/1000) очень редко (1/10000) частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции или нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени их серьезности.

Указанные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и (или) сопутствующим применением других лекарственных средств.

Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие поражения спинного мозга увеличивалась частота побочных реакций в целом, частота побочных реакций со стороны ЦНС, особенно сонливости (см. Раздел «Особенности применения»).

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода прегабалина на рынок, включенные в нижеследующий список и обозначены курсивом.

Инфекции и инвазии

Часто назофарингит.

Кровь и лимфатическая система

Нечасто нейтропения.

Иммунная система

Нечасто гиперчувствительность.

Редко ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактоидные реакции.

Метаболические расстройства и нарушения трофики

Часто: повышение аппетита.

Нечасто потеря аппетита, гипогликемия.

Психика

Часто эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо.

Нечасто галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, изменения настроения, деперсонализация, затруднен подбор слов, патологические сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия.

Редко растормаживание.

Нервная система

Очень часто головокружение, сонливость, головная боль.

Часто атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, нарушение памяти, нарушение внимания, парестезии, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия.

Нечасто обмороки, ступор, миоклония, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, нарушения психики, расстройства речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, общее недомогание, околоротовая парестезии, миоклонус.

Редко судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия, гипалгезия, зависимость, мозжечкового синдрома, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, синдром Гийена-Барре, внутричерепная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна.

Органы зрения

Часто нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит.

Нечасто потеря периферического зрения, нарушение зрения, отек глаз, дефекты поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость в глазах, повышенное слезотечение, раздражение глаз, блефарит, нарушения аккомодации, кровоизлияние в глаз, светобоязнь, отек сетчатки.

Редко потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, зрительная яркость, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазного мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит.

Органы слуха и вестибулярный аппарат

Часто вертиго.

Нечасто гиперакузия.

Сердечно-сосудистая система

Нечасто тахикардия, блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, гиперемия, ощущение холода в конечностях.

Редко: удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия.

Дыхательная система

Часто фаринголарингеальная боль.

Нечасто одышка, носовое кровотечение, кашель, ринит, храп, сухость слизистой оболочки носа.

Редко отек легких, ощущение сжатия в горле, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота.

Пищеварительная система

Часто рвота, тошнота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, гастроэнтерит.

Нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперсекреция слюны, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, отек языка, ректальное кровотечение.

Редко асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия, стоматит, язва пищевода, периодонтальный абсцесс.

Гепатобилиарной системы

Нечасто: повышенный уровень печеночных ферментов *.

Редко желтуха.

Очень редко печеночная недостаточность, гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка

Часто пролежни.

Нечасто папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикуло-буллезные высыпания.

Редко синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, нарушения со стороны ногтей, петехиального высыпания, пурпура, пустулезные высыпания, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки.

Костно-мышечная система и соединительная ткань

Часто мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы мышц шеи.

Нечасто отек суставов, миалгия, подергивания мышц, боль в шее, скованность мышц.

Редко рабдомиолиз.

Н ИРК и и мочевыводящих а систем а

Нечасто: недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит.

Редко почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит.

Репродуктивное а систем а и молочных и желез и

Часто эректильная дисфункция, импотенция.

Нечасто половая дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах, лейкорея, меноррагия, метроррагия.

Редко аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия, цервицит, баланит, эпидидимит.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто периферический отек, отек, нарушение походки, падения, ощущение опьянения, необычные ощущения, повышенная утомляемость.

Нечасто генерализованный отек, отек лица, ощущение сжатия в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения, недомогание, абсцесс, воспаление жировой ткани, фотосенсибилизация.

Редко гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинное фиброз, шок.

Лабораторные исследования

Часто увеличение массы тела.

Нечасто: повышение уровня КФК в крови, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, уменьшение массы тела.

Редко снижение уровня лейкоцитов в крови.

Увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).

У некоторых пациентов после прекращения краткосрочной или длительной терапии прегабалином наблюдались симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом терапии.

Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут быть дозозависимыми.

Дети. Профиль безопасности прегабалина, установленный в процессе трех исследований, проведенных с участием детей с парциальными судорожными припадками с вторичной генерализацией или без нее (12-недельное исследование эффективности и безопасности у пациентов в возрасте от 4 до 16 лет, n = 295; исследования фармакокинетики и переносимости препарата , n = 65, и открытое исследование по изучению безопасности продолжительностью 1 год, n = 54), был подобен профиля, который наблюдался в исследованиях у взрослых пациентов с эпилепсией. Наиболее частыми побочными явлениями, которые наблюдались в 12-недельном исследовании терапии прегабалином, были сонливость, пирексия, инфекции верхних дыхательных путей, повышение аппетита, увеличение массы тела и назофарингит (см. Разделы «Фармакологические», «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы» ).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемые побочные реакции с помощью национальной системы отчетности.

3 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.