Тобрадекс

Медикамент на фармацевтическом рынке выпускается в двух видах:

1. Тобрадекс мазь глазная, туба 3,5 г;
2. Тобрадекс капли глазные, флакон 5 мл.

Фармакодинамика

Дексаметазон. Эффективность кортикостероидов для лечения противовоспалительных состояний глаза хорошо известна. Кортикостероиды достигают своей противовоспалительного действия путем подавления адгезии молекул в эндотелиальных клеток сосудов, циклооксигеназы I или II, и выделение цитокинов. В результате этого уменьшается образование медиаторов воспаления и угнетается адгезия циркулирующих лейкоцитов к сосудистому эндотелию, что предотвращает их проникновение в воспаленные ткани глаза. Дексаметазон оказывает выраженное противовоспалительное действие с уменьшенной минералокортикоидной активностью по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из самых сильнодействующих противовоспалительных средств. Тобрамицин - высокоактивный быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов, что противодействует как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Его механизм действия связан с угнетением комплекса полипептидов и синтеза в рибосомах бактериальных клеток.

Во время клинических исследований раствор тобрамицина, что применялся местно, оказался эффективным против многих существующих штаммов патогенных для глаз микроорганизмов у пациентов, принимавших участие в исследованиях. Считается, что некоторые из этих патогенных для глаз микроорганизмов устойчивы, основываясь на определении критических значений при системном применении. Во время клинических исследований было показано, что тобрамицин эффективен для лечения поверхностных инфекций глаза, вызванных нижеприведенными патогенными микроорганизмами.

В общем действие тобрамицину описана in vitro путем определения минимальной угнетающего концентрации (МПК), что определяет активность антибиотика против каждого вида бактерий. Поскольку МПК тобрамицина очень низкая против большинства глазных патогенных организмов, то он считается антибиотиком широкого спектра действия. Были определены критические значения МПК, определяющие чувствительность или резистентность бактериальной культуры к определенному антибиотику.

Фармакокинетика

Дексаметазон выводится из организма путем метаболизма. Примерно 60% дозы выделяется с мочой в виде 6-β-гидроксидексаметазону. Неизмененный дексаметазон в моче не обнаружен. Период полувыведения из плазмы относительно короткий - 3-4 часа. Дексаметазон примерно на 77-84% связывается с альбумином сыворотки крови. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/ч/килограмм и объем распределения колеблется от 0,576 до 1,15 л/кг. Биодоступность при пероральном применении составляет примерно 70%.

Тобрамицин быстро и активно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание белка плазмы крови с тобрамицином незначительно - менее 10%. Биодоступность при пероральном применении тобрамицину низкая (<1%).

Лекарство Тобрадекс применяют в офтальмологии при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз, таких как: 

• Блефарит — заболевание, поражающее веки и межресничное пространство, вызывающее рези и ощущение песка в глазах.
• Конъюнктивит — это инфекционное заболевание, которое иногда бывает и не инфекционной природы. Им болеют как взрослые, так и дети. Проявляется воспалением конъюнктивы.
• Бактериальный конъюнктивит — гнойные выделения с покраснением конъюнктивы.
• Кератит — воспаление роговицы без повреждения целостности эпителия.

Применяется Тобрадекс для глаз также при комплексном лечении в постоперационный период с целью устранения риска присоединения инфекции.

Перед применением нужно проконсультироваться с врачом, так как Тобрадекс — рецептурный препарат.

Разберём, как применяется каждая из форм выпуска.

Тобрадекс мазь.

Глазная мазь Тобрадекс закладывается за конъюнктивальный мешок по 1 к. 4 р. в день, а также по 1 капле закапывают перед сном. Пространство между конъюнктивой глазного яблока и конъюнктивой века — слизистая, называется конъюнктивальным мешком. Интенсивность закапывания нужно понемногу уменьшать при улучшении клинической картины.

Полученные данные подтверждают безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям от 2 лет, которым применяли мазь для глаз Тобрадекс в течение 7 дней для лечения поверхностных воспалений глаза бактериального происхождения.

Тобрадекс капли.

Тобрадекс от коньюктивита по 1 или 2 капли закапывать в конъюнктивальный мешок каждые 4–6 часов. Во время первых 24–48 часов дозу можно увеличивать до 1 или 2 капель каждые 2 часа. Частоту применения препарата следует постепенно уменьшать при улучшении клинических признаков. Следует быть внимательным и не прекращать терапию преждевременно.

После операции по удалению катаракты доза составляет по 1 к. 4 раза в день, начиная со дня операции и продолжая в течение 24 дней.

В период терапии обязательно нужно измерять внутриглазное давление.

Инструкция по примененению не содержит информацию о применении Тобрадекс в уши, поэтому применять Тобрадекс для ушей возможно только после консультации с врачом.

Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Кортикостероиды для офтальмологического применения могут замедлять заживление ран роговицы.

Возможно возникновение перекрестной повышенной чувствительности к другим аминогликозидам. Следует рассмотреть вероятность того, что пациенты с повышенной чувствительностью к тобрамицину при местном применении могут также быть чувствительными и к другим аминогликозидам, которые назначаются местно или системно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Тобрадекс от ячменя не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время применения, пациенту необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

• Повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав медикамента Тобрадекс.
• Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Тобрадекс пациентам с глаукомой.
• Тобрадекс нельзя применять в период беременности и в период кормления грудью (лактации). Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность на плод после местного применения дексаметазона и системного применения дексаметазона и тобрамицина. Неизвестно, попадает ли тобрамицин и дексаметазон в грудное молоко при местном офтальмологическом применении.
• Грибковые заболевания структур глаза или нелеченые паразитарные инфекции глаза.
• Микобактериальные инфекции глаза.
• Не применяется детям возраста до 2 лет.

Препарат переносится хорошо, иногда могут возникать аллергические реакции, зуд, отек века, покраснение.

Возможно развитие вторичных инфекций после применения комбинаций, содержащие кортикостероиды и антимикробные вещества. Грибковые инфекции роговицы особенно активно развиваются при длительном применении стероидов.

Учитывая характеристики данного препарата, предназначенного для местного применения, не ожидается каких-либо токсического эффекта как при его применении в офтальмологии в рекомендованных дозах, так и при случайном проглатывании содержания тубы. В случае передозировки препаратом ТОБРАДЕКС при местном применении вымыть излишек препарата из глаза (глаз) теплой водой. Возможны клинические признаки и симптомы передозировки препаратом (точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд век) могут быть подобными побочных эффектов, которые наблюдались у некоторых пациентов.

Одновременное назначение стероидов для местного применения и НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) для местного применения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы. Сопутствующее и/или последовательное применение антибиотиков группы аминогликозидов (таких как тобрамицин) и других системных пероральных или лекарственных средств для местного применения, которые имеют токсический (вредное) воздействие на нервную систему, органы слуха или почки, может привести к аддитивной токсичности, поэтому, если это возможно, следует избегать такого применения.

У пациентов, получавших ритонавир, концентрация дексаметазона в плазме может повыситься (см. Раздел «Особенности применения»). Если местно применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат) могут уменьшить клиренс дексаметазона, что приведет к более тяжелых побочных явлений и угнетение функции коры надпочечников/синдрома Кушинга. Такого сочетания следует избегать, если польза не превышает повышенный риск системных побочных эффектов ГКС, и в этом случае следует контролировать системные побочные эффекты ГКС у пациентов.

Хранится препарат при температуре до 25°С.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;