Тиаприлан

табл. 100 мг, № 20, № 60

Тиаприд 100 мг

№ UA/10161/01/01 от 22.10.2009 до 22.10.2014

Купить Тиаприлан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика. Тиаприд относится к замещенным О-метоксибензамидам (ортопрамидам), группе веществ с центральным действием.

Тиаприд характеризуется высоким сродством к центральным допаминергическим рецепторам, особенно если они предварительно сенсибилизированы допамином. Тиаприд действует антидопаминергическим путем, преимущественно на донаминовые D2-рецепторы, благодаря чему достигается антидискинетическое действие препарата.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическое действие. Благодаря этим свойствам тиаприд применяют для лечения нарушений координации движения центрального происхождения.

Фармакологические и клинические исследования показали, что тиаприд обладает противорвотными свойствами.

Фармакокинетика. После перорального применения 200 мг тиаприда Cmax в плазме крови 1,3 мкг/мл достигается на протяжении 1 ч. Абсолютная биодоступность тиаприда — 75%. После одновременного приема пищи Cmax в плазме крови увеличивается на 40%. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется. Тиаприд быстро распространяется по всему организму. Он проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, не накапливаясь. Тиаприд не связывается с белками плазмы крови, но в незначительной степени связывается с эритроцитами. T? из плазмы крови — 5,3 ч. Метаболизм тиаприда слабо выражен. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс — 330 мл/мин. Выведение коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с нарушением функции почек доза препарата должна быть подобрана соответственно степени поражения.

Тиаприлан применяют при дискинезии и расстройствах движения, такие как болезнь Гентингтона. Ранняя и поздняя дискинезия.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста. Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.

таблетки Тиаприлана следует принимать целыми, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время приема пищи.

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Суточную дозу распределяют на 3 приема.

Дискинезия и расстройства движения

Ранняя дискинезия: 150–400 мг/сут; поздняя дискинезия: 300–800 мг/сут.

Болезнь Гентингтона: 300–1200 мг/сут.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста: 200–400 мг/сут.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме: 300–400 мг/сут.

Нарушение функции печени или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена. Рекомендуется снижение дозы, а также временное прекращение лечения. Для пациентов с клиренсом креатинина 11–20 мл/мин суточная доза должная быть снижена в 2 раза, а при клиренсе креатинина <10 мл/мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетку можно делить).

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от клинических симптомов.

гиперчувствительность к действующему веществу или любым компонентам препарата; пролактинзависимая опухоль, эпителиальный рак молочной железы; феохромоцитома; одновременное применение леводопы.

побочные эффекты классифицируются по тяжести и частоте: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100): редко (>1/10 000, <1/1000): очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Необходимо учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции сложно отличить от симптомов основного заболевания.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, паркинсонизм и паркинсоноподобные симптомы, например тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение; редко — акатизия, дистония (спазмы, кривошея, окулогирный криз, тризм); очень редко — острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после продолжительного лечения тиапридом может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), поэтому необходим строгий контроль за пациентом. Об этом сообщалось после лечения препаратом продолжительностью более 3 мес. В таких случаях лечение антихолинергическими антипаркинсоническими средствами не показано, поскольку они или не имеют никакого эффекта, или могут ухудшить состояние пациента.

Развитие злокачественного нейролептического синдрома — потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть вследствие лечения антипсихотическими лекарственными средствами.

Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические препараты.

Психические нарушения: часто — утомляемость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны эндокринной системы: редко — тиаприд вызывает гиперпролактинемию, которая обратима после прекращения лечения. Могут отмечать такие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и импотенция у мужчин.

Общие: астения/усталость, заложенность носа, сухость во рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печени, фотосенсибилизация, миоз, помутнение зрения, расширение зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататонически- подобные состояния, ночные кошмары, депрессия, судороги, затруднение при мочеиспускании, ингибирование эякуляции, приапизм, гипо-/гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, эритема, контактную чувствительность. Длительная терапия может вызвать отложение пигмента в коже, глазах; может быть помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

• следует придерживаться особой осторожности при применении препарата в таких случаях:
• лицам пожилого возраста: как и другие антипсихотические лекарственные средства, тиаприд может повышать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии вследствие гиперчувствительности;
• при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (из-за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии);
• пациентам с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск передозировки);
• пациентам с болезнью Паркинсона: кроме редких случаев, тиаприд не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона;
• пациентам с эпилепсией в анамнезе: антипсихотические препараты могут снижать эпилептогенный порог. Хотя относительно тиаприда это явление изучено еще недостаточно, необходим строгий контроль за пациентами.

Необходим пристальный контроль за состоянием пациентов, так как тиаприд снижает судорожный порог.

Не следует применять препарат у пациентов с феохромоцитомой, поскольку сообщалось о тяжелых гипертонических кризах, вызванных веществами с аналогичным химическим составом.

Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления гипертермии неизвестного происхождения лечение тиапридом следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (акатизия, озноб, гипертермия, нарушение сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических лекарственных средств. Особенно это может проявляться при терапии высокими дозами (например применение при хроническом алкоголизме).

Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения тиаприда для лечения беременных отсутствует, поэтому в таких случаях препарат назначают лишь по абсолютным показаниям. Также на протяжении беременности рекомендуется уменьшать продолжительность лечения препаратом. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применялся) в конце беременности следует уменьшить в связи атропиноподобными свойствами последнего.

Рекомендуется контроль неврологической, а в случае одновременного применения противопаркинсонического средства — пищеварительной функции новорожденного.

Тиаприд экскретируется в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Дети. Поскольку опыт применения тиаприда в этой возрастной группе недостаточен, не следует назначать препарат детям.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Тиаприд влияет на реактивность, вследствие чего в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

во время лечения препаратом необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению седативного эффекта.

Необходимо избегать сочетанного применения тиаприда с леводопой, поскольку леводопа и антипсихотические средства могут взаимно уменьшать выраженность эффектов друг друга. В случае применения антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует выбирать препарат, который вызывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например хлорпромазин, левомепромазин).

При одновременном применении тиаприда с антигипертензивными лекарственными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).

Одновременное применение других препаратов, которые подавляют ЦНС (например анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины и другие транквилизаторы, клонидин), приводит к усилению этого действия.

Противопоказаны комбинации.

Одновременного применения с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), следует избегать, поскольку есть обратная антагонизм между агонистами дофаминергическими и нейролептиками.

Тиаприд не следует сочетать с лекарственными средствами,которые могут удлинить интервалы QT и с лекарственными средствами, которые могут вызвать серьезные аритмии (трепетание-мерцание желудочков).

симптомы: опыт передозировки тиаприда незначителен. При передозировке могут развиться утомляемость, седативный эффект, кома, артериальная гипотензия, тяжелый синдром Паркинсона.

В случае острой передозировки необходимо учитывать возможный прием пациентом разных лекарственных средств.

Лечение. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая и тщательный контроль функции сердца и дыхательной функции.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

при температуре не выше 25 °С.