Солу-кортеф

Первый флакон Солу-Кортефа содержит 100 мг (или 500 мг) гидрокортизона сукцината натрия в сухом виде.

Второй флакон содержит: бензилового спирта – 18 мг, вода для инъекций – 2 мл (или 4 мл).

Картонная упаковка, содержащая один двухъёмкостный флакон.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета лиофилизата.

Простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикоиды. Гидрокортизон. Код ATX H02A B09.

Фармакодинамика.

Солу-Кортеф имеет такие же качественные терапевтические эффекты, что и гидрокортизон. Глюкокортикоиды, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Образовавшиеся комплексы проникают в ядро ​​клетки, где происходит их связывание с ДНК (хроматином). В дальнейшем эти комплексы стимулируют транскрипцию мРНК с последующим синтезом различных ферментов, которые считаются непосредственно ответственными за ответную реакцию организма после введения глюкокортикоидов. Поскольку максимальный фармакологический эффект кортикостероидов достигается по времени позже, чем пиковые концентрации препаратов в крови, это позволяет предположить, что терапевтическое действие препарата обусловлено главным образом модификацией активности ферментов.

Глюкокортикоиды природного и синтетического происхождения являются стероидными гормонами коры надпочечников.

Природные глюкокортикоиды (гидрокортизон и кортизон), также имеющие свойство задерживать соль, применяются как заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников. Их синтетические аналоги используются при расстройствах многих систем органов в первую очередь из-за их противовоспалительного эффекта.

Гидрокортизон натрия сукцинат оказывает такое же метаболическое и противовоспалительное действие, как гидрокортизон. При парентеральном введении эквимолярных количеств оба соединения демонстрируют одинаковую биологическую активность. Эфир гидрокортизона сукцинат натрия обладает высокой растворимостью в воде, что позволяет немедленно ввести внутривенно высокие дозы гидрокортизона в малом объеме растворителя. Это особенно важно, когда необходимо быстро добиться высокого уровня гидрокортизона в крови. После введения гидрокортизона натрия сукцината заметный эффект проявляется в течение одного часа и сохраняется в течение переменного периода.

Глюкокортикоиды оказывают значительные и разнообразные метаболические эффекты. Кроме того, эти препараты изменяют иммунный ответ организма на разные возбудители.

После введения показатель относительной активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, характеризующийся уменьшением количества эозинофилов, составляет пять к одному. Этот показатель соответствует показателю относительной активности пероральных форм метилпреднизолона и гидрокортизона.

Фармакокинетика

Абсорбция. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин после внутримышечного введения.

Для поддержания сывороточной концентрации на постоянно высоком уровне необходимо каждые
4-6 часов производить внутривенные или внутримышечные инъекции.

Деление. Гидрокортизон на 40-90% связан с белками плазмы. Большая его часть связывается с глобулином (транскортином), тогда как меньшая – с альбумином. Биологическая активность определяется свободной, несвязанной фракцией гормона, в то время как его связанная фракция служит резервом.

Биотрансформация. Гидрокортизон (т.е. кортизол) метаболизируется веществом 11β-HSD2 в кортизон и далее к дигидрокортизону и тетрагидрокортизону. Другие метаболиты включают дигидрокортизол, 5α-дигидрокортизол, тетрагидрокортизол и 5α-тетрагидрокортизол. Кортизон может превращаться в кортизол с помощью 11-гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа (11-HSD1).

Гидрокортизон также метаболизируется с помощью CYP3A4 к 6β-гидроксикортизолу (6β-OHF), количество 6β-OHF составляет 2,8–31,7% от общего количества образовавшихся метаболитов. Этот показатель демонстрирует высокую межиндивидуальную изменчивость биотрансформации.

Вывод. Введенная дозировка почти полностью выводится в течение 12 часов. От 22 до 30% внутривенно или внутримышечно введенной дозы лекарственного средства выводится с мочой в пределах 24 часов.

Солу-Кортеф 100 применяется при травматическом, операционном, токсическом, ожоговом и кардиогенном шоке, в случаях, если другая терапия не эффективна.
Так же доказана эффективность данного препарата при лечении острых и тяжелых аллергических реакций, анафилактическом и гемотрансфузионном шоках.
Эффективно Солу-Кортеф используют при лечении отека головного мозга, возникшего на фоне опухоли, хирургической операции, лучевой терапии или травмах головы.

Препарат Солу-Кортеф применяется при терапии таких болезней:

• астматический статус и бронхиальная астма в тяжелой форме;
• тиреотоксическом кризе;
• дерматологические заболевания: буллезный герпетиформный дерматит; эксфолиативный дерматит; фунгоидный микоз; пузырчатка; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса – Джонсона); тяжелая форма псориаза; тяжелая форма себорейного дерматита;
• почечной коме;
• ревматические заболевания: ревматоидный артрит, системной красной волчанке;
• остром гепатите;
• острой надпочечной недостаточности;
• отравлении прижигающими жидкостями (при профилактики возникновений соединительно-тканных рубцов и при уменьшении воспалительных процессов).

Раствор Солу-Кортефа вводят внутривенно струйно, внутривенно капельно, внутримышечно и внутри- в околосуставную сумку.
Внутривенное введение препарата рекомендуется при неотложной терапии острых состояний. Начальная доза препарата составляет 100 мг и вводится 30 секунд. Дозировку в 500 мг необходимо вводить 10 минут, затем через каждые 2-6 часов повторять процедуру, контролируя состояние пациента. Следует помнить, что большие дозы Солу-Кортефа вводятся больному только до стабилизации его состояния, но не более 2-3 суток (при возникновении необходимости более длительного лечения, необходима замена Солу-Кортефа на другое лекарственное средство с меньшей МКС активностью).

Для эффективного лечения депо-формами Солу-Кортефа, препарат вводят внутрисуставную или околосуставную сумку. В крупные суставы, такие как плечевой, коленный и бедренный, дозировка составляет 25-50мг, при острых состояниях однократная доза может доходить до 100 мг. В малые суставы, такие как локтевой, межфаланговый и запястный – 10-20 мг единожды. Инъекции необходимо повторять в течении 1-3 недель, иногда через каждые 3-5 дней.
Однократная доза для периартикулярного введения для детей от 3-12 лет - 25мг, детям от 1 года до 6 лет назначают 25-50 мг однократно; от 6-14 лет доза составляет 50-75 мг.

Для внутримышечного введения (соблюдая стандартные правила в/м инъекции) дозировка составляет 125-250 мг в сутки. Ощутимый клинический эффект наступает через 6-25 чесов после в/м введения препарат и продолжается от нескольких дней до нескольких недель.

Начальная доза для перорального применения Солу-Кортефа составляет от 20 до 250 мг в сутки. Для определения наименьшей поддерживающей дозы, начальную дозу постепенно уменьшают до наименьшей эффективной. Доза Солу-Кортефа при обострении рассеянного склероза составляет 800 мг в день в течении недели. Затем дозу снижают до 320 мг в сутки и принимают в течении 1-го месяца. Внезапное прекращение применения препарата может вызвать обострение воспалительных процессов. Окончание терапии обязательно производится путем снижения дозы.

У пациентов с болезнью печени эффект может быть усилен, и для таких пациентов может быть рассмотрено уменьшение дозы.

Купить солу кортеф онлайн можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Частыми побочными действиями являются головная боль, ощущение эйфории, головокружение, депрессии, психозы, бессонница. Менее часто встречаются различные аллергические реакции (иногда доходящие до тяжелой степени).
В случае длительного применения могут наблюдаться кожный зуд, отеки, с-м Кушинга, гипергликемия и понижение, нарушение глюкозной толерантности, стероидный сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, со стороны репродуктивной системы и молочной железы - сбой менструального цикла, гипокалиемический алкалоз, снижение памяти, задержка жидкости, увеличение внутричерепного давления, остеопороз, артралгии, миопатии, васкулит, глаукома, обострение язвенной болезни ЖКТ, обострение хронических воспалительных и инфекционных процессов.
В случае длительного местного применения могут возникать побочные явления системного характера. Также может возникать местное раздражение.

Солу-Кортеф противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе наличие гиперчувствительности к глюкокортикоидным препаратам. Также он противопоказан пациентам, страдающим грибковыми инфекциями, психозами в острой форме, выраженной артериальной гипертонией, декомпенсированными сахарным диабетом, язвенными и инфекционными поражениями кожи, язвенной болезнью ЖКТ; больным с ранами различного происхождения, грибковыми и вирусными поражениями глаз, туберкулезом, трахомой, СПИД. Кортикостероиды могут повышать концентрацию глюкозы в крови, поэтому пациентам может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов.
Не применяют препарат в стадии послеоперационной реабилитации в случае объемных вмешательств.

При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре взрослых внутримышечное применение противопоказано. Для этого показание возможно только внутривенное применение.

При применении кортикостероидов могут возникать психические расстройства от эйфории, бессонницы, перепадов настроения и изменения личности до явных проявлений психоза.

Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать некоторые признаки инфекции и при применении кортикостероидов могут возникать новые инфекции. Также при применении кортикостероидов резистентность организма к инфекциям и способность организма локализовать инфекцию могут быть снижены. Также на фоне терапии кортикостероидами может обостряться существующая эмоциональная нестабильность или склонность к психозу.

При применении высоких доз кортикостероидов зафиксированы случаи острой миопатии, наиболее часто наблюдавшейся у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например, миастенией гравис) или у пациентов, получавших сопутствующую терапию антихолинергическими препаратами, например блокаторами нервно-мышечной например панкуроний). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать глазные и дыхательные мышцы и приводить к квадрипарезу. Возможно повышение уровня креатинкиназы.

Длительное или бесконтрольное применение глюкокортикоидов может привести к угнетению функции собственных надпочечных желез и их атрофии. Из-за этого риска, а также возможности развития серьезных побочных эффектов (таких как остеопороз, язва желудка, повышение артериального давления), препарат следует применять с большой осторожностью при наличии сопутствующих заболеваний, включая почечную или печеночную недостаточность, а также при угрозе грибковых инфекций.

Во время лактации и беременным – препарат категорически противопоказан, ввиду того, что некоторые формы данного средства в своем составе содержат бензиловый спирт, который может пагубно повлиять на плод. Влияние бензилового спирта: развитие надпочечной недостаточности, синдрома отдышки, летальный исход.

При одновременном приеме Солу-Кортефа с барбитуратами, противосудорожными или антигистаминными препаратами, эффект препарата заметно снижается. Прием одновременно с НПВС увеличивает риск язвообразования, назначение одновременно с парацетамолом увеличивает гепатотоксичность последнего.
Солу-Кортеф снижает эффективность салицилатов и антидиабетических средств; усиливает действие антикоагулянтов.

Калийнесберегающие мочегонные средства и сердечные гликозиды усиливают вызываемую препаратом гипокалиемию, стероидные анаболики – увеличение тканевой гидрофильности. В сочетании с амфотерицином В, высок риск развития дилятационного поражения сердечной мышцы и, как следствие, сердечной недостаточности.

Симптомов передозировки препаратом не описано. В случае необходимости Солу-Кортеф быстро выводится из организма при диализе.

Хранить Солу Кортеф ампулы при температуре 20–25 градусов Цельсия, срок годности 2 года.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Купить Солу-кортеф можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Солу кортеф указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. 

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Hydrocortisone sodium succinate / drugbank.com;
• Hydrocortisone Sodium Succinate / pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.