Силденафил

Инструкция по применению

Силденафил — лекарство, используемое в лечении эректильной дисфункции у людей разного возраста. Препарат максимально эффективен спустя полчаса после приёма. Действие на организм ограничивается скоростью выведения. Лекарство не применяется для длительного систематического лечения. Приём препарата рекомендован непосредственно перед половым актом.

В составе активное вещество — силденафил. Может содержаться в количестве 0,05 г и 0,1 г в 1 таблетке. В состав также находятся вспомогательные вещества и вещества для формирования оболочки.

Препарат необходимо держать в темном, сухом, защищенном от детей месте при температуре, не превышающей 25°С.

Силденафил используют в лечении импотенции различной этиологии, степени тяжести и длительности течения. Препарат влияет на артериальный и венозный кровоток в половом органе, поэтому применяется при васкулогенном виде эректильной дисфункции. Силденафил также улучшает кавернозную электрическую активность и эффективен при нейрогенном виде импотенции.

Лекарство дает быстрый и стойкий лечебный эффект. При длительном или краткосрочном приеме не вызывает привыкания и зависимости.

Силденафил в аптеках представлен в таблетированной форме.

Лекарство продается в оригинальной бумажной упаковке, в форме таблеток, по 1–4 штуки в блистере, по 1 блистеру.

Купить таблетки Силденафил в Украине можно по различным ценам, отпускается по рецепту врача.

Голубоватые таблетки продолговатой овальной формы с выпуклыми боками, в пленочной оболочке.

Препарат Силденафил относится к группе средств для лечения эректильной дисфункции, ингибиторов ФДЭ-5.

Фармакодинамика

Механизм деяния. Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенным для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления крови притока к пенису. В период сексуальной активности Силденафил, будучи сильным селективным ингибитором, стимулирует эректильную функцию, увеличивая приток крови к кавернозным телам за счет расслабления их гладкой мускулатуры. Возникает высвобождение диоксида азота, который активирует гуанилатциклазу. Этот фермент увеличивает уровень циклического гуанозинмонофосфата. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Воздействие силденафила на эрекцию носит периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированные кавернозные тела человека, но сильно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, происходящего при половой стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил повлек за собой необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение. Метаболизм действующего вещества осуществляется под влиянием изоферментов цитохрома. Для максимального эффекта от применения препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Фармакокинетика

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального использования составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендуемом диапазоне доз (от 25 до 100 мг) AUC и Сmax силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе. При применении силденафила во время еды степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 минут и средним снижением Cmax на 29%.

Деление. Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметилметаболита с белками плазмы крови достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.

Есть данные, что у здоровых добровольцев, применявших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось менее 0,0002% (в среднем 188 нг) от применяемой дозы.

Биотрансформация. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (главный путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N деметилирования силденафила. Селективность метаболита в отношении ФДЭ5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4 часа.

Элиминация. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, что приводит к периоду его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после перорального, так и после внутривенного применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (приблизительно 80% от введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 13% от введенной пероральной дозы).

Препарат показан мужчинам с нарушением эректильной функции, то есть отсутствием способности поддерживать эрекцию или достигать ее.

Таблетки для мужчин Силденафил принимают перорально, внутрь. Начальная доза препарата — 0,05 г. Рекомендуется принимать приблизительно за 60–80 минут до сексуальной активности. Диапазон дозировки — 0,025–0,1 г. Частота применения максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в сутки. При применении препарата во время еды действие препарата может наступать позже, чем при его применении натощак.

Людям пожилого возраста от 60 лет корректирование дозы не проводится.

Снижение дозировки рекомендовано при почечной недостаточности и патологиях печени.

Противопоказания при назначении медицинского препарата Силденафила:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

• Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.
• Одновременное применение ингибиторов ФДЭ5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии.
• состояния, при которых не рекомендована половая активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).
• Потеря зрения на глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва независимо от того, связана ли эта патология с предварительным применением ингибиторов ФДЭ5
• Нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов. ), поскольку безопасность силденафила не исследовалась в таких подгруппах пациентов.

При патологиях анатомии полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), состояниях, которые могут вызвать приапизм (множественная миелома, лейкемия), назначать лекарство не рекомендуется.

При превышении дозировки лекарства возможны следующие симптомы:

• боли в голове и ощущения головокружения;
• симптомы заложенности носа;
• патологии в работе желудка;
• патологии органов зрения.

Способ лечения больных — симптоматический.

Побочные эффекты при приеме Силденафила могут выражаться периодической головной болью, ринитом, обмороками, тиннитусом, аллергическими проявлениями. Со стороны сердца: нечасто: тахикардия, усиленное сердцебиение, редко: внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Сообщалось о случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, связанные по времени с применением ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У многих пациентов, но не у всех, имелись анатомические или сосудистые факторы риска развития неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, включая (но не ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст от 50 лет, гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, связаны ли эти явления напрямую с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией этих всех факторов, или с другими факторами.

С низкой вероятностью возможно возникновение инсульта, судорог, потери слуха (глухоты), инфаркта, кровянистых выделений из полового органа, носовое кровотечение, приапизма, повреждения тканей и утрата потенции.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза) силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли примерно 200 нг/мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила в отдельности, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Риоцигуат. Доклинические исследования продемонстрировали аддитивный системный эффект снижения АД при одновременном применении ингибиторов ФДЕ5 с риоцигуатом. Клинические исследования показали, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ5. У пациентов, принимавших участие в исследовании, не наблюдалось положительного клинического эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 с риоцигуатом. Противопоказано одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5 (в том числе с силденафилом).

Одновременное применение силденафила и блокаторов альфа-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у некоторых подверженных этому пациентов. Такая реакция наиболее часто возникает в течение 4 часов после применения силденафила. В ходе исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокаторы альфа-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялись одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В этих популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение АД в положении пациента лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. и среднее снижение АД в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружения и состоянии обморока, но без синкопе.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащими силденафил, или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. Потому применение таких комбинаций не рекомендовано.

Продолжительность хранения препарата — 3 года.

Купить Силденафил в Украине можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.

Можно ли купить препарат Силденафил без рецепта?

Чтобы купить Силденафил в интернет аптеке Украины рецепт от врача не требуется. Заказать Силденафил для мужчин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальна цена Силденафила в аптеке указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Как правильно принимать Силденафил для женщин?

В соответствии с зарегистрированными показаниями таблетки sildenafil не предназначен женщинам для применения.

Можно ли принимать Силденафил с алкоголем?

Силденафил можно сочетать с алкоголем в крайних случаях. Принимать препарат совместно с алкогольными напитками не рекомендуется.

Можно ли принимать Силденафил при простатите?

Лекарство используется в процессе реабилитации пациентов после излечения от хронического простатита. Приём Силденафила при простатите положительно влияет на организм и снижает воспаление.