Розукард

Состав

действующее вещество: розувастатин;

1 таблетка содержит розувастатина (в форме розувастатина кальциевой соли) 10 мг, 20 мг, 40 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (E 172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (№ 30 (10хЗ), № 90 (10х9): по 10 таблеток в блистере, по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 10 мг овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета с насечкой;
• таблетки по 20 мг овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета;
• таблетки по 40 мг овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, темно-розового цвета.

Купить Розукард можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки Розукард (таблетки от холестерина Розукард) указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3- метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПнеВЩ, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-И), уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП и ХС-ЛПнеВЩ / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-и.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения эффект достигается 90% максимально возможного эффекта. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно продолжается.

В многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании (METEOR) 984 пациента в возрасте 45–70 лет с низким риском ишемической болезни сердца (определенным как риск по Фрамингемской шкале -0,0196, -0,0093; /год (-0,12 %/год (статистически незначительная)) в группе розувастатина по сравнению с прогрессированием +0,0131 мм/год (1,12 %/год (pрозувастатина в дозе 40 мг). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых расстройств (см. «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика

Всасывания и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет примерно 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 берут менее активное участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

Вывод

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и неабсорбированными розувастатин). Другая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс составляет примерно 50 л / ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик холестерина, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.

Лечение гиперхолестеринемии.

Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа IIa,, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IИb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применение других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других липидоснижающих средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение является неуместным.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений.

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения, как дополнение к коррекции других факторов риска.

• Гиперчувствительность к розувастатина или к вспомогательному веществу;
• заболевания печени в активной фазе, в том числе стойкое повышение уровня сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН)
• тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
• миопатия;
• одновременный прием циклоспорина;
• период беременности и кормления грудью. Противопоказан репродуктивного возраста, не применяют соответствующих средств контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

• умеренный нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин)
• гипотиреоз
• наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
• наличие в анамнезе миотоксичности, вызванной другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами;
• злоупотребление алкоголем;
• ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови
• принадлежность к монголоидной расы;
• одновременное применение фибратов.

Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)

Одновременное применение препарата и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое повышение плазменных уровней крови следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Данных о фармакокинетике препаратов у пациентов, одновременно принимающих препарат и ГЗТ, нет, поэтому нельзя исключать подобного эффекта. Однако комбинацию широко применяли женщинам в рамках клинических исследований и она переносилась хорошо.

Фузидовая кислота
Риск развития миопатии, включая рабдомиолиза, может повышаться при одновременном применении препаратов фузидной кислоты системного действия и статинов. Механизм данного взаимодействия (будь то фармакодинамическое взаимодействие, фармакокинетическое взаимодействие или одновременно оба вида взаимодействия) пока неизвестен. Были сообщения о случаях возникновения рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом) у пациентов, получавших такую комбинацию препаратов.
Если применение препарата фузидовой кислоты системного действия необходимо, то терапия препаратом должна быть прекращена на весь период лечения препаратом фузидовой кислоты.

Ингибиторы протеазы
Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина (см. таблицу 2). Например, в исследовании фармакокинетики одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось повышением AUC и Cmax розувастатина примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение препарата и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обсуждения коррекции дозы препарата исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина.

Дети

Исследование взаимодействия проводили только у взрослых пациентов. Степень взаимодействия у детей неизвестен.

Перед началом лечения пациента необходимо перевести на стандартную диету, снижает уровень холестерина, которой он должен придерживаться и во время всего лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и ответа больного на лечение, руководствуясь действующими рекомендациями.

Розувастатин можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендованная начальная доза для пациентов, ранее не получавших лечения статинами или каких переводят по приему другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг. Дозу 5 мг можно получить, разделив таблетку 10 мг пополам вдоль линии разлома.

При выборе начальной дозы следует принимать во внимание уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых осложнений у конкретного пациента, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При необходимости дозу можно увеличивать до следующего уровня не ранее чем через 4 недели. Поскольку при лечении дозой 40 мг, по сравнению с более низкими дозами, риск развития побочных реакций выше (см. Раздел «Побочные реакции»), доведение дозы до максимального уровня 40 мг возможно только через 4 недели лечения и только у больных тяжелой гиперхолестеринемией с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не было достигнуто желаемого результата при применении 20 мг и которые будут находиться под тщательным медицинским наблюдением. В начале приема дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалистов.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.

Применение детям

Обычная доза для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5-20 мг однократно (1 раз в сутки) перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучали. Таблетки по 40 мг не применять детям.

Дети.

Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивали только в течение одного года. После 52 недель применения исследуемого препарата какого-либо влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие обнаружено не было.

Специфического лечения передозировки нет. Лечение должно быть симптоматическим, в случае необходимости следует употреблять поддерживающих мероприятий. Нужно проводить мониторинг функции печени и уровней КФК. Польза гемодиализа маловероятна.

Нежелательные явления, отмечаются при применении препарата, обычно легкие и временные.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте и системно-органными классами.

По частоте нежелательные реакции распределенные следующим образом: часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко ( <1/10000), неизвестной частоты (невозможно оценить по имеющимся данными).

Таблица 3

Дети

Повышение уровня КФК> 10 раз выше верхней границы нормы и симптомы со стороны мышц после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще в 52-недельном клиническом исследовании с участием детей и подростков по сравнению со взрослыми (см. Раздел «Особенности применения»). Однако профиль безопасности розувастатина у детей и подростков был подобным таковому у взрослых.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат Розукард противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Женщинам, репродуктивного возраста необходимо использовать соответствующие средства контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина играют существенную роль в развитии плода, потенциальный риск от угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата в период беременности. Данные исследований на животных по токсического воздействия на репродуктивную функцию ограничены. Если пациентка забеременеет в период применения этого препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Поскольку другое лекарственное средство этого класса проникает в грудное молоко и учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которые нуждаются в лечении препаратом, следует рекомендовать воздержаться от кормления грудью. Данных о проникновении препарата в грудное молоко у человека нет.

Уровень креатинкиназы
Уровень креатинкиназы (КК) не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения УК, которые могут затруднять интерпретацию результатов. Если начальные уровни УК значительно повышены (5 раз выше ВМН), в течение 5-7 дней необходимо сделать повторный анализ, чтобы подтвердить результаты. Если результаты повторного анализа подтверждают, что начальное значение УК более чем в 5 раз превышает ВНМ, применение препарата не следует начинать.

Дети

Не рекомендуется применять розувастатин детям до 10 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Принимая во внимание фармакодинамические свойства розувастатина, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами маловероятно. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует помнить, что во время лечения может развиваться головокружение.

Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии.

Лекарство Розукард (статины Розукард) следует хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.