Рипронат

Рипронат — медицинский кардиологический препарат, применяемый при терапии сердечно-сосудистых патологий, нарушений кровообращения в мозге, а также при реабилитации пациентов после цереброваскулярных нарушений и черепно-мозговых травм. 

В аптеках Украины лекарство Рипронат представлено в двух лекарственных формах: твердая капсула и раствор для инъекций. 

Рипронат капсула содержит мельдоний 500 мг в качестве действующего вещества;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат;

Капсула по 500 мг (корпус и крышечка) титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), хинолин желтый (Е 104), азорубин (Е 122), Понсо 4R (Е124), желатин.

Ранее в продаже были доступны капсулы Рипронат 250 мг, которые сейчас не продаются. 

В 1 мл ампулы Рипронат содержится 100 мг мельдония. В одной ампуле препарата — 5 мл, соответственно, 500 мг мельдония. 

Чтобы купить Рипронат в капсулах или в виде раствора, необходим рецепт от врача. Имея предписание, вы можете приобрести препарат по доступной цене, предварительно ознакомившись с отзывами людей о нем. 

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

Мельдоний ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, тем самым уменьшая биосинтез карнитина. Вследствие этого через оболочки клеток блокируется транспорт длинноцепочечных жирных кислот, препятствуя накоплению в клетках сильного детергента (активированные формы неокисленных жирных кислот), благодаря чему предупреждается повреждение клеточных мембран. 

Снижение уровня карнитина при ишемии задерживает бета-оксидацию жирных кислот, оптимизирует поглощение кислорода клетками, стимулирует окисление глюкозы, восстанавливает транспортировку аденозинтрифосфаты (АТФ). В результате, клетки получают все необходимые питательные вещества и кислород, а процесс их потребления оптимизируется. 

Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что он уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность мельдонию уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в плазме крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать незначительную гипотензии. Другие возможные побочные эффекты мельдонию - аллергические реакции кожи, головная боль, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Он оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Мельдонию присуща стимулирующее действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдоний оказывает положительное влияние на функцию нервной системы, уменьшает выраженность нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика

После разового приема Рипроната в капсулах максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови увеличивается пропорционально дозе. Максимальное содержание мельдония в плазме фиксируется через 1–2 часа. Вещество быстро распределяется по тканям организма, метаболизируется преимущественно в печени. Полувыведение из организма занимает 4 часа. При повторных дозах это время может меняться. При введении Рипроната через инъекцию максимальная концентрация мельдония в плазме крови достигается сразу же. 

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. Неклинические исследования показали, что при пероральном применении животным мельдоний в дозах 20, 100 и 500 мг/кг малотоксичен и не влияет на деятельность почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдоний / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение лекарственного средства такой категории пациентов противопоказано.

Препарат Рипронат капсулы и Рипронат инъекции назначают при различных заболеваниях сердца, сосудов и головного мозга:

• хроническая сердечная недостаточность, стабильная стенокардия нагрузки, кардиомиопатия, функциональные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы;
• ишемические нарушения кровообращения в мозге в острой и хронической формах;
• в период выздоровления период после цереброваскулярных нарушений и энцефалита.

Также Рипронат лекарство применяют при реабилитации после травм головы, при сниженной работоспособности, психоэмоциональном и физическом перенапряжении.

Стоимость препарата Рипронат в таблетках и ампулах указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная на Рипронат цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Рипронат не назначают, если у пациента гиперчувствительность к мельдонию, повышенное внутричерепное давление, обусловленное нарушениями венозного оттока или внутричерепной опухолью. Также лекарство запрещено к приему людям с почечной или печеночной недостаточностью в тяжелой форме.

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения; вместе с сердечными гликозидами и диуретическими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Рипронат принимают перорально. Рекомендованное время приема — первая половина дня, так как лекарство обладает возбуждающим эффектом. 

Взрослым при нарушении кровообращения в мозге, болезнях сердца и сосудов назначают 500–1000 мг/сут. При этом предельно допустимая суточная доза — 1000 мг. Прием препарата можно разделить на два раза. 

В период восстановления или при сниженной работоспособности принимают 500 мг/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Прием можно разбить на два раза. 

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Терапевтический курс можно осуществлять 2–3 раза в год. 

Для введения препарата Рипронат внутривенно предварительная подготовка не требуется. Дозировка для взрослых — 500–1000 мг или же 5–10 мл/сут. Препарат вводят за один раз или разбивают на два приема. Уколы Рипронат, как правило, длятся 10–14 дней. После этого пациент переходит на Рипронат в капсулах. 

Купить Рипронат в ампулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарата.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе. Во время лечения таким пациентам следует осуществлять контроль функции печени и / или почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку недостаточно данных о пользе или вреде мельдония для здоровья беременной и состояния плода, препарат в период беременности не применяют. Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому лекарственное средство противопоказан в период кормления грудью.

Также Рипронат запрещен для лечения детей до 18 лет. Исследования влияния лекарства на скорость реакции при управлении автомобилем или другими механизмами не проводились. 

Случаи передозировки Рипронатом неизвестны. Действие препарата малотоксично. При возникновении головной боли, головокружения, тахикардии или общего недомогания лечение симптоматическое. В случае большого превышения дозы проводят контроль функций печени и почек. Гемодиализ при передозировке практически ни на что не влияет.

Побочные эффекты при лечении Рипронатом могут встречаться часто или редко, в зависимости от проявлений. 

При возникновении каких-либо нежелательных симптомов во время приема Рипроната следует обратиться к врачу. 

В упаковке таблеток находятся капсулы твердые Рипронат, инструкция по применению. В картонной пачке 60 капсул, по 15 штук в четырех блистерах. 

В упаковке с раствором для инъекций находится Рипронат ампула с прозрачной бесцветной жидкостью. В картонной пачке 10 ампул по 5 мл каждая.

Рипронат следует хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре. Капсулы Рипронат 500 мг и раствор Рипронат 5 мл пригодны к применению 3 года.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

При каких заболеваниях назначают Рипронат?

Рипронат назначают при сердечно-сосудистых патологиях, нарушениях кровообращения в мозге и в период реабилитации после энцефалита.

Можно ли вводить Рипронат внутримышечно?

Рипронат раствор для инъекций 100 мг ампула предназначен для внутривенного введения. Его не применяют ни внутримышечно, ни с помощью капельницы.

Как лучше принимать (вводить) Рипронат?

Рипронат рекомендуется принимать и вводить в первой половине дня, так как лекарство оказывает возбуждающее влияние на организм. Перед внутривенным уколом специальная подготовка не требуется. Вне зависимости от диагноза дозу препарата можно поделить на два приема.