Олтар

1 таблетка содержит глимепирида 1, 2 или 3 мг.

Прочие ингредиенты:

• моногидрат лактозы
• кукурузный крахмал
• крахмалгликолят натрия (тип А)
• полисорбат 80
• повидон
• тальк
• стеарат магния

Таблетки по 1 мг № 30, 60, 90, 120.

Таблетки по 2 мг № 30, 60, 90, 120.

Таблетки по 3 мг № 30, 60, 90, 120.

Действующее вещество – глимепирид – эффективное гипогликемическое средство, используемое для лечения больных сахарным диабетом. Глимепирид стимулирует высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Данный эффект связан с повышенной реакцией β-клеток на естественную стимуляцию глюкозой. Глимепирид обладает полной биодоступностью после его перорального введения. Прием пищи существенно не влияет на всасывание лекарственного средства, происходит лишь незначительное снижение степени всасывания.

Фармакодинамические эффекты.

У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная доза составляет примерно 0,6 мг. Влияние глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острое физическую нагрузку, то есть уменьшение секреции инсулина, во время действия глимепирида сохраняется.

Не было выявлено значимой разницы в действия глимепирида при применении лекарственного средства по 30 минут до еды или непосредственно перед приемом пищи. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении лекарственного средства 1 раз в сутки.

Хотя гидроксилированных метаболита вызывает небольшое, но важное снижение уровня глюкозы плазмы крови у здоровых лиц, это лишь небольшая часть от общего действия препарата.

Педиатрическая популяция.

Активно контролируемое клиническое исследование (глимепирид в дозе до 8 мг в сутки или метформин в дозе до 2000 мг в сутки), что продолжалось в течение 24 недель, было представлено на 285 детях (в возрасте 8-17 лет) с диабетом II типа. Как глимепирид, так и метформин привели к значительному снижению HbA1c по сравнению с исходным показателем (глимепирид - 0,95 (СП 0,41) метформин - 1,39 (СП 0,40)). Однако глимепирид не продемонстрировал большую эффективность по сравнению с метформином с точки зрения средней изменения HbA1c по сравнению с исходным показателем HbA1c. Разница между видами лечения составила 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы была не ниже 0,3% предела не меньшей эффективности. По результатам лечения глимепиридом никаких новых данных по безопасности для детей, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом II типа, не обнаружено. Данных о долговременной эффективности и безопасности у детей нет.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови регистрируется спустя 2.5 часа после перорального приема. Отмечается линейная зависимость между дозировкой глимепирида и максимальной его концентрацией в сыворотке крови. Глимепирид имеет незначительный объем распределения (примерно 8.8 л), соответствующий таковому у альбуминов, высокую степень связывания с плазменными белками (более 99%) и невысокий клиренс (48 мл/мин).

Период полувыведения из сыворотки крови составляет в среднем 5-8 часов. При однократном введении глимепирида с радиоактивной меткой регистрировали радиоактивность мочи (58%) и кала (35%). Неизмененное действующее вещество в моче не определялось.

При сравнении многократного и однократного приема фармакокинетика препарата значительно не менялась, а индивидуальный диапазон колебаний существенно не отличался. Значимой кумуляции также не отмечено. У мужчин и женщин, а также у лиц молодого и пожилого возраста (старше 65 лет) отмечается сходная фармакокинетика лекарственного вещества. Тенденция к снижению концентрации глимепирида в сыворотке крови отмечена у лиц с низким уровнем креатинина, что может быть связано с более быстрой элиминацией действующего вещества (по причине низкой степени связывания с плазменными белками). Повышенная кумуляция препарата у данной группы пациентов, по-видимому, не происходит.

Доклинические данные по безопасности.

Эффекты, которые наблюдались во время доклинических исследований, наблюдались при экспозициях, которые значительно превышали максимальную экспозицию у человека, и поэтому их клиническое значение невелико или эти эффекты наблюдались через фармакодинамическом действие (гипогликемическое) действующего вещества. Эти результаты были получены в рамках традиционных фармакологических исследований по безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивной токсичности. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (которые охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического воздействия на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и у их потомства.

Сахарный диабет II типа, когда снижение массы тела, физические нагрузки и строгое соблюдение соответствующей диеты не оказывают необходимого терапевтического эффекта.

Купить таблетки Олтар можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Начальная дозировка составляет 1 мг в сутки. Если коррекция уровня глюкозы в крови недостаточно, то дозу поэтапно следует повышать до 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида в сутки с интервалами в 1-2 недели под контролем уровня глюкозы в крови. Дальнейшее повышение дозировки не вызывает усиление лечебного эффекта, но в единичных случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 6 мг. Вся суточная доза принимается единовременно во время основного (первого) приема пищи. Таблетки необходимо запить достаточным количеством жидкости.

Если 1 мг глимепирида вызывает развитие гипогликемии, вероятнее всего, для такого пациента в лечении сахарного диабета будет достаточно соответствующей диеты. В ходе лечения может возникнуть необходимость в снижении дозировки глимепирида, что связано с улучшением обмена веществ и повышением чувствительности тканей к инсулину.
Препарат Олтар может быть использован как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином или метформином.

Переход от пероральных противодиабетических агентов к глимепирида.

Переход с другой пероральных противодиабетических препарата на глимепирид возможен. Для перехода на глимепирид необходимо учитывать силу действия и период полувыведения предыдущего препарата. В некоторых случаях, особенно это касается противодиабетических средств, которые имеют более длительный период полувыведения (например хлорпропамид), целесообразно сделать перерыв на несколько дней для уменьшения риска гипогликемических реакций через потенцирование действия препаратов. Рекомендованная начальная доза глимепирида составляет 1 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на препарат дозу глимепирида можно поэтапно повышать, как это описано выше.

Дети.

Не следует применять глимепирид у детей в связи с недостаточным опытом.

• Со стороны кровеносной системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Все состояния, как правило, обратимы.
• Со стороны системы иммунитета: в единичных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности, проявляющиеся артериальной гипотензией, удушьем, анафилактическим шоком.Очень редко может отмечаться аллергический васкулит, а также перекрестная аллергическая реакция к сульфонамидам, производным сульфонилмочевины или родственным веществам.
• Со стороны основного обмена: редко гипогликемии.
• Со стороны зрительного анализатора: в начале лечения могут регистрироваться обратимые нарушения зрения из-за колебаний уровня глюкозы крови.
• Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея, боль в животе, ощущение переполнения желудка. Данные симптомы требуют отмены препарата.
• Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени. Очень редко – желтуха, холестаз, печеночная недостаточность, гепатит.
• Со стороны кожных покровов: зуд, крапивница, экзантема, очень редко – фотосенсибилизация.
• Электролитные нарушения: очень редко – гипонатриемия.

Кетоацидоз, сахарный диабет I типа, диабетическая кома, тяжелые заболевания печени и почек, гиперчувствительность к глимепириду и иным препаратам сульфонилмочевины. Повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Олтара.

В первые недели лечения существует повышенный риск развития гипогликемии, поэтому необходимо осуществлять особенно тщательное наблюдение.

При нерегулярном употреблении пищи или если еды пропущено, применение глимепирида может привести к гипогликемии. Возможны симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ослабление концентрации внимания, увеличение времени реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, слабость, потеря самоконтроля, делирий, судороги, сонливость и потеря сознания с развитием прекомы и комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Стоимость Олтар при диабете указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Беременность

Данных о применении препарата Олтар у беременных недостаточно. Поэтому, если пациентка, принимающая Олтар, планирует беременность, необходимо как можно раньше перевести её на препараты инсулина.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает глимепирид / его метаболиты в грудное молоко. Глимепирид проникает в грудное молоко крыс. В связи с тем, что другие препараты сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, существует риск возникновения гипогликемии у ребенка, поэтому при применении глимепирида кормления грудью не рекомендуется.

Комбинированная терапия глимепирида и метформина.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом. Соблюдая дозировку метформина, терапию глимепиридом следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, учитывая желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует начать под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили.

При одновременном приеме препарата Олтар с некоторыми другими лекарственными средствами может отмечаться ослабление или нежелательное повышение его гипогликемизирующих свойств. Глимепирид оказывает свой эффект посредством цитохрома Р450 2С9.

Доказано, что на метаболизм глимепирида влияют как сочетанное применение активаторов (например, рифампицина), так и ингибиторов (флуконазола) цитохрома Р450 2С9.
Повышение гипогликемизирующих свойств препарата Олтар наблюдается при его одновременном использовании с фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, сульфинпиразоном; пероральными противодиабетическими препаратами, инсулином, сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, салицилатами и ПАСК, ингибиторами МАО, анаболическими препаратами и мужскими половыми гормонами, антибактериальными средствами группы производных хинолона, хлорамфениколом, пробеницидом, кумариновыми антикоагулянтами, миконазолом, фенфлурамином, пентоксифиллином (per os в высоких дозах), фибратами, тритоквалином, ингибиторами АПФ, флуоксетином, аллопуринолом, симпатолитикаим, циклофосфамидом, трофосфамидом, ифосфамидом, флуконазолом.

Снижение гипогликемизирующих свойств препарата Олтар наблюдается при его одновременном использовании с эстрогенами и прогестагенами, салуретиками, тиазидными диуретиками, средствами, стимулирующими функцию щитовидной железы, ГКС, производными фенотиазина и хлорпромазина, эпинефрином и симпатомиметиками, никотиновой кислотой и её производными, слабительными средствами при их продолжительном употреблении, финитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами, рифампицином, ацетазоламидом.
Блокаторы β-адренорецепторов и блокаторы Н2-рецепторов, резерпин и клонидин могут либо ослаблять, либо усиливать гипогликемизирующие свойства препарата Олтар. Под влиянием таких симпатолитиков, как резерпин, гуанетидин, клонидин и блокаторы β-адренорецепторов, эффект компенсаторной адренергической регуляции снижения уровня глюкозы может ослабляться или отсутствовать. Глимепирид ослабляет или усиливает эффекты производных кумарина.

Основной показатель передозировки глимепирида – это гипогликемия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, головной болью, слабостью, ощущением сильного голода, беспокойством, потливостью, тахикардией. Также наблюдается тремор, гипертонус, мидриаз, расстройство сна, эндокринный психосиндром (нарушения в поведении – например агрессивность, раздражительность, слабая концентрация внимания, депрессия, спутанность сознания), неуверенность в движениях, примитивный автоматизм (хватательные движения, чавканье, кривляние), фокальные симптомы (гемиплегия, диплопия, афазия), судороги, сонливость, кома, нарушения нервной регуляции дыхательной и сосудистой систем.

Лечение. В первую очередь проводят мероприятия по ликвидации принятого препарата из организма: вызывание рвоты, промывание желудка, использование натрия сульфата и активированного угля. Гипогликемию без потери сознания можно устранить пероральным приемом 20 г глюкозы, сахара или фруктового сока. При тяжелых формах гипогликемии, сопровождающихся потерей сознания, необходима экстренная установка венозного катетера, после чего вводят 20% раствор глюкозы (40-100 мл). Если катетер не установлен, можно подкожно или внутримышечно ввести 1-2 мл глюкагона. После полного восстановления сознания для профилактики рецидивов необходимо в течение 24-48 часов принимать внутрь по 20-30 г углеводов каждые 2-3 часа. После окончания гипогликемического состояния проводят контроль уровня глюкозы на протяжении 48 ч.

В тех случаях, когда потеря сознания сохраняется, проводят дальнейшее вливание 5-10 % глюкозы. Если клиническая картина остается неизменной, необходимо подумать о другой, не связанной с гипогликемией, причине потери сознания.

Параллельно необходимо проводить терапию отека мозга (сорбитол, дексаметазон) и осуществлять мониторинг состояния больного.

Оригинальная упаковка, температура хранения не более 30 градусов Цельсия.