Налоксон

Состав

действующее вещество: naloxone;

1 мл налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчете на 100% вещество - 0,4 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 1 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в коробке; по 1 или по 2 блистера в коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Налоксон — это антагонист опиоидов, применяемый в реанимационной практике при передозировке наркотических анальгетиков, включая морфин, героин и дигидрокодеин. Его основное действие — устранение угнетения дыхательного центра, что способствует ускорению восстановления спонтанного дыхания.

Препарат может использоваться у новорождённых при появлении признаков дыхательной недостаточности после введения роженице опиоидов. Также он применяется как диагностическое средство при подозрении на опиоидную зависимость. В ряде случаев возможна необходимость вводить повторно, так как длительность действия налоксона может быть меньше, чем у некоторых опиоидов.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность у пациентов с алкогольной интоксикацией, так как у них повышен риск развития психомиметических реакций (например, тревожности, галлюцинаций). Применение налоксона в период лактации возможно только по строгим показаниям, под контролем врача. Актуальная цена на препарат Налоксон: Налоксон ампулы указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Налоксон инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1. 

Фармакодинамика

Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и, благодаря значительной родства с этими рецепторами, вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени действует на другие опиатные рецепторы.

Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеин, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также при расстройствах функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующим активностью, не вызывает дисфории и психомиметичних симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5-2 минуты, продолжительность действия составляет 20-40 минут. При м или подкожном введении действует через 2-3 минуты, продолжительность действия составляет 2,5-3 часа. Период полураспада составляет 1-1,5 часа; у новорожденных он длительный и составляет 3:00. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности неизученный. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Передозировка опиоидов. Для устранения угнетение дыхательного центра, вызванного опиоидами; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; как диагностическое средство у больных с подозрением опиоидной зависимостью.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Налоксон применять внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначать в случаях, когда введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенном применению препарата, поскольку оно обеспечивает быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позже, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).

Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 минут до 4:00.

Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные введения препарата можно назначать только в случае необходимости.

Полное или частичное устранение угнетение дыхательного центра, вызванного опиатами.

Взрослые

Дозы определяют индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной аналгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1-0,2 мг (примерно 1,5-3 мкг на 1 кг массы тела) обычно является достаточным. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 минуты до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может быть необходимым в период от 1 до 2:00 - в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или медленная действие), по которой налоксон является антагонистом, ее примененной количества, продолжительности и способа введения.

Альтернативно налоксон можно применять как инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительность действия налоксона, введенного болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определять в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной инфузии и при необходимости принять меры для поддержания дыхания.

Дети

Начальная доза налоксона составляет 0,01-0,02 мг на 1 кг массы тела в течение 2-3 минут до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1-2 часа в зависимости от реакции пациента, дозы и продолжительности действия опиатов, применяются.

Острая передозировка опиатов

Взрослые

Начальная доза составляет 0,4-2 мг. Если не наступает восстановление дыхания, введение следует повторить через 2-3 минуты. Налоксон можно вводить внутримышечно (начальная доза - 0,4-2 мг), если введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Дети

Рекомендованная начальная доза - 0,1 мг на 1 кг массы тела в. Если желаемого эффекта не достигнуто, дополнительно в виде инъекции вводить 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана инфузия. Если введение невозможно, налоксон вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, разделенной на несколько введений.

Восстановление дыхания у новорожденных, матери которых получали опиоиды

Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела в. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 минуты. При невозможности введения налоксон вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Разведение раствора

Для внутривенной инфузии налоксон разводить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Содержание 5 ампул препарата (2 мг) следует разводить 500 мл одного из указанных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг / мл.

Перед применением, а также после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность. Применять только прозрачный бесцветный, без видимых частиц раствор.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Лечение симптоматическое.

Для предупреждения передозировки необходимо четко придерживаться рекомендуемых доз препарата.

При быстром введении налоксона могут возникать различные побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия, артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, асистолия.

Со стороны ЦНС: дрожь, судороги, головокружение, головная боль, напряженность, гипервентиляция.

Аллергические реакции: ринит, одышка, кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Другие: усиление потливости, послеоперационная боль, изменения в месте введения, включая раздражение стенки сосудов (при внутривенном применении), местное раздражение и воспаление (при в применении).

Применение налоксона в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать возвращение боли в послеоперационный период и возбуждения, артериальной гипотензии или гипертензии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью неопределенный боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость, у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Применение в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксона, как правило, не вызывает побочных эффектов.

Налоксона гидрохлорид может вызвать гипотонию, гипертонию, желудочковой тахикардии, фибрилляции и отек легких. Эти неблагоприятные эффекты наблюдались после операции чаще всего у пациентов, имевших сердечно-сосудистые заболевания или принимавших лекарства, вызывающие аналогичные сердечно-сосудистые побочные эффекты. Хотя никаких прямых причинно-следственных связей не было обнаружено, следует проявлять осторожность при применении налоксона-ЗН пациентам с заболеваниями сердца или пациентам, принимающим кардиотоксические вещества, вызывающие желудочковой тахикардии, фибрилляции и остановку сердца (например, кокаин, метамфетамин, циклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, β-блокаторы, дигоксин).

В экспериментах на животных обнаружено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Применение в период беременности и кормления грудью

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

В период беременности препарат назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Налоксона гидрохлорид может вызвать симптомы абстиненции у новорожденных малышей.

Неизвестно, проникает налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить или избегать кормления грудью в течение 24 часов после применения препарата.

Дети

Применять в педиатрической практике по показаниям и в дозах, указанных в инструкции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении налоксона запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Налоксон устраняет анальгезирующее действие опиоидных анальгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона гидрохлорида может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушения сердечного ритма, отек легких, остановка сердца). Препарат уменьшает эффекты трамадола и бупренорфина, но действие его кратковременно. Считается, что этот эффект является результатом арочной кривой «доза-ответ» бупренорфина с уменьшением аналгезии при высоких дозах.

При одновременном применении налоксон может уменьшить гипотензивное действие клонидина.

При применении стандартных доз препарат не отменяет эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикациямы в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения налоксона гидрохлорида, возможно, наблюдаться менее быстрый результат по устранению некоторых эффектов мультиинтоксикации.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфит. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Купить Налоксон Гидрохлорид можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.