Моторикс

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 10, № 30

• Домперидон 10 мг
• Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 25, магния стеарат.
• Оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ — 4000, макрогол), титана диоксид.

механизм действия препарата обусловлен блокадой D2-рецепторов дофамина, вследствие чего устраняется ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ. Препарат увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Инструкция сообщает, что противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты.

После перорального приема хорошо всасывается в ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и снижают абсорбцию). Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Т½ составляет 7–9 ч. Выводится из организма через кишечник (66%) и почки (33%).

Взрослые. Тошнота и рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, изжога с забросом содержимого желудка (при рефлюксе) в рот или без него.

Дети. Тошнота и рвота при отравлении.

Препарат рекомендуется принимать перорально, до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела ≥35 кг назначают по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки за 15–30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Максимальная суточная доза домперидона — 80 мг.

Длительность первичного лечения — 4 нед. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.

При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1–2 раз в сутки; при печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Актуальная цена на лекарство указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Гиперчувствительность к домперидону или другим компонентам препарата, пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактинома), детский возраст (дети до 12 лет и/или с массой тела до 35 кг).

Случаи, когда стимуляция двигательной функции ЖКТ может быть опасной (например желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника).

Препарат нельзя принимать одновременно с пероральными формами кетоконазола, эритромицина или с другими сильнодействующими ингибиторами CYP 3A4, которые удлиняют интервал Q–T, такими как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.

Рекомендованные дозы обычно хорошо переносятся. У некоторых лиц могут возникать побочные эффекты. Возможные побочные реакции:

со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции (в том числе конъюнктивит, стоматит);

со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина; в отдельных случаях — галакторея, гинекомастия, аменорея;

со стороны пищеварительной системы: редко — гастроинтестинальные расстройства (абдоминальная боль, регургитация, диарея, изменение аппетита, тошнота, изжога, запор); в отдельных случаях — кратковременные спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения);

со стороны ЦНС: часто — головная боль, бессонница, сухость во рту; редко — головокружение, жажда, вялость, раздражительность, экстрапирамидные расстройства, нервозность; очень редко — ажитация, сонливость, судороги;

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — удлинение интервала Q–T, отек, ощущение сердцебиения; очень редко — желудочковые аритмии;

со стороны мочевыделительной системы: редко — частое мочеиспускание, дизурия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в ногах, астения;

со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, зуд;

лабораторные показатели: редко — повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС.

Большинство побочных реакций являются дозозависимыми и исчезают после снижения дозы или отмены препарата. Однако при нарушениях ГЭБ или при его недоразвитии (например у детей) нельзя исключать проявлений неврологических побочных эффектов.

Принимая во внимание высокий уровень метаболизма препарата в печени, его следует применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в плазме крови >6 мг/100 мл, то есть >0,6 ммоль/л) Т½ домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, но концентрация препарата в плазме крови была ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выделяется почками в неизмененном виде, одноразовую дозу можно не корригировать. Но при длительном применении домперидона частоту приема препарата следует уменьшить (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Также может возникнуть необходимость в снижении дозы. При длительной терапии таким больным необходимо находиться под постоянным наблюдением врача.

Моторикс не следует применять одновременно с антацидными или антисекреторными препаратами. Перерыв между приемом препаратов должен составлять не менее 2 ч.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T. При вздутии препарат не применяется.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат можно назначать во время беременности только в случаях, если, по мнению врача, возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять в период кормления грудью.

Дети. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 12 лет и/или с массой тела до 35 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат в терапевтических дозах не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом отмечают головокружение, экстрапирамидные расстройства, следует воздерживаться от управления автомобилем или выполнения работ, требующих концентрации внимания.

антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Биодоступность препарата снижается при его приеме после циметидина, натрия гидрокарбоната, а также одновременного применения антацидных и антисекреторных препаратов.

Метаболические превращения домперидона проходят с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона с препаратами, которые в значительной степени ингибируют этот изофермент, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме крови. Примером препаратов, которые ингибируют CYP 3A4, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, интраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин, нефазодон.

При одновременном применении с М-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.

Одновременное применение препарата с ингибиторами CYP 3A4 может приводить к удлинению интервала Q–T (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечают удлинение интервала Q–T на 10–20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза выше максимально допустимой суточной дозы) не выявлено клинически значимых изменений интервала Q–T.

Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Моторикс можно применять с нейролептиками; агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых (нарушения пищеварения, тошнота, рвота) он угнетает без нейтрализации их основных свойств.

симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: активированный уголь, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения при паркинсонизме, или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью.

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.