Медогистин

Состав

действующее вещество : 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая лимонная кислота; повидон, кросповидон; масло растительное гидрогенизированное.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки по 16 мг - белые или почти белые, плоские, круглые таблетки, с фаской и риской, диаметром примерно 9 мм.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающие данные исследований на животных и с участием людей. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Была показана эффективность бетагистина в ходе исследований для пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывания.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (не имеет фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предел обнаружения 100 пг / мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8 - 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8 - 48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействован метаболический путь остается интенсивным.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью)
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Суточная доза для взрослых составляет 24 - 48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Таблетки по 16 мг - ½-1 таблетка 3 раза в сутки

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух - трех недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозі не нужна.

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на таблетки Медогистин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по такой частотой: (очень часто ≥ 1/10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (от ≥1 / 1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль.

Частота возникновения головной боли в группе пациентов, получавших плацебо (5,9% в 457 пациентов), была подобной частоты в группе приема бетагистина (5,1% в 468 пациентов).

Кроме случаев, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. Из имеющихся данных частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестна.

Расстройства иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки . Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Применение в период беременности и кормления грудью

Отсутствуют данные о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие человека, препарат следует принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Дети

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Медогистин не рекомендуется назначать детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин, согласно данным клинических исследований, не имеет значительного влияния или эффектов, потенциально влияющих на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавление активности цитохромных ферментов P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегинин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.