Максигра

Фармакодинамика

Влияние на фармакодинамику. Исследования in vitro показали селективность воздействия силденафила на ФДЭ-5, что активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, ФДЭ-3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила в ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 - цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости.

Фармакокинетика

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Cmax) достигается в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») и максимальной концентрации силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время еды степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 минут и средним снижением Cmax на 29%.

Распределение. Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметилметаболит с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита по ФДЭ5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита по ФДЭ5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4:00.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / час, что приводит период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80% введенной внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной перорально дозы).

Лечение эректильной дисфункции, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата Максигра требуется сексуальное возбуждение.

Купить таблетки Максигра можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Одновременное применение с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

Одновременное применение ингибиторов ФДЭ5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии.

Состояния, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).

Потеря зрения на глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана эта патология с предварительным применением ингибиторов ФДЭ5, или нет.

Нарушения функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов. , поскольку безопасность силденафила не исследовалась у пациентов с подобными заболеваниями.

Максигра для женщин не применяется.

При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, специфического ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение АUC силденафила на 182%. У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в течение 3 суток) на AUC, Сmax, Tmax, константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.

Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению Cmax силденафила на 140% и увеличение AUC силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

Стоимость Максигра для мужчин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Инфекционные и инвазивные заболевания – нечасто: ринит.

Со стороны иммунной системы – нечасто: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы – очень часто: головные боли, часто: головокружение, нечасто: сонливость, гипестезия, редко: инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог, синкопе.

Со стороны органов зрения - часто: нарушение восприятия цвета, расстройства зрения, затмение зрения, нечасто: расстройства слезотделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит, редко: неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, сосудов сетчатки, ретинальное кровоизлияние, артериосклеротическая ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушение со стороны радужной оболочки, мидр гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры.

После приема 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов (см. Раздел «Фармакологические»).

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Максигра, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Максигра. Определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами невозможно.

Купить Максигра можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарство Максигра не предназначено для применения женщинами.

Дети

Таблетки для потенции Максигра не показаны для применения лицами до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Поскольку в клинических исследованиях применение силденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушения со стороны органов зрения, прежде чем садиться за руль транспортного средства или работать с другими механизмами, пациентам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препарата Максигра.

Препарат для перорального применения.

Для эффективного действия препарата Максигра нужно сексуальное возбуждение.

Взрослые.

Рекомендуемая доза Максигра составляет 50 мг и применяется в случае необходимости примерно за час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг *. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг.

Максимальная рекомендованная частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Максигра во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

Пациенты пожилого возраста.

Необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста (≥ 65 лет) отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) рекомендуемая доза аналогична дозе, указанной выше в разделе «Взрослые».

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например с циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг *. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Пациенты, применяющие другие лекарственные средства (например, кетоконазол, эритромицин, циметидин, ритонавир).

Рекомендованная начальная доза препарата пациентам, которые применяют ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира, применение которого вместе с сильденафилом не рекомендуется, составляет 25 мг * (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, принимающих блокаторы альфа-адренорецепторов, должен быть стабилизирован до начала применения силденафила. Рекомендованная начальная доза силденафила составляет 25 мг * (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

* Применять в соответствующей дозировке или лекарственной форме.

Дети.

Препарат Максигра не показан для применения лицами в возрасте до 18 лет.

В клинических исследованиях с участием добровольцев при применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, что наблюдались при применении силденафила в низших дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но привело к росту числа случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости прибегают к обычным поддерживающим мерам. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.