Летрозол — гормональный препарат, ингибирующий выработку фермента, задействованного в биосинтезе эстрогенов: эстрона и эстрадиола. Лекарство применяют для лечения пациенток с эстрогензависимыми опухолями молочных желез, которые, как правило, развиваются во время постменопаузы. Гормонотерапия проводится по рекомендации врача.
В случаях, когда рост опухолевой ткани зависит от наличия эстрогенов, устранение опосредованного ими стимулирующего воздействия является предпосылкой подавления роста опухоли. У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно с участием фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезируемые в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон (Е1) и эстрадиол (Е2). Поэтому с помощью специфической ингибиции фермента ароматазы можно добиться угнетения биосинтеза эстрогенов в периферических тканях и опухолевой ткани.
Метаболизм и выведение. Летрозол в значительной степени испытывает метаболизм с образованием фармакологически неактивного карбинолового метаболита — основной путь элиминации. Метаболический клиренс летрозола (CLm) составляет 2,1 л/ч, что меньше величины печеночного кровотока (приблизительно 90 л/час). Было обнаружено, что изоферменты CYP3А4 и CYP2А6 цитохрома Р450 способны превращать летрозол в его метаболиты in vitro, однако их отдельно взятая роль в клиренсе летрозола in vivo точно не установлена. Исследования лекарственного взаимодействия показали, что одновременное применение летрозола и циметидина, являющегося ингибитором только изофермента 3А4, не вызывало угнетения клиренса летрозола, что дает возможность сделать вывод о важной роли в общем клиренсе in vivо изофермента 2А6. В ходе этого исследования отмечено незначительное понижение показателя AUC и повышение Сmax.
Действующее вещество препарата — летрозол. Химическое соединение препятствует выработке ароматазы — фермента, необходимого для синтеза эстрогенов. Лекарство показано для лечения новообразований, рост которых определяется наличием эстрогенов.
Препарат выпускают в форме таблеток с пленочной оболочкой, содержащих 2,5 мг действующего вещества. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Лекарство продается в упаковках по 3, 9 и 10 пластин. Цена на Летрозол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Летрозол используют для лечения эстрогензависимых новообразований в молочных железах. Такие опухоли характерны для постменопаузы, хотя иногда их появление возможно и на более ранних стадиях.
Противоопухолевый препарат используют в составе основной, адъювантной и расширенной терапии. Лекарство применяют для лечения распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественный или вызванный искусственно) после рецидива или прогрессирования заболевания, получавших предварительную терапию антиэстрогенами. Средство назначают женщинам, которым противопоказана химиотерапия и не требуется срочное хирургическое вмешательство.
Оптимальный режим дозирования подбирает врач.
Рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг. Лекарство принимают ежедневно, врачи рекомендуют пить таблетки в одно и то же время. Прием таблеток пропускать нежелательно, поэтому купить Летрозол в таблетках нужно с запасом.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его можно пить в любое время.
Противоопухолевая терапия может продлиться до 5 лет. Если несмотря на лечение опухоль начала прогрессировать, прием лекарства прекращают.
Если врачи назначили препарат в качестве неоадъювантной терапии (перед операцией), таблетки пьют 4–8 месяцев — до того момента, когда опухоль достигнет операбельной величины.
Лекарство не назначают, если у женщины выявлена непереносимость летрозола или вспомогательных компонентов, содержащихся в таблетках (лактозы и др.).
В связи с выраженной тератогенностью лекарственное средство не назначают женщинам, планирующим беременность, беременным и кормящим матерям. Женщинам фертильного возраста могут назначить Летрозол для стимуляции овуляции. Но такое лечение должно быть коротким и проходить строго под наблюдением врача.
Противопоказанием к применению служит эндокринный статус, характерный для пременопаузы.
С осторожностью назначают пациенткам с почечной и печеночной недостаточностью.
На фоне приема гормонального препарата возможны побочные реакции. Наиболее часто фиксируют такие проявления:
Также у женщин могут быть жалобы на отеки, сухость во рту, стоматиты, нарушение чувствительности и вкусового восприятия, тревожность, нервозность, бессонницу, затуманивание зрения, кашель, тахикардию и др.
Причина появления побочных реакций — прогнозируемый дефицит эстрогена. Искусственно созданный дисбаланс гормонов влияет на все органы и системы пациентки.
Метаболизм летрозола частично происходит при участии CYP2A6 и CYP3A4. Таким образом, на системное выведение летрозола могут влиять лекарственные средства, влияющие на ферменты CYP3A4 и CYP2A6. Очевидно, что метаболизм летрозола имеет низкое родство с CYP3A4, поскольку этот фермент не насыщается при концентрациях, в 150 раз больше, чем концентрации летрозола, наблюдаемые в плазме крови в период равновесного состояния при типичных клинических условиях.
На сегодняшний день клинический опыт применения летрозола в комбинации с эстрогенами или другими противораковыми препаратами, кроме тамоксифена, отсутствует. Тамоксифен, другие антиэстрогенные лекарственные средства или эстрогенсодержащие лекарственные средства могут нивелировать фармакологическое действие летрозола. Кроме того, доказано, что при одновременном применении тамоксифена и летрозола существенно снижаются плазменные концентрации летрозола. Следует избегать одновременного применения летрозола с тамоксифеном, другими антагонистами эстрогенов или эстрогенами.
Лекарство используют как противоопухолевое средство для женщин в период постменопаузы. Препарат ингибирует биосинтез эстрогенов.
Таблетки принимают 1 раз в день в любое удобное время без привязки к приему пищи. Рекомендуемая доза — 2,5 мг/сутки.
Лекарство можно принимать в любое время суток, но лучше делать это в одно и то же время дня.
Курс лечения может занимать до 5 лет. При продленной адъювантной терапии таблетки принимают на протяжении четырех лет.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Летрозол на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 2,5 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 или по 10 блистеров в пачке из картона
Состав: 1 таблетка содержит летрозол 2,5 мг.
Производитель: Румыния
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг; по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит летрозол 2,5 мг.
Производитель: Испания
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг; по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке
Состав: 1 таблетка содержит 2,5 мг летрозола
Производитель: Индия/ Великобритания
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке из картона
Состав: 1 таблетка содержит летрозола 2,5 мг
Производитель: Украина
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
Состав: 1 таблетка содержит 2,5 мг летрозола.
Производитель: Греция
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг по 10 таблеток в блистере; по 3, 6 или 9 блистеров в картонной коробке
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 2,5 мг летрозола
Производитель: Индия
Форма выпуска: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 2,5 мг; по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у коробці
Состав: 1 таблетка содержит летрозола 2,5 мг
Производитель: Израиль
Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 2,5 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 или 10 блистеров в картонной коробке
Состав: 1 таблетка содержит 2,5 мг летрозола
Производитель: Германия
Название | Цена |
---|---|
Летрозол-Тева табл. п/плен. обол. 2,5мг №30 | от 464.94 грн |
Летрозол-Виста АС табл. п/плен. обол. 2,5мг №30 | от 512.31 грн |
Летрозол КРКА табл. п/плен. обол. 2,5мг №30 | от 650.37 грн |
Летрозол КРКА табл. п/плен. обол. 2,5мг №90 | от 1933.11 грн |
Летрозол-Виста АС табл. п/плен. обол. 2,5мг №30*** | 600.00 грн |
✅ Категория препаратов | Летрозол |
✅ Количество препаратов в каталоге | 12 |
✅ Средняя цена препарата | 1036.47 грн |
✅ Самый дешевый препарат | 464.94 грн |
✅ Самый дорогой препарат | 2420.00 грн |