Кетанов

Кетанов – обезболивающее средство компании «КК ТЕРАПИЯ АТ» (Румыния). Активным компонентом препарата выступает кеторолак, который ингибирует синтез простагландинов и является анальгетиком с центральным и периферическим механизмом действия.

Кеторолак – это НПВС, производная уксусной кислоты, обладает сильным обезболивающим, противовоспалительным эффектом и применяется для недлительного лечения боли сильной, средней и слабой интенсивности.

На фармацевтическом рынке Украины препарат представлен как Кетанов таблетки и Кетанов уколы.

Фармакодинамика. Обезболивающее средство кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, проявляющее сильную анальгетическую, противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не влечет за собой сужение зрачков.

Фармакокинетика. Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/килокрамм в плазме крови через 45 мин после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. Кеторолак очень тяжело проникает в ткань мозга. Незначительное его количество может быть обнаружено в грудном молоке. В организме здорового человека метаболизируется менее 50% введенной дозы. Важными метаболитами являются глюкуронид-конъюгат и 4-гидрокси-кеторолак, метаболиты которых уже фармакологически неактивны. У человека после применения разовой или многократной дозы фармакокинетика кеторолака линейна. Стациональные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в день. При продолжительной дозировке изменений не наблюдалось. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 4-6 часов (в среднем 5,4 часа). Период полувыведения из плазмы крови возрастает у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является сеча (90%), а остальные выводятся с калом. Пища, богатая жирами и трудноусвояемая, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Пациенты пожилого возраста. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, Т½ рацемата кеторолака трометамола увеличивался с 5 до 7 часов у пациентов пожилого возраста (65–78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24–35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные о внутримышечном введении кеторолака трометамола детям отсутствуют.

Почечная недостаточность. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний Т кеторолака трометамола у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6–19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамола указывает на увеличение несвязанной фракции.

Препарат широко применяется для купирования боли различной локализации. Чаще всего используется Кетанов от зубной боли, Кетанов от головной боли, Кетанов от боли в спине. Уколы помогают при умеренной и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени. Таблетки используются для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

• Восприимчивость к составу медикамента Кетанов.
• Заболевания ЖКТ, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Возраст до 16 лет.
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Тяжелая сердечная недостаточность, печеночная/почечная недостаточность.
• Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС.
• Не применять в качестве анальгезирующего средства перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах в связи с угнетением агрегации тромбоцитов, что может вызвать кровотечение;
• Активное рецидивирующее пептическое изъявление / желудочно-кишечное кровотечение (два и более эпизодов) в стадии обострения или в анамнезе;
• Аллергические реакции (бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек, крапивница).
• Нарушение гемопоэза неизвестной этиологии.

Кетанов при беременности, родах и схватках строго противопоказан. Поскольку кеторолак проникает в низкой концентрации в грудное молоко, Кетанов нельзя принимать в период кормления грудью. Также противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Опиоидные анальгетики (морфин, петидин) можно применять в сочетании с медикаментом Кетанов. Он не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессивную функцию дыхания и седативное действие, которое вызывают опиоиды.

Кетанов уколы рекомендуется применять в условиях стационара.

После введения анальгезирующее действие наблюдается спустя 30 минут, максимальное обезболивание – через 1–2 часа. Средняя продолжительность эффекта – 4–6 часов. Рекомендованная доза кеторолака – 10 мг с последующим введением по 10–30 мг с интервалом 4–6 часов. В начальном послеоперационном периоде кеторолак можно вводить каждые 2 ч. Общая суточная доза – не выше 90 мг. Инъекции кеторолака применяют не более 2 дней, после чего пациента необходимо переводить на внутреннее применение препарата.

Кетанов в таблетках принимаются внутрь во время или после еды, доза составляет 10 мг каждые 4 или 6 ч. Не рекомендуется вводить более 40 мг лекарства в сутки. Длительность терапии – 5 суток.

После перорального приема кеторолак полностью абсорбируется в ЖКТ с Сmax 0,87 мг/кг в плазме крови через 50 минут после приема однократной дозы 10 мг. Клиренс – 0,55 мл/мин/кг.

Задержка натрия, жидкости и отеков.

Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначать препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов необходимо контролировать функции почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводимой мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия, поскольку существует риск развития почечной недостаточности в случае невыполнения этих рекомендаций. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормой, а время конечного полувыведения увеличивалось примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или остаточного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышения значений по данным одного или более функциональных тестов печени (АЛТ/АСТ). Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.

Как и у всех НПВС, у препарата Кетанов много побочных реакций, но их можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу за кратчайший период, необходимый для контроля симптомов.

Самые частые побочные эффекты: сонливость, головокружение, эрозивно-язвенная болезнь ЖКТ, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, сухость во рту, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, рвота с примесью крови, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, неспецифические аллергические реакции и анафилактоидные реакции, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, нефротический синдром.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

Кеторолак не следует применять вместе с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в том числе пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, из-за риска возникновения тяжелых побочных реакций.

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью в комбинации с кеторолаком.

Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно следует назначать кортикостероидные препараты из-за повышенного риска желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

В исследованиях на животных и у людей не было свидетельства того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Оба анальгетика купируют болевой синдром, но у них разные активные вещества. Эффективность препаратов Анальгин и Кетанов сопоставима. Скорость наступления анальгезии (показатель быстроты терапевтического действия) у Анальгина и Кетанова тоже примерно одинаковая. Биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, практически аналогичная. Однако у препарата Кетанов есть важное преимущество: при длительном приеме Анальгина может возникать грозный побочный эффект – агранулоцитоз, а Кетанов лишен этого побочного эффекта.

В любом случае перед приемом анальгетиков стоит проконсультироваться с врачом.

Купить лекарственное средство Кетанов можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно посмотреть наличие медикамента и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или оформить доставку, тем самым минимизировав риск контакта с больными людьми. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. GoodRX.

Кетанов: как принимать препарат?

Медикамент следует применять внутрь при головной и зубной боли. Одна таблетка в дозе 10 мг до 4 р/день с интервалом 4–6 часов. Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Препарат строго противопоказан при беременности.

Кетанов в ампулах: как колоть?

При в/м введении разовая доза – 10–30 мг, интервал между введениями – 4–6 ч. Максимальная длительность применения – 2 суток.

Как пить Кетанов при зубной боли?

Кетанов – одно из наиболее эффективных средств для снятия зубной боли. Действующим веществом его является кеторолак. Не рекомендуется принимать более одной таблетки лекарства в сутки. Однако при непроходящей сильной боли можно выпить еще одну таблетку, но не ранее чем через шесть часов после принятия первой.

Как часто можно пить Кетанов?

Одна таблетка в дозе 10 мг – до 4 р/день с интервалом 4–6 часов. Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.