ДЕКСКЕТОПРОФЕН-СОФАРМА

Состав

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 мл раствора содержит декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) 25 мг;

1 ампула раствора (2 мл) содержит декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг;

другие составляющие: этанол 96 %; натрия хлорид; натрия гидроксид, раствор; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций/инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол – трометаминовая соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты – анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств НПВС.

Механизм действия

Механизм действия НПВС связан со снижением синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназного пути.

В частности, происходит угнетение превращения арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды, PGG2 и PGH2, продуцирующие простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2 и TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие лекарственного средства.

Фармакодинамические эффекты

Было продемонстрировано, что декскетопрофен является ингибитором активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у экспериментальных животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования, проведенные на нескольких моделях боли, продемонстрировали эффективное анальгетическое действие декскетопрофена.

Анальгетическую эффективность декскетопрофена при внутримышечном и внутривенном введении для лечения умеренной и сильной боли исследовали на нескольких моделях хирургической боли (ортопедическая и гинекологическая/абдоминальная хирургия), а также при скелетно-мышечной боли (модель острой боли в попереке). коликах.

В проведенных исследованиях начало обезболивающего эффекта было быстрым, и в течение первых 45 минут достигался пик обезболивающего эффекта. Продолжительность обезболивающего эффекта после приема 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов.

Клинические исследования лечения послеоперационной боли показали, что раствор декскетопрофена для инъекций/инфузий в комбинации с опиоидами значительно снижает потребление опиоидов. В исследованиях послеоперационной боли, где пациенты получали морфин с помощью контролируемого пациентом обезболивающего устройства, пациенты, получавшие декскетопрофен, нуждались значительно меньше морфина (на 30-45% меньше), чем пациенты в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается через 20 минут (диапазон от 10 до 45 минут). Было показано, что для разовых доз от 25 до 50 мг, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе как после внутримышечного, так и внутривенного введения.

Распределение

Как и у других лекарственных средств с высоким уровнем связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения имеет среднее значение ниже 0,25 л/кг. Период полураспределения составлял примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1-2,7 часа.

В фармакокинетических исследованиях многократные дозы Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличались от показателей, полученных после однократной дозы, что указывает на отсутствие накопления препарата.

Метаболизм

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только энантиомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в энантиомер R-(–) у людей.

Элиминация

Основным путем выведения декскетопрофена является конъюгация глюкуронида с последующим выведением почками.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (≥65 лет)

У здоровых пожилых людей (от 65 лет) экспозиция была значительно выше, чем у молодых добровольцев, после разовой и повторной пероральной дозы (до 55%), тогда как не было статистически значимой разницы в пиковых концентрациях и времени достижения максимальной концентрации. Средний период полувыведения удлинялся после однократных и повторных доз (до 48%), а очевидный общий клиренс снижался.

Показания

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата;
• пациентам, у которых применение веществ аналогичного действия (например ацетилсалициловой кислоты или других НПВС) провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появления крапивницы или ангионевротического отека;
• если во время лечения кетопрофеном или фибратами возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВС;
• пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций;
• хроническая диспепсия;
• кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
• при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• III триместр беременности и период кормления грудью.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения через содержание этанола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств с НПВС не рекомендуется:

Другие НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и высокие дозы салицилатов (≥ 3 г/день): одновременное применение нескольких НПВС повышает риск желудочно-кишечных язв и кровотечения из-за синергического эффекта.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, из-за высокого уровня связывания декскетопрофена с белками плазмы крови и угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если невозможно избежать комбинации, следует проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей.

Гепарины: повышенный риск кровотечения (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если невозможно избежать комбинации, следует проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Литий (были сообщения о нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, который может достигать токсических значений (уменьшение почечной экскреции лития). Поэтому в начале применения декскетопрофена при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови.

Метотрексат, используемый в высоких дозах 15 мг/нед или более: повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными средствами в целом.

Гидантоины и сульфаниламиды: токсичные эффекты этих веществ могут быть усилены.

Одновременное применение таких средств с НПВС требует осторожности:

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые люди с нарушенной функцией почек) одновременное применение препаратов, подавляющих циклооксигеназу и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериальных аминогликозидов может привести к дальнейшему функцию почек. обратимым. При комбинированном назначении декскетопрофена и диуретика важно обеспечить достаточную гидратацию пациента и контролировать функцию почек в начале лечения.

Метотрексат, используемый в низких дозах, менее 15 мг/неделя: повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными агентами в целом. Еженедельный мониторинг анализа крови в течение первых недель применения комбинации. Усиленный надзор при наличии даже легкого нарушения функции почек, а также у пожилых людей.

Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Усилить клинический мониторинг и почаще проверять время кровотечения.

Зидовудин: риск усиления токсичности линии эритроцитов из-за действия на ретикулоциты с тяжелой анемией, возникающей через неделю после начала приема НПВС. Проверить общий анализ крови и количество ретикулоцитов через одну-две недели после начала лечения НПВС.

Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усилить гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины путем вытеснения из мест связывания с белками плазмы.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

Бета-блокаторы: лечение НПВС может уменьшить их антигипертензивный эффект из-за угнетения синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может быть усилена НПВС через влияние почечных простагландинов. При комбинированной терапии необходимо мониторить функцию почек.

Тромболитики: повышен риск кровотечения.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид: концентрация декскетопрофена в плазме крови может повышаться; это взаимодействие может быть обусловлено ингибирующим механизмом в месте секреции почечных канальцев и глюкуронконъюгации и требует корректировки дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВС могут повышать концентрацию гликозидов в плазме крови.

Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВС в день приема простагландина не оказывает негативного влияния на действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократительную способность матки и не снижает клинической эффективности медикаментозного прерывания беременности.

Хинолоновые антибиотики: данные исследований на животных показывают, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВС могут увеличить риск развития судорог.

Тенофовир: одновременное применение с НПВС может повысить уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Следует контролировать функцию почек, чтобы контролировать потенциальное синергическое воздействие на функцию почек.

Деферазирокс: одновременное применение с НПВС может увеличить риск желудочно-кишечной токсичности. При комбинированном применении деферазирокса с этими веществами необходим тщательный клинический мониторинг.

Пеметрексед: одновременное применение с НПВС может уменьшить выведение пеметрекседа, поэтому следует быть осторожными при назначении более высоких доз НПВС. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа с НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после введения пеметрекседа.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения декскетопрофена с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов (см. «Способ применения и дозы»).

Безопасность для желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут быть летальными, наблюдались при применении всех НПВС в любое время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих Декскетопрофен-Софарма, лечение следует прекратить.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста: у пожилых людей наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой доступной дозы.

Пациенты с побочными реакциями со стороны пищеварительного тракта в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

Как и в случае с другими НПВС, перед началом лечения декскетопрофеном необходимо выяснить наличие в анамнезе эзофагита, гастрита и/или пептической язвы – следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии, чтобы обеспечить их полноценное лечение. Пациенты с желудочно-кишечными симптомами или заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе должны находиться под наблюдением для выявления расстройств пищеварения, особенно желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.

Следует рассмотреть комбинированную терапию с применением защитных препаратов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме низких доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить желудочно-кишечный риск.

Следует соблюдать осторожность, если пациенты получают сопутствующие препараты, повышающие риск образования язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность для почек

Следует быть осторожными с пациентами с нарушением функции почек. У этих пациентов применение НПВС может привести к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отеку. Также следует соблюдать осторожность с пациентами, получающими терапию диуретиками, или с теми, у кого может развиться гиповолемия, поскольку существует повышенный риск нефротоксичности.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости, чтобы предотвратить обезвоживание и связанное с этим усиление почечной токсичности.

Как и все НПВС, декскетопрофен может повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может быть связано с негативным влиянием на почечную систему и может привести к гломерулярному нефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и ОПН.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают нарушением функции почек.

Безопасность для печени

Следует соблюдать осторожность с пациентам, имеющим нарушение функции печени. Как и другие НПВС, декскетопрофен может повлечь за собой временное небольшое повышение некоторых показателей функции печени, а также значительно повысить АЛТ и АСТ. При существенном повышении таких показателей терапию необходимо прекратить.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают нарушением функции печени.

Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная безопасность

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени в анамнезе необходим соответствующий мониторинг и консультации. С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с сердечными заболеваниями в анамнезе, особенно с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, из-за повышенного риска развития сердечной недостаточности, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВС.

Данные клинических испытаний и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительном лечении) может несколько повышаться риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении декскетопрофена.

Следовательно, пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием следует лечить декскетопрофеном только после тщательной оценки всех рисков. Подобную оценку также следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Все НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения путем угнетения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и профилактических доз низкомолекулярного гепарина в послеоперационный период оценивалось в контролируемых клинических исследованиях и отсутствовало влияние на параметры свертывания крови. Несмотря на это, пациенты, получающие терапию, препятствующую гемостазу, например варфарин или другие кумарины или гепарины, должны находиться под наблюдением, если они применяют декскетопрофен.

Пациенты пожилого возраста чаще страдают нарушением сердечно-сосудистой функции.

Кожные реакции

О серьезных кожных реакциях (некоторые из них летальны), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВС сообщалось очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов в начале курса терапии, причем в большинстве случаев реакция возникает в течение первого месяца лечения. Применение раствора для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма следует прекратить при первом появлении кожных сыпей, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Маскирование симптомов основных инфекций

Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, что может помешать диагностированию и своевременному лечению и тем самым ухудшить последствия инфекции. Такие случаи наблюдались при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда вводят декскетопрофен для облегчения боли в связи с инфекционным процессом, рекомендуется мониторинг инфекционного процесса. В редких случаях было описано обострение инфекций мягких тканей во временной связи с применением НПВС. Поэтому в амбулаторных условиях пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если признаки бактериальной инфекции появляются или усиливаются во время терапии.

Другая информация

Особое внимание необходимо пациентам:

• с наследственными нарушениями метаболизма порфирина (например, острая перемежающаяся порфирия);
• с обезвоживанием;
• непосредственно после хирургических вмешательств.

Если врач считает необходимым длительное лечение декскетопрофеном, следует регулярно проверять функцию печени и почек, а также анализ крови.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). Лечение следует прекратить при первых признаках тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена. Медицинские процедуры должны быть начаты специалистами по здравоохранению в зависимости от симптомов.

Пациенты с астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа имеют более высокий риск аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем остальное население. Применение этого лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС (см. раздел «Противопоказания»).

В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной серьезных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключить влияние НПВС в обострении этих инфекций. Таким образом, в случае ветряной оспы желательно избегать применения декскетопрофена.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани.

Лекарственное средство содержит 12,35 об. % этанола (спирта), то есть до 200 мг в дозу (на 2 мл раствора для инъекций/инфузий), что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина в дозе. Вреден для больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении беременным и кормящим грудью, детям, пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу (2 мл раствора для инъекций/инфузий) натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Педиатрическая популяция

Безопасность использования для детей и подростков не установлена.

Применение в период беременности или кормления грудью

Декскетопрофен-Софарм противопоказан в третьем триместре беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований вызывают беспокойство из-за повышенного риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и длительности терапии. Было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов животным приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в течение органогенетического периода, наблюдалось повышенное количество случаев различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили токсичности в отношении репродуктивных органов.

Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. В первом и втором триместрах беременности не следует применять декскетопрофен, кроме случаев крайней необходимости. Если декскетопрофен назначают женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Может быть целесообразным дородовый мониторинг олигогидрамниона после действия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. При обнаружении олигогидрамниона прием декскетопрофена следует прекратить.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод.

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

на мать в конце беременности и новорожденного:

• возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Кормление грудью. Неизвестно, выделяется ли декскетопрофен в грудное молоко. Декскетопрофен противопоказан женщинам в период кормления грудью (см. «Противопоказания»).

фертильность. Как и другие НПВС, декскетопрофен может ухудшить женскую фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Если женщина испытывает трудности с зачатием или проходит обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене декскетопрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, может привести к таким нежелательным эффектам, как головокружение, расстройства зрения или сонливость. В этих случаях может быть нарушена способность реагировать и активно участвовать в дорожном движении и управлять машинами.

Способ применения и дозы

Побочные эффекты можно минимизировать, применяя низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые

Рекомендованная дозировка составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости введение можно повторить с интервалом в 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, предназначен для кратковременного применения: лечение должно ограничиваться острым симптоматическим периодом (не более двух дней). Пациентов следует перевести на прием пероральных анальгетиков, когда это возможно.

При умеренной или сильной послеоперационной боли Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками, если есть показания, в тех же рекомендованных дозах для взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени (см. Особенности применения). Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) (см. «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг (см. Особенности применения). Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, не следует применять пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилые люди

Как правило, коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста рекомендуется более низкая доза при легком нарушении функции почек: максимальная суточная доза 50 мг.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность детей и подростков не установлены, поэтому лекарственное средство не следует применять детям и подросткам.

Способ применения

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, можно вводить как внутримышечно, так и внутривенно:

• Внутримышечное применение: содержание одной ампулы (2 мл) раствора для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма следует вводить путем инъекции медленно глубоко в мышцу.
• Внутривенное применение:

- Внутривенная инфузия: разбавленный раствор, приготовленный, как описано ниже, следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии, продолжающейся от 10 до 30 мин. Раствор всегда должен быть защищен от естественного дневного света.

- Внутривенное болюсное введение: при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) раствора для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма можно вводить медленно внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Показано, что Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, совместим при смешивании в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, совместимый со следующими материалами: полипропилен, полиэтилен высокой плотности (HDPE) и полиэтилен низкой плотности (LDPE).

Для внутривенного введения содержание одной ампулы (2 мл) раствора для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарм разводят в 30 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или Рингера лактата. Раствор следует разводить в асептических условиях и защищать от естественного дневного света (см. раздел «Условия хранения»). Разбавленный раствор является прозрачным раствором.

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Раствор для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарм предназначен только для однократного применения, неиспользованный раствор следует утилизировать. Перед введением раствор необходимо визуально проверить, чтобы убедиться, что он прозрачный и бесцветный: его нельзя использовать, если наблюдаются твердые частицы.

Любое неиспользованное лекарственное средство или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Обращение с препаратом

Если раствор для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма вводят внутримышечно или в виде в/в болюсной инъекции, раствор следует вводить сразу после того, как он был набран из ампулы.

Для введения внутривенной инфузии раствор следует разводить в асептических условиях и защищать от естественного дневного света (см. раздел «Условия хранения»).

Дети.

Влияние лекарственного средства Декскетопрофен-Софарм не изучалось у детей и подростков. Таким образом, безопасность и эффективность детей и подростков не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: симптоматика после передозировки неизвестна. Подобные лекарственные средства вызывали желудочно-кишечные (рвота, анорексия, боль в животе) и неврологические (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

Лечение: при случайном или чрезмерном приеме или введении немедленно начать симптоматическую терапию. Декскетопрофен трометамол можно удалить путем диализа.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные явления, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового периода. Побочные реакции классифицированы по системам органов и упорядочены по частоте: часто (≥1/100 до 000 до 00); Очень редко (

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактическая реакция, включая анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита.

Психические расстройства: нечасто – бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезии, синкопе (обморок).

Со стороны органов зрения: нечасто – затуманенное зрение.

Со стороны органов слуха и лабиринта: редко – вертиго, редко – шум в ушах.

Со стороны сердца: редко – пальпитация, редко – экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов: редко – артериальная гипотензия, приливы; редко – артериальная гипертензия, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и органов средостения: редко – брадипное; очень редко – бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко – пептическая язва, кровотечение или перфорация пептической язвы; очень редко – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатоцеллюлярное поражение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – дерматит, зуд, сыпь, повышенная потливость; редко – крапивница, акне; очень редко – буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко – ригидность мышц, скованность суставов, мышечные судороги, боли в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – ОПН, полиурия, боль в почках, кетонурия, протеинурия; очень редко – нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Общие расстройства и изменения в месте введения: часто – боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, включая воспаление, кровоподтеки или кровотечения; нечасто – лихорадка, усталость, боль, чувство холода, астения, недомогание; редко – дрожь, периферический отек.

Лабораторные исследования: редко – отклонение показателей печеночных проб.

Наиболее распространены побочные явления желудочно-кишечного характера. Могут возникнуть пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, молоте, гематемезисе, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже наблюдался гастрит.

Сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВС.

Как и при применении других НПВС, могут возникнуть следующие нежелательные эффекты: асептический менингит, который может возникать преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани; гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия мозга).

Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительном лечении) в определенной степени может повысить риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Это лекарственное средство не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

После разбавления раствор остается стабильным в течение 24 ч при температуре 25 С и в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 С.

С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует использовать немедленно. Если не использовать сразу, ответственность за продолжительность и условия хранения перед использованием несет пользователь. Раствор следует постоянно защищать от света.

Несовместимость

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, нельзя смешивать в небольшом объеме (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, поскольку это приведет к выпадению осадка раствора.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 2 мл раствора в ампуле из коричневого стекла; по 5 или 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Софарма».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины